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Farmacologia/ agonistas y antagonistas adrenergicos
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- 1Que significa simpaticomimeticoSe usa en los fármacos adrenergicos que actúan sobre los receptores de norepinefrina o la epinefrina estimulando el simpático
- 2Que significa simpaticoliticoBloqueador de la accion de los neurotransmisores sobre los receptores
- 3Principal neurotransmisor de la neurona adrenergicaNoradrenalina
- 4Pasos de la neurotransmision adrenergica1. Se asimila a los colinérgicos, excepto la noradrenalina.
2. Consta de 4 procesos: Síntesis, almacenamiento, liberación y unión al receptor. - 5Síntesis de noradrenalinaEmpieza con la tirosina que ingresa al axoplasma por un transportador y Na+ . Ya dentro del axoplasma, por medio de la enzima tirosina hidroxilasa, la tirosina se convierte en DOPA y esta por la accion de la DOPA descarboxilasa se convierte en dopamina
- 6Como se da el paso de almacenamiento de noradrenalinaLa dopamina se transporta por aminas a la vesícula sináptica donde se convertirá en noradrenalina, será protegida por reserpina al inhibir el transporte.
- 7Farmaco que inhibe la liberacion de noradrenalinaGuanetidina
- 8La eliminacion de noradrenalina puede seguir estos pasos(4):1. Difundir fuera a circulación.
2. Metabolizada por O-metilados (COMT).
3. Ser recapturada por ATPasa activada por Na+/ K+
4. Inhibidores de liberación: cocaína y imipramina - 9La noradrenalina, al ser recaptudada puede seguir estos destinos:*4(1. vesícula sináptica
2. Ser almacenada.
3. Oxidada por monoaminooxidasa (MAO).
4. En orina como: ácido vanililmandélico, metanefrina y normetanefrina. - 10El sistema nervioso simpático se clasifica en adrenorreceptores α y β según su respuesta a los agonistas adrenérgicos:Epinefrina, norepinefrina y isoproterenol.
- 11receptores α: Respuesta a diferentes sustancias y subdivisionesDébil respuesta al agonista sintético isoprenalina pero alta a catecolaminas
naturales adrenalina y noradrenalina.
● Se subdivide en α 1 y α 2, según sus afinidades. - 12Receptor α 1: Localizacion, que media y que actuaEn la membrana postsináptica.
● Mediadores de efectos clásicos α-adrenérgicos ( Músculo liso)
● Activa fosfolipasa C por proteína G produce IP3 y DAG
(A partir de fosfatidilinositol) - 13Receptor α 2: localizacion, funcion y que la regulaEn terminaciones nerviosas presinápticas y otras células ( Ej:β- pancreáticas)
● Función: Autorreguladores inhibidores.
● Está regulada por : Inhibición de la adenilato ciclasa y una decaída en el AMPc intracelular. - 14Receptores β: A que responde mayormente y subdivisiones(caracteristicas(Mayor respuesta por isoprenalina.
● Se subdividen en : β1,β2,β3 según sus afinidades.
● β3 : Comprobado en lipolisis
● β2: Mayor afinidad: Adrenalina. Menor: Noradrenalina ( Vasos de músculo esquelético)
● β1: Afinidad igual por adrenalina y noradrenalina. - 15Que respuesta produce la estimulacion de los respectivos receptores● Estimulación de α 1 : Vasoconstricción ( piel, vísceras abdominales, aumento de presión arterial).
● Estimulación de β1: Estimulación Cardíaca.
● Estimulación de β2: Vasodilatación ( En lechos vasculares del músculo esquelético) y relajación bronquiolar. - 16Que es una catecolamina y mencione las que son de origen natural y sinteticasContienen un grupo amino y un grupo catecol.
*Origen natural: Adrenalina, noradrenalina, dopamina.
*Sintéticas: Dobutamina, dopexamina, isoproterenol,etc. - 17Propiedades de la catecolamina◆ Alta potencia: Alta a afinidad receptores α y β.
