Farmacodinamia

Farmacodinamia

1. ¿Qué es?

   • Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos
     • Características de los fármacos
       • No crean efectos ni funciones nuevas, tan sólo modulan las funciones fisiológicas intrínsecas de una célula, tejido u órgano.
         • Fármacos con acción inespecífica: No interactúan con dianas determinadas. El fármaco debe sus efectos a sus propiedades fisicoquímicas
     • Receptor farmacológico
       • Es
         • Macromolécula presente en la célula funcionalmente importante
           • Los fármacos interaccionan químicamente con esta diana
     • Especificidad
       • Es
         • Selectividad con la que un fármaco se une a un receptor determinado y no a otro
           • La especificidad es recíproca
             • Ningún fármaco tiene una acción totalmente específica, pueden actuar sobre varias dianas
     • Relación dosis-respuesta
       • La dinámica de un fármaco puede cuantificarse mediante la relación entre la dosis del fármaco y la respuesta del organismo a ese fármaco.
         • Corresponde de manera estrecha a la unión fármaco-receptor.
     • Interacción fármaco-receptor
       • Tasa de unión
         • Concentración
           • Afinidad: capacidad de los fármacos de fijarse a un receptor determinado y formar el complejo fármaco-receptor.
             • La fracción de receptores en cado estado depende de la constante de disociación, una propiedad intrínseca del complejo fármaco-receptor.
               • Activación del receptor
                 • Actividad intrínseca o eficacia: Capacidad del fármaco, una vez unido a su receptor, de activarlo y producir un efecto biológico.
     • Tipos de fármacos según mecanismo de acción
       • Fármacos agonistas: presentan afinidad y actividad intrínseca
         • Agonista puro: presenta afinidad y actividad intrínseca máxima, sin ocupar todos los receptores.
           • Agonistas parciales: muestra afinidad, pero su actividad intrínseca es menor que la de un agonista puro.
       • Fármacos antagonistas: presenta afinidad, pero NO actividad intrínseca.
     • Curvas “dosis-respuesta o dosis-efecto”
       • Dosis efectiva. Dosis requerida para producir 50% del efecto máximo en la curva gradual o dosis necesaria para obtener la respuesta deseada en la mitad de la población probada en una curva cuantal.
         • Dosis letal: Dosis requerida para matar a la mitad de la población a la cual se administró dicha dosis.
           • Índice terapéutico (IT). Cociente que resulta de dividir la DL50/DE50. Es un valor adimensional (que no tiene unidades) que representa el número de veces que debe incrementarse la DE50 para matar a la mitad de la población estudiada y es considerado como el índice inicial de seguridad.
             • Margen de seguridad (MS). Diferencia obtenida al restar la DE50 de la dosis con la que inician los efectos tóxicos. Se expresa en las mismas unidades utilizadas para la dosis del fármaco
     • Interacciones farmacológicas
       • Indiferencia farmacológica
         • Se presenta cuando al administrar un fármaco B en presencia de un fármaco A, no se modifica la respuesta farmacológica obtenida con el primer fármaco solo.
     • Sinergismos
       • Es
         • Tipo de interacción farmacológica donde al administrar un fármaco B en presencia de un fármaco A, la respuesta farmacológica es mayor que la obtenida con el fármaco A solo.
     • Antagonismo
       • Es cuando
         • La respuesta farmacológica obtenida por el fármaco A en presencia de un fármaco B es menor que la obtenida con el fármaco A solo.
           • Antagonismo competitivo
             • Es
               • cualquier tipo de antagonismo en el cual las moléculas del fármaco A y las moléculas del fármaco B compiten por un mismo receptor, dependiendo del tipo de interacción puede ser reversible o irreversible.
           • Antagonismo no competitivo
             • Es
               • Aquel tipo de antagonismo en el cual las moléculas del antagonista o fármaco B actúa en un lugar diferente al sitio receptor del agonista o fármaco A.