Flashcards
46. Antineoplásicos.
Cards in this deck (40)
- 1Antineoplásicos.Antimetabolitos.
Antibióticos.
Alquilantes.
Inhibidores de microtúbulos.
Hormonas esteroideas y sus antagonistas.
Anticuerpos monoclonales.
Otros. - 2Antimetabolitos. .Relacionado estructuralmente con compuestos normales intracelulares.
Interfieren en la disponibilidad de purinas/pirimidinas ↓ síntesis ADN/ARN.
Capecitabina.
Cladribina.
Citarabina.
Floxuridina.
5-fluorouracilo.
Gemcitabina.
6-mercaptopurina.
Metotrexato.
6-tioguanina. - 3Antibióticos.Acción por actividad citotóxica, interacciona ADN, inhiben topoisomerasas, producen radicales libres. INESPECIFICOS.
Bleomicina.
Dactinomicina.
Daunorubicina.
Doxorrubicina.
Epirrubicina.
Idarrubicina. - 4Alquilantes.Hacen una unión covalente con grupos nucleófilos en las células (alquilación del DNA).
Busulfan.
Carmustina.
Clorambucilo.
Clorambucilo.
Ciclofosfamida.
Dacarbazina.
Estreptozocina.
Ifosfamida.
Lomustina.
Melfalan.
Temozolamida. - 5Inhibidores de los microtúbulos.Altera equilibrio entre formas polimerizadas y despolimerizadas de los microtúbulos.
Docetaxel.
Pactitaxel.
Vinblastina.
Vincristina.
Vinorebina. - 6Hormonas esteroideas y sus antagonistas.Tumores sensibles a hormonas, debe tener receptores intracelulares específicos.
Acetato de magnesio-
Aminoglutamida.
Anastrozol.
Bicalutamida.
Estrógenos.
Exemestano.
Flutamida.
Goserelina.
Letrozol.
Leuprolida.
Nilutamida.
Prednisona.
Tamoxifeno.
Toremifeno. - 7Anticuerpos monoclonales.Se dirigen a objetivos específicos. Creados de LB con cel. tumorales de LB.
Bevacizumab.
Cetuximab.
Rituximab.
Trastuzumab. - 8Otros: Complejos de coordinación de platino. Inhibidores de la topoisomerasa. Inhibidores de la tirosin cinasa. Misceláneos.Asparanginasa.
Carboplatino.
Cisplatino.
Etoposido.
Gefitinib.
Imatinib.
Interferones.
Oxaliplatino.
Procarbazina.
Tapotecan. - 9Quimioterapia.Indicaciones: neoplasias diseminadas e inoperables. Micrometastasis precx. y poscx. y mantenimiento.
Problemas → resistencia a efectos citotóxicos. Toxicidad (N=C) - 10Metotrexato Relacion estructural con el Ac. Fólico. Antagonista (↓ dihidrofolato reductasa).MA: Penetra por t. activo. ↓DHFR ↓producción compuestos ↓timidina ↓ DNA.
R: Cel. no proliferando. ↓DHFR. FASE S.
Usos: LLA, carcinoma, Burkitt, mama, cabeza y cuello. Psoriasis, Crohn, AR.
FC: VO,IM, IV, IT. Almacen Hígado, riñon, piel e intestino, ascitis y pleural. Elimina heces y orina. MANTENER HIDRATADO (cristaluria 7-OHMTX).
EA: Ac. folínico. Daño renal, hepático, pulmonar (tos, disnea, fiebre), neurológicas IT (cefalea, rigidez, irritación meníngea).Mielosupresión.
No en embarazo, causa abortos. Omeprazol, ac. fólico, Warfarina, AINE, penicilinas, cefalosporinas. - 11Premetrexed & pralatrexato.Premetrexed → Inhibe DHFR+ timilidato sintasa.
Ca. pulmonar no microcítico.
+ Ac. fólico para ↓ toxicidad GI
Pralatrexato → Inhibe la DHFR.
Recidiva de Linfoma de cel. T & resistencia.
EA: Mucositis.
+Ac fólico & Vitamina B12 - 126-mercaptopurina (6-MP). Análogo tiólico de hipoxantina (purinas).MA: Ingresa, convierte en análogo 6-MP ribosa fosfato (TIMP) por HGPRT. ↓ síntesis anillo purina, formación AMP, acido xantinúrico. TIMP → TGMP se incorporan a ARN/ADN → disfuncionales.