◆ Rápida inactivación: Sustratos para COMT y por la MAO.
◆ Escasa penetración en el SNC: son fármacos polares. - 18Que son los farmacos no catecolaminicos y cuales son sus propiedadescontienen un grupo amino pero carecen de
grupos HO- en el anillo bencénico.
● Propiedades:
◆ Acción prolongada: No son sustratos para la COMT, y por la MAO
◆ Buena penetración en el SNC: son fármacos liposolubles - 19Como se dividen los agonistas adrenergicosDependiendo de su mecanismo pueden ser:
Acción directa: Actúan directamente sobre los receptores α o β. Epinefrina, isoprenalina, fenilefrina, etc
Acción indirecta: Pueden bloquear la captación de noradrenalina o estimular la liberación de noradrenalina. Anfetaminas, cocaína, tiramina, etc.
Acción mixta: Pueden actuar los adrenoreceptores y al mismo tiempo liberar noradrenalina. Efedrina, pseudoefedrina, etc. - 20Epinefrina: Tipo de accion, lugar de sintesis, accionesFarmaco Agonista adrenergico de accion directa, que se sintetiza en la medula suprarrenal. Interactua con α y β receptores. Tiene acciones cardiovasculares(Efecto inotrópico y cronotrópico. Contrae las arteriolas de la piel, mucosa y vísceras (α), y vasodilatación del músculo esquelético (β2) ) y respiratorias (broncodilatación (β2) ).
- 21Por que se metaboliza la epinefrina_COMT y la MAO.
- 22Uso terapeutico de la epinefrinaBroncoespasmo
● Shock cardiogénico: (Administrar de .5 a 1 mg de epinefrina)
● Ayuda a Anestésicos. - 23Noreprinefrina: Lugar de sintesis, receptores con los que interactua y acciones:Sintetizada en la medula suprarrenal, interactua con receptores α.
Sus acciones pueden ser de
Vasoconstricción: Constricción de los lechos vasculares (α1). Aumenta tanto la
presión sistólica como la diastólica.
Reflejo barorreceptor :Produce bradicardia refleja. - 24Uso terapeutico de la norepinefrinaHipotensión aguda.
● Shock cardiogénico. - 25Farmacocinetica de la noreprinefrinametabolizada por la COMT y la MAO. Tiene un periodo de acción de 1 a 2 minutos.
- 26Isoprenalina: Tipo de accion, que estimula y que acciones tieneAgonista adrenergico de Accion directa.
Estimula β1 y β2
Tiene acciones cardiovasculares aumentando el gasto cardiaco y disminuyendo la resistencia periferica total - 27Farmacocinetica de la IsoprenalinaVía parenteral. es metabolizada en el hígado (COMT), pulmones y otros tejidos
- 28Dopamina: tipo de accion, receptores que estimula y que acciones tieneAgonista adrenergico de accion directa.
Estimula α, β, D1 y D2.
Tiene acciones cardiovasculares: Ejerciendo accion inotropica y cronotropica.
Accion renal: Dilatando las arteriolas renales y esplecnicos- D1 - 29Usos terapeuticos de la DopaminaShock y aumenta flujo sanguíneo renal.
- 30Farmacocinetica de la dopaminaacción a los 5 min y duración < a 10 min.
Metabolizada por la COMT y MAO. - 31Fenoldopam: Tipo de acción, farmacocinetica y uso terapéuticoAgonista adrenergico de accion directa en D1 y α2.
Farmacocinetica: Infusión IV constante. Eliminación por conjugación, sin CYP450.
Uso terapeutico: Hipertensión grave. - 32Dobutamina: Tipo de accion, Farmacocinetica y uso terapeuticoAgonista adrenergico de accion directa en β1.
Farmacocinetica: Infusión IV continua. Metabolizada por COMT y MAO
Uso: Insuficiencia cardiaca - 33Oximetazolina: Tipo de accion, farmacocinetica y uso terapeuticoAgonista colinergico de accion directa en α1 y α2.
