Isoniazida
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Inibidor da monoamina oxidase
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Nefazodona
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Antidepressivo atípico
(Antagonista receptores 5-HT2 e 5-HT3)
Ansiolítico
(RAM: sedação)
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Trazodona
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Antidepressivo atípico
(Antagonista receptores 5-HT2 e 5-HT3)
Ansiolítico
(RAM: sedação)
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Ritanserina
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Antagonista 5-HT2 e 5-HT3
Ansiolítico
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Buspirona
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Agonista parcial 5-HT1
Ansiolítico sem propriedades sedativas, período de latência de dias/semanas, não causa dependência
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Amitriptilina
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Antidepressivo tricíclico (amina terciária)
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Imipramina
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Antidepressivo tricíclico (amina terciária)
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Clomipramina
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Antidepressivo tricíclico
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Fluoxetina
(= Prozac)
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Inibidor selectivo da recaptação de 5-HT
Antidepressivo
Analgésico (pouco eficaz)
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Paroxetina
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Inibidor selectivo da recaptação de 5-HT
(SSRI)
(elevado risco de reacção de privação)
Antidepressivo
Analgésico (pouco eficaz)
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Venlafaxina
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Inibidor selectivo da recaptação de 5-HT
(SSRI) e de NE
(elevado risco de reações de privação)
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Dextroanfetamina
Metilfenidato
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Antidepressivo atípico
(actuam sobre NE, dopamina e 5-HT)
também é indicado na síndrome de défice de atenção e hiperactividade (SDAH)
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Modafinil
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Antidepressivo atípico
(↓ armazenamento vesicular de 5-HT, também actuando na DA e NE)
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Bupropriona
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Antidepressivo atípico
Cessação tabágica (↓ fraco reuptake de dopamina)
(↓ fraco reuptake NE, antagonista não competitivo ACHr nicotínicos,
↑ libertação NE e 5-HT)
(RAM: convulsões, ansiolítico, pouco efeito na líbido)
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Moclobemida
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Inibidor da MAO-A
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Fenfluramina
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Inibidor do armazenamento vesicular de 5-HT
(anorexiante)
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Nortriptilina
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Antidepressivo tricíclico (amina secundária)
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Desipramina
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Antidepressivo tricíclico (amina secundária)
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Fluvoxamina
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Inibidor selectivo da recaptação de 5-HT (SSRI)
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Agomelatina
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Antidepressivo atípico
Antagonista 5-HT2C, agonista MT-1 e MT-2 (regulação ritmo circadiano), desinibe libertação de DA e NE
Ansiolítico, preserva líbido
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Mirtazapina
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Antagonista 5-HT2A e 5-HTAC
Antagonista (auto- e hetero-)receptores α2
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Maprotilina
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Antidepressivo atípico (inibidor selectivo do uptake de Na+)
(RAM: sedação)
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Cloropromazina
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Antipsicótico típico (fenotiazina)
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Haloperidol
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Antipsicótico típico (butirofenona)
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Flufenazina
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Antipsicótico típico (fenotiazina)
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Clozapina
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Antipsicótico atípico
(elevada afinidade para receptor D4, comparada com D2 e D3, o que possivelmente explica o facto de ter menos RAM)
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Olanzapina
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Antipsicótico atípico
(similar a clozapina, mas sem risco de agranulocitose)
(RAM: síndrome metabólica com exacerbação de diabetes tipo II)
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Risperidona
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Antipsicótico atípico
(antagonista D2, alfa-adrenérgico e 5-HT)
RAM: hiperprolactinemia
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(Amis)sulprida
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Antipsicótico atípico
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Ziprasidona
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Antipsicótico atípico
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Aripiprazol
(=dihidrocarbostiril)
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Antipsicótico (3ª geração)
(↓ hiperactividade da dopamina, mantendo o tónus dopaminérgico)
(sem toxicidade extra-piramidal, acção sedativa ou hipotensiva)
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Levodopa
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Precursor da dopamina
(atravessa BHE - transporte activo p/ LAT)
Anti-parkinsónico
(co-formulação c/ carbidopa ou benserazida)
(RAM: períodos ON/OFF, alterações GI, CV [↑PA], comportamentais, discinesias)
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Carbidopa
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Inibidor da aminoácido-descarboxilase
Anti-parkinsónico
(co-formulação com levo-dopa[+entacapona])
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Benserazida
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Inibidor da aminoácido-descarboxilase
(co-formulação com levo-dopa)
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Entacapona
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Inibidor da COMT
(co-formulação: L-dopa+carbidopa+entacapona)
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Tolcapone
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Inibidor da COMT
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Selegilina
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Inibidor da MAO-B
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Resagilina
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Inibidor da MAO-B
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Amantadina
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Antagonista não competitivo dos receptores NMDA (↑libertação de DA no estriado, indirectamente)
Anti-parkinsónico
(co-formulação com L-dopa)
(> eficácia que anti-muscarínicos)
(Doença Jakob- Creutzfeldt)
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Tri-hexifenidilo
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Antagonista anti-muscarínico
(neurónicos estriatais colinérgicos)