R: ↓ HGPRT ↑ desfosforilacion & metabolismo del farmaco.
Usos: remisión de LLA. Crohn.
FC: VO incompleta. Reducir dosis 75% si se toma alopurinol. Se excreta por riñon.
EA: Depresión MO, anorexia, nauseas, vomito, diarrea, hepatotoxicidad ictericia. Warfarina, alopurinol, sulfametoxazol/trimetopima - 136-Tioguanina (6-TG). Analogo de purina.Usos: LNLA + daunorrubicina y citarabina.
- 14Fludarabina. Analogo 5-fosfato de 2 fluoroadedina (purinas).Plasma forma 2-F-araA → fosforila → incorpora ARN/ADN. ↓ Fase S
R: ↓ captación celular, desoxicitidina cinasa, afinidad polimerasa
Usos: LLC, LCPilosas, LNHodgkin indolente.
FC: IV, VO muy toxico. Eliminación parcial urinaria.
EA: MIELOS, exantema, INMSP, toxicidad neurológica. Citarabina, ciclofosfamida, cisplatino, mitoxantrona, pentostatina. - 15Cladribina. Análogo de purina.MA: Se incorpora al 3' terminal ADN ↓ alargamiento. Influye en reparación. ↓ rubonucleotido reductasa.
R: Análogos fludarabina.
Usos: LCPilosas LLC, LNHodgkin.
FC: UNA infusión, llega a LCR.
EA: Neutropenia. Neuropatía periférica. INSP. - 165-Fluorouracilo (5-FU). Análogo de pirimidinaMA: Celula entra por transportadores, 5-FU→5-dUMP, compite TIMILIDATO SINTETASA para inhibir su acción. ↓ Timidina →muerte celular. Se incorpora ARN. ↓ Fase S
Resistencia: ↓ 5-FU→5-FdUMP.
Usos: colorrectal, mama, ovario, páncreas, gastro. Basocelulares suprf. (tópico).
FC: IV, tópica, Penetra TODOS los tejidos. Met por pulmón, riñon, hígado. Elimina orina.
EA: diarrea, alopecia, mucositis G, MIELSP, eritrodisestesia palmoplantar, vasoespasmo coronario. Metotrexato. Con dropiridima deshidrogenasa ↓biodispo. - 17CapecitabinaMA: En la celula se vuelve 5-FU por timodona fosforilasa. ↓ Timilidato sintetasa. ESPECIFICA.
Usos: mama metastásico, colorrectal.
FC: VO, Elimina por orina.
EA: diarrea, mucositis, MIELOSP, eritrodisestesia palmoplantar, dolor tórax. Warfarina Fenitoína. - 18Citarabina. (arabinosido de citocina/ara-C).Antagonista pirimidina.
MA: Penetra por transportador, se fosforila por desoxicitidina cinasa → ara CTP: ↓ADN polimerasa. + se une AND nuclear ↓ alargamiento. ↓FASE S.
R: Defecto transporte, cambios enzimas fos, desaminación a ara-U (inactivo)
Usos: LMA.
FC: IV, no penetra SNC. IT/liposómica. orina
EA: MIELOSP, Hepato-Neurotoxicidad. conjuntivitis (alta). Digoxina, alquilantes, Metotrexato. - 19Azacitidina (análogo nuleósido pirimidínico de citidina)MA: Activa por nucleótido azacitidina trifosfato. Se incorpora a ARN/ADN. ↓ FASE S.
Usos: Sx. mielodisplásicos y LMA.
EA: MIELOSP, neutropenia, trombocitopenia, estreñimiento, ↓K+, toxicidad renal. - 20Gemcitabina (analogo desoxicitidina)MA: Es sustrato de desoxicitidina cinasa → 2,2-difluorodesoxicitidina cinasa.
R: Incapacidad de volver nucleósido.
Usos: pancreático, pulmonar no microcítico.
FC: IV, se excreta por orina. - 21Antraciclinas:MA: producen radicales → peroxidación fosfolípidos, escisión ADN, oxidación bases.