Farmacocinetica: Tópico. Metabolizada por COMT.
Uso terapeutico: Descongestionador nasal. - 34Fenilefrina: Tipo de accion, farmacocinetica y uso terapeuticoAgonista adrenergico de accion directa en α1 y α2
Farmacocinetica: Metabolizada en el hígado y en el intestino por MAO
Uso terapeutico: Descongestionador nasal y prurito ocular. - 35Clonidina: Tipo de accion y usoes un agonista adrenergico de accion directa en α2. Se utiliza para reducir la presión arterial en pacientes con HTA esencial.
- 36Albuterol: Tipo de accion y usoAgonista adrenergico de accion directa en β1 y β2. Son broncodilatadores
- 37Salbutamol: Tipo de accion y usoAgonista adrenergico de accion directa en β2. Son broncodilatadores.
- 38En que difieren el Albuterol y SalbutamolA diferencia del albuterol el efecto llega a alcanzar las 6 hrs.
- 39Dos ejemplos de agonistas adrenergicos de accion indirectaAnfetaminas y cocaina
- 40Anfetaminas: 1 .Mecanismo de accion 2. farmacocinetica1. Bloquea la recaptación de NA y DA, e induce suliberación.
2. Se ingiere por vía oral. Penetra SNC. 20-50% del fármaco se excreta sin modif. de 6-12 hrs. - 41Cocaina: 1. Mecanismo de accion 2. farmacocinetica1. Bloquea la recaptación de NA y DA, e induce su liberación.
2. Se ingiere inhalándola. 5 seg en hacer efecto. Y es metabolizada en hígado. Se elimina de 6-8 hrs. - 42Dos ejemplos de agonistas adrenergicos de accion mixta:efedrina y seudoefedrina
- 43Definicion de efedrina y seudoefedrina❖ Son alcaloides vegetales.
❖ Liberan noradrenalina almacenada en terminaciones nerviosas.
❖ Estimulan directamente los receptores α y β.
❖ Menos potente que la epinefrina.
❖ Sustratos inadecuados para la COMT Y MAO. - 44Función de los agonistas adrenergicos de accion mixtaInducen la liberación de noradrenalina y activan los receptores adrenérgicos sobre la membrana postsináptica.
- 45Efedrina:Se elimina sin sufrir cambios.
❖ Aumenta la presión arterial sistólica y diastólica por vasoconstricción y
estimulación cardiaca
❖ Broncodilatación ( menor que epinefrina)
❖ Produce ligera estimulación del SNC ( Estado alerta)
❖ Reduce la fatiga
❖ Provoca insomnio
❖ Mayor rendimiento deportivo
❖ Tratamiento del asma - 46Pseudoefedrina❖ Se metaboliza incompleta en el hígado
❖ Tratamiento de congestión nasal, sinusal y trompa de eustaquio.
❖ Fue transformada ilegalmente en metanfetaminas.