Anti-parkinsónico (principalmente o induzido por anti-psicóticos)
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Benztropina
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Antagonista receptores muscarínicos
(neurónios estriatais colinérgicos)
Anti-parkinsónico (principalmente o induzido por anti-psicóticos)
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Orfenadrina
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Antagonista receptores muscarínicos
(neurónios estriatais colinérgicos)
Anti-parkinsónico (principalmente no induzido por antipsicóticos)
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Prociclidina
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Antagonista receptores muscarínicos
(neurónios estriatais colinérgicos)
Anti-parkinsónico (principalmente no induzido por antipsicóticos)
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Biperideno
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Antagonista receptores muscarínicos
(neurónios estriatais colinérgicos)
Anti-parkinsónico (principalmente no induzido por antipsicóticos)
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Morfina
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Opiáceo natural
Analgésico (dor aguda e crónica)
(RAM: euforia, sedação, depressão respiratória e do reflexo da tosse, obstipação, hipotensão, broncoconstrição, miose); tolerância e síndrome abstinência
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Hidromorfona
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Opióide
Analgésico
(similar à morfina, mas menos sedativo)
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Metadona
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Opióide (agonista μ)
Analgésico (dor crónica, desintoxicação de heroíno-dependentes, tratamento de síndrome abstinência a opiáceos)
(dependência física semelhante a morfina, mas tolerância é + lenta)
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Codeína
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Opióide
Pró-fármaco (variabilidade genética CYP2D6 e 3A4)
(< afinidade para receptores μ que a morfina)
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Remifentanil
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Opióide (fentanil)
Analgésico (intra-operatório)
Anestesia (perfusão contínua permite rápido ajuste de dose - rápido metabolismo e duração de acção)
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Sulfentanil
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Opióide (fentanil)
(muito lipofílico
administração IV, bucal, transdérmica, elevada margem de segurança)
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Levofarnol
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Opióide
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Nalbufina
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Opióide (antagonista μ + agonista k)
Disforia + Analgesia
(a actividade antagonista inibe o desenvolvimento de tolerância)
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Tramadol
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Opióide (agonista μ)
(inibe recaptação NE e 5-HT, ↑libertação 5-HT, antagonista r.NMDA, 5-HT2C, nicotínico, M1, M3)
Analgésico
Depressão ligeira do SNC
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Heroína
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Opiáceo
Analgésico
(causa euforia, sedação)
Produz muita dependência física e desencadeia tolerância (1º euforia, 2º analgesia, sedação, emese)
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Clonidina
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Agonista alfa-2 usado no tratamento da síndrome de abstinência a opiáceos (locus coeruleus)
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Brupenorfina
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Opiáceo agonista parcial
Tratamento de síndrome de abstinência a opiáceos
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LAAM
(L-alfa-acetilmetadol)
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Opiáceo de longa duração usado no tratamento da síndrome de abstinência a opiáceos (nomeadamente em heroíno-dependentes)
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Naloxona
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Antagonista opiáceo (μ > k > δ)
(indicado em hiperventilação no acordar súbito, síndrome de privação, antagonismo da analgesia)
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Naltrexona
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Antagonista opióide
(indicado em toxicodependência, síndromes apneicos com ↑[β-endorfina] no LCR)
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Lidocaína
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Anestésico local
Dor neuropática, dor cutânea, nevralgia pós-herpética
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Cetamina
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Antagonista receptor NMDA
Dor crónica, dor pós-operatório
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Dextrometorfano
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Antagonista receptor NMDA
Dor crónica, dor pós-operatório
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Gabapentina
Pregabalina
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Análogo do GABA (estimula a sua libertação)
Anticonvulsivante (pouco eficaz)
Analgésico (dor crónica/neuropática e fibromialgia)
Profilaxia da enxaqueca
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Riluzol
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Antagonista não-competitivo de receptores NMDA, inibidor das canais de Na+ dependentes de voltagem
Depressão, ansiedade, ELA
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Memantina
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Antagonista não-competitivo receptores NMDA
Alzheimer, Parkinson
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Topiramato
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Antagonista receptores NMDA
Inibidor canais Na+ sensíveis a voltagem
Estimulador receptores GABA-A
Anti-epiléptico
Profilaxia enxaqueca
(RAM: perda de memória, ↓ apetite e peso)
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Acetato de Eslicarbazepina
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Inibidor canais Na+ sensíveis a voltagem (estabiliza forma inactiva do canal)
Epilepsia, Doença Bipolar
(não origina metabolitos epóxidos tóxicos, baixo potencial de interações, selectividade para neurónios de resposta rápida)
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Carbamazepina
Oxicarbazepina
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Inibidor canais Na+ dependentes de voltagem (estabiliza forma inactiva)
Epilepsia
Fibromialgia, dores crónica e neuropática
(metabolitos epóxidos tóxicos, potente indutor CYP3A4, origina cefaleias, fadiga, sonolência, ataxia, diplopia, alterações TGI, toxicidade hematológica)
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Lamotrigina
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Inibidor canais Na+ dependentes voltagem (estabiliza conformação inactiva)
Epilepsia (crises generalizadas e parciais refractárias) , Doença Bipolar
(não interfere com CYP450)
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Felbamato
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Inibição receptores NMDA, AMPA e cainato (↑actividade gabaérgica, ↓actividade canais Na+ dep. voltagem)
Epilepsia (refractária)
Profilaxia Enxaqueca
(não induz sedação! ↑[CBZ], [fenitoína] e [valproato]) (RAM: astenia, ataxia anemia aplástica,insuficiência hepática,anorexia)
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Levetiracetam
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Inibição receptores AMPA
Inibidor da fusão de SV2A com a membrana
Inibidor de ↑ [Ca2+]i mediado por rianodina e IP3
...