Doxorrubicina → mama, pulmón, LLA, linfomas. Fenitoína, trastuzumab, digoxina
Dauno/Idarrubicina: LA.
Mitoxandrona → próstata.
FC: IV (extravasación), unen a Prot, no llega a BHEC ni testículo. Met hepático, bilis+renal → coloración ROJA.
EA: cardiotoxicidad irreversible. + trastuzumab → ↑ICC. - 22BleomicinaGlucopéptidos quelante. ESPECIFICA DE G2.
MA: ADN-Bleomicina Fe2 → Fe3 → radicales → enlaces fosfodiéster DNA → aberraciones.
R: Blemicina hidrolasa, glutatión S-transferasa, mayor eliminación.
Usos: testicular, LHodgkin
FC: La hidrolasa no esta en pulmón y piel (+toxicidad). Elimina renal.
EA: Mucocutaneas, alopecia, hipertrofia cutánea, hiperpigmentación, fiebre. PULMON (fibrosis). Fenotiazidas, cisplatino, radiación. - 23Ciclofosfamida & ifosfamida. Mostazas nitrogenadas.MA: Hidroxila por CYP450 → alquilantes. Forma mostaza fosforamida/acroleína daño
R: ↑reparación DNA, ↓permeabilidad. Reacción con tioles.
Usos: LNHodgkin, sarcoma, mama.
FC: Ciclo →VO, IV. Met en hígado. Ifo IV, CYP450, 3A4, 2B6.
EA: cistitis hemorrágica (fibrosis vesical), [hidratación e IVmesna], neurotoxicidad, neoplasia, amenorrea, alopecia. Fenobarbital, fenitoína, digoxina, anticoagulantes, cimetidina, alopurinol. - 24Nitrosureas: carmustina & lomustina.MA: La alquilación inhibe la replicación, síntesis RNA/proteína en replicación activa. ↓procesos por carbamoilación. Penetran SNC.
Usos: Tumores cerebrales.
FC: carmu→ IV.Cimetidina, anfotericina B, digoxina, fenitoína. lomu→ VO. Alcohol. Lipofílicos, excreción renal. rubor, impotencia, infertilidad, pulmo/hepatotox. - 25DacarbazinaMetAct→ metriltriazenoimidazol carboxamida (MTIC). Forma iones metilcarbono atacan grupos nucleófilos (metila O6 de guanina)
Usos: melanoma, LHodgkin.
EA: MIELOSP, Influenza (similar), neuro/hepato, fotosensibilidad. Fenitoína, fenobarbital. - 26Temozolomida. (Triazenico)Relacionado con dacarbazina, se metaboliza en MTIC. ↓O6-guanina-ADn-alquiltransfersa.
Usos: gliomas, astrocitomas anaplásicos, melanoma metastásico.
FC: penetra BHEC. VO, IV. Excreción orina.
EA: MieloSup, cefalea, fatiga, fotosensibilidad. - 27Otros alquilantes.Mecloretamina→ linfocitopenia linfaticos.
Melfalán →mieloma multiple. VO. Vigilancia de plaquetas y leucos. Trastorno digestivo. Mielosup, mucositis, hipersensibilidad. Cimetidina, esteroides, ciclosporina.
Clorambucilo →LLC. Trastorno digestivo. Mielosup, exantema cutáneo, fibrosis pulmonar, hiperuricemia, convulsiones. Fenitoína, fenobarbital.
Busulfán → LGC. Fibrosis pulmonar, hepato, exantema cutáneo, mucositis. Paracetamol, itraconazol, fenitoína. - 28Vincristina (VX), Vinblastina (VBL) & Vinorelbina (VRB). Alcaloides de la vinca.Se combinan con otros farmacos.
MA: Bloquean metafase, se une a tubulina, forman paracristalinos en dímeros→ huso disfuncional.
Usos: VX → LLA infantil, Wilms, sarcoma Ewing, LN/Hodgkin. VBL→ Hodgkin y NH. +bleomicina, cisplatino testicular met. VRB → pulmonar no microcítico (+cisplatino).
FC: IV rápido, Met CYP450. Elimina bilis, heces.