❖ No están a la venta sin receta. - 47Generalidades de los antagonistas adrenergicos-Bloqueadores adrenérgicos o simpaticolíticos
- Unión reversible o irreversible al adrenorreceptor
-clínica en enfermedades relacionadas con el sistema cardiovascular - 48Que ocasionan los bloqueadores alfa adrenergicos-Intensa influencia sobre la presión arterial
- El bloqueo de estos receptores disminuye el tono simpático vascular
- Disminuye la resistencia vascular periférica
- Taquicardia refleja secundaria - 49Fenoxibenzamina: A que receptores se une, que tipo de bloqueo causa, cuanto dura su acion-Se une de forma covalente no selectiva a los receptores alfa 1 y 2
-El bloqueo es irreversible y no competitivo
- Se requiere de la síntesis de nuevos adrenorreceptores para vencer el efecto
- La acción dura alrededor de 24 horas - 50Dos bloqueadores alfa adrenergicos son:Fentolamina y fenoxibenzamina
- 51Acciones de la fenoxibenzaminaTiene efectos cardiovasculares:
-Impide la vasoconstricción periférica
- Disminuir la resistencia vascular periférica y causar taquicardia refleja
-Inhibe los alfa 2 receptores → Aumenta el gasto cardiaco
REVIERTE ADRENALINA - 52Usos terapeuticos de la fenoxibenzaminaEnfermedad de raynaud
- 53Fentolamina: Tipo de bloqueo y en que receptores, forma de adm, ,para que se usa y cuando esta contraindicada-Bloqueo competitivo de los α1 y α2
-Se administra en forma local para evitar necrosis cutánea después de la extravasación
de noradrenalina
-Crisis hipertensiva por abstinencia de clonidina
-Estimulación cardíaca y taquicardia refleja
- Contraindicado en los pacientes con cardiopatía coronaria - 54Forma de administracion de la fentolamina en crisis hipertensivaIV/IM: 5-20 mg (infusión de 15-20 min.) repitiendo dosis cada 2-4 horas si es necesario
- 55Cuales son los Antagonistas selectivos α 1Para hipertension: Prazosina, terazosina y doxazosina
Para hipertrofia prostatica benigna: Tamsulosina y alfuzosina - 56Los antagonistas selectivos α 1 se eliman en la orina, excepto uno que se elimina en las hecesDOXAZOSINA
- 57Mecanismo de accion de los Antagonistas selectivos α 1-Disminución de la presión arterial al decrecer la resistencia vascular periférica
-Producen cambios mínimos en el gasto cardiaco
-El bloqueo de los α1A por la tamsulosina disminuye el tono del músculo liso
del cuello vesical y la próstata → mejora el flujo urinario - 58Usos terapeuticos de los Antagonistas selectivos α 1-Alternativa para evitar la cirugía en pacientes con hipertrofia prostática
benigna
-Insuficiencia cardiaca congestiva
-Modesta mejoría en el metabolismo de la glucosa - 59Efectos adversos de La prazosina y la doxazosina- mareos
-falta de energía
-congestión nasal
-cefalea
-somnolencia
-hipotensión ortostática
-Inhibición de la eyaculación - 60Yohimbina: Que hace, donde actua, que produce, donde esta contraindicadoBloqueador competitivo de los receptores α2
-Actúa a nivel del SNC para aumentar el flujo simpático a la periferia
-Aumente la frecuencia cardiaca
-Contraindicada en enfermedades cardiovasculares, padecimientos
psiquiátricos porque puede empeorarlos
-Se ha utilizado como estimulante sexual - 61Medicamento que afecta la liberación o captación de neurotransmisoresRESERPINA
- 62Como actua la reserpinaBloquea el transporte de neurotransmisores desde el citoplasma
hacía las vesiculas de almacenamiento
Funcion simpatica se altera por la disminución de liberación de
noradrenalina
-Accion de inicio lenta y duración prolongada
-Sus efectos persisten dias despues de suspender su administración
-Se utilizaba como tratamiento para la hipertensión - 63Antagonistas de β receptores: Definicion y en que difieren de..Son antagonistas competitivos.
- No selectivos actúan sobre receptores β1 y β2
- Cardioselectivos bloquean los receptores β1
Difieren en:
- Su actividad simpaticomimética intrínseca
- Efectos sobre el SNC
- Los receptores simpáticos
- Su farmacocinética
DISMINUYEN LA PRESIÓN ARTERIAL - 64Propanolol: por donde se adm y que tipo de antagonista esOral
Antagonista no selectivo - 65Acciones del propanololCardiovascular: reduce el gasto cardíaco -> bradicardia
- Vasoconstricción periférica: previene vasodilatación e incrementa la resistencia
vascular periférica.
-
- Broncoconstricción: contracción del músculo liso bronquiolar.
