FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA

1. CONCEITO

   • Estuda a cronologia do processo de administração, absorção, distribuição, biotransformçsão e eliminação/excreção
     • VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
       • Oral ou Retal, Percutânea, Intravenosa, Intramuscular, Intratecal, Inalação
         • FORMAS FARMACÊUTICAS
           • Sólida, Liquida e Semissólida
             • FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
               • TEMPO DE MEIA VIDA T1/2: Representa o tempo gasto para que a concentração plasmática, e a quantidade original, se reduza á metade

2. ABSORÇÃO

   • Caminho percorrido pelo fármaco, de via de administração até o sangue
     • Fármacos lipofílicos são absorvidos com mais facilidade.
       • Mais absorvidos no intestino devido às vilosidades.
         • Biodisponibilidade: Fração da droga administrada que é absorvida
           • FATORES QUE ALTERAM NA ABSORÇÃO
             • ORGANISMO: Fatores físicos, Vascularização do local, Presença de alimento, Motilidade gastrointestinal, Superfície de absorção, Expressão da glicoproteína-P
               • FÁRMACO: Via de administração, Forma farmacêutica, Lipossolubilidade, Peso molecular, Grau de ionização, Transporte pela membrana
               • EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM: metabolização hepática de fármacos que acontece antes que o fármaco seja distribuído pelo corpo, que acontece todas as vezes que o medicamento é administrado por via oral. Na maioria das vezes, diminui a concentração que fica disponível na circulação sistêmica para posterior distribuição aos locais de ação.

3. DISTRIBUIÇÃO

   • É a forma que o medicamento é distribuído no organismo inteiro
     • Ligação do fármaco a Proteínas Plasmáticas (PP)
       • Fármacos ácidos fracos ligam-se a albumina
         • Drogas ligadas as PPs possuem menor volume de distribuição
           • Quanto maior o volume de distribuição mais fármacos nos tecidos, e vice-versa.
             • Outros fatores que interferem na distribuição são: Fluxo sanguíneo, permeabilidade capilar, lipofilicidade
       • Fármacos básicos fracos ligam-se a Beta Globulina e Glicoproteínas básicas

4. BIOTRANSFORMAÇÃO

   • Também chamada de metabolização. Geral mente serve para inativar um fármaco facilitando a excreção . Serve ainda para finalizar as ações das drogas no organismo e ativar Pró -drogas.
     • Transforma o fármaco em metabólitos que podem ser ativos ou inativos através das reações de FASE I : Oxidação, Redução e Hidrólise
       • Responsável pelas reações de FASE II : reações de conjugação com um grupo reativo (OH, Tiol, aminol) formando produtos excretáveis
         • FATORES QUE ALTERAM A BIOTRANSFORMAÇÃO
           • Indução enzimática; Inibição enzimática; Polimorfismo genético; Fluxo hepático; Ligação as proteínas plasmáticas; Dieta / jejum.
             • CICLO ÊNTERO HEPÁTICO : Representa uma trajetória cíclica do fármaco no organismo entro o trato gastrointestinal e figado, em que o fármaco absorvido pelo TGI ganha o fígado e, depois volta ao intestino (sem que necessariamente seja excretado pelas fezes, sendo apenas uma possibilidade) completando este ciclo.
     • Passa duas vezes pelo fígado devido a anatomia do corpo

5. EXCREÇÃO

   • Eliminação do fármaco através dos rins, fígado, intestino, pulmões e glândulas exócrinas. O rins é o órgão mais importante para a excreção dos fármacos e seus metabólicos
     • Os medicamentos também podem ser eliminados através do suor e leite materno em menores quantidades, sendo que a principal via de excreção de fármacos é a via renal.
       • A eliminação de gases, como anestésicos voláteis e vapores, é realizada através da excreção pulmonar.
         • A excreção biliar envolve principalmente a eliminação de fármacos que não sofreram absorção (via oral) e de metabólitos excretados na bile ou ainda secretados diretamente para o trato intestinal e que não foram reabsorvidos, sendo eliminados nas fezes.
           • Na excreção renal, temos três importantes e distintos processos fisiológicos, conhecidos como filtração glomerular, reabsorção tubular passiva e secreção tubular ativa.