EA: VX, neuropatía perif, estreñimiento. VBL meilosup. VRB → Granulocitopenia Ambos → flebitis, nausea, vomito, diarrea, alopecia. NO IT. Fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, azoles. - 29Paclitaxel & docetaxel (+). Taxanos.MA: G2/M, generan polimerización → acumula microtúbulos, no funcionales.
Usos: Pac → ovario avanzado, mama M, +cisplatino.pulmonar no microcítico. Doce → prostático, mama, GI pulmonar NM.
FC: Met CYP450. Excreción biliar.
EA: Pac →neutropenia, neuro, alopecia. Repaglinida, gemfibrozilo, rifampicina. [antes usar dexa, difehidramina, antihistamínico] Doce → Neutropenia, neuro, retención líquidos, alopecia. ketoconazol, ritonavir. - 30Prednisona.MA: Linfocitico, hiperuricemia.
Usos: Induce remisión en px. LLA, tx de LNH LH.
FC: VO, Se une a albumina, transcotina. Prednisolona (activo), se une a receptor. Excreta orina. - 31Tamoxifeno.MA: Antagonista competitivo estrógenos. ↓genes. Agota receptor.
Usos: mama, profiláctico.
FC: VO, met parcial hígado. Excreción heces. Inhibe CYP3A4, glucoproteína P.
EA: Bochornos, nauseas, sangrado vaginal, ↑Ca2+, tromboembolio, leucorrea, Ca. endometrial. Warfarina, rifampicina. - 32Fulvestrant & raloxifenoFul →Antagonista receptor estrógenos, IM, Ca. mama M,
Ralo → VO, bloquea efectos estogenicos de mama y utero, ↓ reabsorción ósea.
Causan bochornos, artralgias y mialgias. - 33Inhibidores de la aromatasa.Aromatasa→ síntesis extrasuprarrenal estrógenos de androstenediona (grasa, musculo, piel, mama).
Anastrazol/letrozol: IMADAZOL, son no esteroideos, No efectos androgénicos. VO, met hígado, excreción orina. Bochornos, artralgia, CV-isquémicos, osteoporosis.
Exemestano: Irreversible, VO, Met CYP 3A4, excreción orina. Nauseas, fatiga, bochornos, alopecia, dermatitis. - 34Progestinas: acetato de megestrol.Usos. mamario metastásico.
FC: VO.
Reemplazado por inhibidores de aromatasa. - 35Leuprolida, goserelina & triptorelina. Análogos de hormona liberadora de Gonadotropina.Antagonizan en la hipófisis para ↓LH& FSH.
Aumentan androgenos al inicio.
Usos: mama avanzado. Leu → próstata M.
FC: Leu → ID, SC, IM.
Gose → SC.
Trip → IM.
EA: impotencia, bochornos, ↑ tumor. - 36Estrógenos.Etinilestradiol → Ca. próstata. No hay producción de LH, menos androgenos en testículo.
EA: tromboembolia, IAM, EVC, Hipercalcemia, ginecomastia, impotencia. - 37Flutamida, nilutamida & bicalutamida.Antiandrogénicos no esteroideos.
MA: Compiten receptor e impiden translocación al núcleo.
Usos: Próstata.
FC: VO, Elimina riñon.
EA: ginecomastia, digestivos. Warfarina.
Flu → insuficiencia hepática.
Nilu → trastornos visuales. - 38Trastuzumab.MA: Se une a receptor del factor de crecimiento epidérmico humano 2 (HER2), ↓expresión/liberación, ↓células en fase S.
Usos: mamario, gástrico y tejidos gastroesofágicos.
EA: ICC [+antraciclina], fiebre, pulmonar, neutropenia. - 39Rituximab.MA: Dirigido a Ag. CD20 (LB) [↑ciclo celular]. Dominio Fab-CD20, Fc-complemento. +ciclofosfamida, doxorrubicina, vincristina, prednisona CHOP.
Usos: Linfomas, LLC, RA.
EA: Letales. infusión lenta (hipotensión, broncoespasmo, angioedema).[Difenhidramina, paracetamol, broncodilatadores], Sx de lisis tumoral (↑K+ uricemia, fosfatemia ↓Ca2+), Insuficiencia renal aguda. Cisplatino. - 40—
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- Farmacología. Flashcards on 46. Antineoplásicos. , created by Jamne Avila on 30/04/2018.
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