-
- Alteraciones en el metabolismo de la glucosa: disminuye la glucogenólisis y la
secreción del glucagón.
- Bloqueo de la acción de isoproterenol. - 66Usos terapéuticos del PROPRANOLOLHipertensión:
1. Descenso del gasto cardiaco
2. Inhibición de la liberación de renina
3. Disminución de resistencia vascular periférica
4. Disminución del flujo simpático
Angina de pecho: disminuye requerimientos miocárdicos de o2.
IAM: efecto protector sobre el miocardio.
Migraña: por su lipofilicidad -> SNC.
Hipertiroidismo: lo protegen de arritmias cardiacas graves. - 67Farmacocinética del PROPRANOLOLAbsorción: V.O ( 90%)
Metabolismo de primer paso, 25% alcanza la circulación.
Volumen de distribución: 4L/kg.
Cruza rápidamente la barrera hematoencefálica por su alta lipofilicidad.
Metabolismo extenso por hígado y riñones, se excreta en la orina. - 68Nadolol y timolol: que tipos de antagonista son y que producenβ antagonistas no selectivos
- Nadolol posee acción prolongada. Admin oral: 40-640mg 1 al día.
- Timolol reduce producción de humor acuoso y la PA. - 69Que se usa para el tratamiento del glaucoma... y que producenTimolol, betaxolol o carteolol
Reducen la presión intraocular y la secreción de humor acuoso por el cuerpo ciliar.
Efecto dura 30 min por vía ocular, persiste por 12-24hr. Manejo crónico.
En ataque agudo se usa pilocarpina. - 70Ejemplos de Antagonistas β1 selectivos.Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Esmolol, Metoprolol y Nebivolol
- 71Que hacen Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Esmolol, Metoprolol y NebivololATENOLOL: Trata la hipertensión, ataques cardíacos, previene la angina de pecho.
BETAXOLOL: Controla la hipertensión.
BISOPROLOL: Controla la hipertensión e insuficiencia cardíaca.
ESMOLOL: Vía IV ; controla la PA en cirugías.
METOPROLOL: Trata hipertensión e insuficiencia cardíaca.
NEBIVOLOL: Libera óxido nítrico -> vasodilatación. - 72Acciones en general de: Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Esmolol, Metoprolol y NebivololReducen la PA, aumentan tolerancia al ejercicio en la angina.
Los cardioespecíficos ejercen efectos escasos sobre:
- La función pulmonar
- Resistencia periférica
- Metabolismo de carbohidratos.
Usos terapéuticos: hipertensos con función pulmonar alterada, primera línea para angina estable, ICC. - 73Que tipo de accion tienen Acebutolol y pindololAntagonistas con actividad agonista parcial.
Adrenergicos - 74Acciones de acebutolol y pindololCardiovascular: estimulan débilmente los receptores β1 y β2.
Tienen actividad simpaticomimética intrínseca.
Efecto inotrópico y cronotrópico negativo. - 75Son eficaces en hipertensos con bradicardia moderada.Acebutolol y pindolol
- 76Que accion tienen Labetalol y CarvedilolAntagonistas de los α y β adrenorreceptores
- 77Que acciones tienen labetalol y carvedilolson no selectivos con acciones α1 bloqueadoras -> vasodilatación periférica.
Carvedilol: disminuye la peroxidación de los lípidos y el engrosamiento de la pared vascular.
Bloquean efectos de estimulación simpática sobre el corazón. - 78uso terapeutico de LABETALOL Y CARVEDILOLEn la hipertensión y la IC:
Labetalol se emplea como alternativa a la metildopa en el tratamiento de hipertensión en embarazo.
Por IV trata urgencias hipertensivas, acción rápida. - 79Efectos adversos de Labetalol y carvedilolhipotensión ortostática, mareo.
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- Flashcards on Farmacologia/ agonistas y antagonistas adrenergicos, created by valeria arreola mayeda on 07/03/2017.
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- valeria arreola mayeda
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