Anti-epiléptico
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Muscimol
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Agonista receptores GABA-A
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Baclofeno
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Agonista receptores GABA-B
Relaxante muscular de acção central
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β-Carbolina
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Agonista inverso receptores GABA-A
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Diazepam
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Benzodiazepina
Relaxante muscular de acção central
Anti-convulsivante
Ansiolítico
Anestésico geral
(acção prolongada)
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Clonazepam
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Benzodiazepina
Anti-convulsivante (efeito marcado)
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Midazolam
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Benzodiazepina
Sedativo/ hipnótico
Anestésico
(curta duração de acção [<6horas])
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Zolpidem
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Agonista de benzodiazepinas
(selectividade para subunidades α1)
Sedativo > ansiolítico>> anticonvulsivante
(absorção ↓ alimentos, tolerância e dependência física)
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Zapleplon
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Agonista de benzodiazepinas
(selectividade para subunidades α1)
Sedação
(↓ memória, síndrome de privação)
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Flumazenil
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Antagonista competitivo das benzodiazepinas
Antídoto de intoxicação por BZD ou reversão do seu efeito anestésico
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Tiopental
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Barbitúrico
Anestesia (acção curta)
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Fenobarbital
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Barbitúrico
Anti-epiléptico (efeito marcado: ↓actividade eléctrica de neurónios em focos epilépticos)
Efeito sedativo menos significativo
(longa duração de acção)
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Pentobarbital
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Barbitúrico
Anti-epiléptico, insónia
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Vigabatrina
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Inibidor da transaminase do GABA
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Valproato
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Inibidor da transaminase do GABA, Estimulador da descarboxilase do glutamato (GAD)
Inibidor canais de Na+ e Ca2+ dependentes de voltagem
Epilepsia (generalizada)
(alternativa à fenitoína e carbamazepina)
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Tiagabina
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Inibidor da recaptação do GABA
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Fenitoína
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Inibidor canais de Na+ dependentes de voltagem
Anticonvulsivante sem efeito sedativo
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Zonisamida
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Inibidor canais de Ca2+ e Na+ dependentes de voltagem
↑ reuptake glutamato
↓ reuptake GABA (GAT-1)
Ligação alostérea a receptores GABA-A
Epilepsia generalizada, Doença Bipolar
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Baclofeno
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Relaxante muscular
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Tioridazina
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Antipsicótico típico (fenotiazina)
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Ergotamina
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Agonista parcial receptor 5-HT1 (inespecífico)
Analgésico (crise enxaqueca)
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Verapamil
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Antagonista canais Ca2+
Cefaleias tipo cluster (profilaxia)
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Metoclopramida
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Anti-emético usado na profilaxia da enxaqueca
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Sumatriptano
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Agonista 5-HT1D
Analgésico (crise enxaqueca)
(não atravessa BHE, vasoconstrictor, ↓ transmissão via nervo V, baixa biodisponibilidade oral)
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Naratriptano
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Agonista 5-HT1D
Analgésico (crise enxaqueca)
(atravessa BHE)
(comparação com sumatriptano: ↑ biodisponibilidade oral,↑ duração de acção, ↓ RAM)
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Metisergida
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Agonista parcial receptores 5-HT2
Profilaxia enxaqueca
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Bromocriptina
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Agonista DA (derivado ergot)
Tratamento da crise de enxaqueca
Anti-parkinsónico
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Domperidona
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Antagonista DA
Adjuvante da crise de enxaqueca
(anti-emético, ↑motilidade TGI conduzindo a melhoria da eficácia da medicação oral da crise)
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Alprazolam
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Benzodiazepina
Ansiolítico
(curta duração de acção)
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