Farmacologia do S.Nervoso

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Flashcards on Farmacologia do S.Nervoso, created by ItsMeSofia on 02/02/2015.

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Question Answer
Isoniazida Inibidor da monoamina oxidase
Nefazodona Antidepressivo atípico (Antagonista receptores 5-HT2 e 5-HT3) Ansiolítico (RAM: sedação)
Trazodona Antidepressivo atípico (Antagonista receptores 5-HT2 e 5-HT3) Ansiolítico (RAM: sedação)
Ritanserina Antagonista 5-HT2 e 5-HT3 Ansiolítico
Buspirona Agonista parcial 5-HT1 Ansiolítico sem propriedades sedativas, período de latência de dias/semanas, não causa dependência
Amitriptilina Antidepressivo tricíclico (amina terciária)
Imipramina Antidepressivo tricíclico (amina terciária)
Clomipramina Antidepressivo tricíclico
Fluoxetina (= Prozac) Inibidor selectivo da recaptação de 5-HT Antidepressivo Analgésico (pouco eficaz)
Paroxetina Inibidor selectivo da recaptação de 5-HT (SSRI) (elevado risco de reacção de privação) Antidepressivo Analgésico (pouco eficaz)
Venlafaxina Inibidor selectivo da recaptação de 5-HT (SSRI) e de NE (elevado risco de reações de privação)
Dextroanfetamina Metilfenidato Antidepressivo atípico (actuam sobre NE, dopamina e 5-HT) também é indicado na síndrome de défice de atenção e hiperactividade (SDAH)
Modafinil Antidepressivo atípico (↓ armazenamento vesicular de 5-HT, também actuando na DA e NE)
Bupropriona Antidepressivo atípico Cessação tabágica (↓ fraco reuptake de dopamina) (↓ fraco reuptake NE, antagonista não competitivo ACHr nicotínicos, ↑ libertação NE e 5-HT) (RAM: convulsões, ansiolítico, pouco efeito na líbido)
Moclobemida Inibidor da MAO-A
Fenfluramina Inibidor do armazenamento vesicular de 5-HT (anorexiante)
Nortriptilina Antidepressivo tricíclico (amina secundária)
Desipramina Antidepressivo tricíclico (amina secundária)
Fluvoxamina Inibidor selectivo da recaptação de 5-HT (SSRI)
Agomelatina Antidepressivo atípico Antagonista 5-HT2C, agonista MT-1 e MT-2 (regulação ritmo circadiano), desinibe libertação de DA e NE Ansiolítico, preserva líbido
Mirtazapina Antagonista 5-HT2A e 5-HTAC Antagonista (auto- e hetero-)receptores α2
Maprotilina Antidepressivo atípico (inibidor selectivo do uptake de Na+) (RAM: sedação)
Cloropromazina Antipsicótico típico (fenotiazina)
Haloperidol Antipsicótico típico (butirofenona)
Flufenazina Antipsicótico típico (fenotiazina)
Clozapina Antipsicótico atípico (elevada afinidade para receptor D4, comparada com D2 e D3, o que possivelmente explica o facto de ter menos RAM)
Olanzapina Antipsicótico atípico (similar a clozapina, mas sem risco de agranulocitose) (RAM: síndrome metabólica com exacerbação de diabetes tipo II)
Risperidona Antipsicótico atípico (antagonista D2, alfa-adrenérgico e 5-HT) RAM: hiperprolactinemia
(Amis)sulprida Antipsicótico atípico
Ziprasidona Antipsicótico atípico
Aripiprazol (=dihidrocarbostiril) Antipsicótico (3ª geração) (↓ hiperactividade da dopamina, mantendo o tónus dopaminérgico) (sem toxicidade extra-piramidal, acção sedativa ou hipotensiva)
Levodopa Precursor da dopamina (atravessa BHE - transporte activo p/ LAT) Anti-parkinsónico (co-formulação c/ carbidopa ou benserazida) (RAM: períodos ON/OFF, alterações GI, CV [↑PA], comportamentais, discinesias)
Carbidopa Inibidor da aminoácido-descarboxilase Anti-parkinsónico (co-formulação com levo-dopa[+entacapona])
Benserazida Inibidor da aminoácido-descarboxilase (co-formulação com levo-dopa)
Entacapona Inibidor da COMT (co-formulação: L-dopa+carbidopa+entacapona)
Tolcapone Inibidor da COMT
Selegilina Inibidor da MAO-B
Resagilina Inibidor da MAO-B
Amantadina Antagonista não competitivo dos receptores NMDA (↑libertação de DA no estriado, indirectamente) Anti-parkinsónico (co-formulação com L-dopa) (> eficácia que anti-muscarínicos) (Doença Jakob- Creutzfeldt)
Tri-hexifenidilo Antagonista anti-muscarínico (neurónicos estriatais colinérgicos) Anti-parkinsónico (principalmente o induzido por anti-psicóticos)
Benztropina Antagonista receptores muscarínicos (neurónios estriatais colinérgicos) Anti-parkinsónico (principalmente o induzido por anti-psicóticos)
Orfenadrina Antagonista receptores muscarínicos (neurónios estriatais colinérgicos) Anti-parkinsónico (principalmente no induzido por antipsicóticos)
Prociclidina Antagonista receptores muscarínicos (neurónios estriatais colinérgicos) Anti-parkinsónico (principalmente no induzido por antipsicóticos)
Biperideno Antagonista receptores muscarínicos (neurónios estriatais colinérgicos) Anti-parkinsónico (principalmente no induzido por antipsicóticos)
Morfina Opiáceo natural Analgésico (dor aguda e crónica) (RAM: euforia, sedação, depressão respiratória e do reflexo da tosse, obstipação, hipotensão, broncoconstrição, miose); tolerância e síndrome abstinência
Hidromorfona Opióide Analgésico (similar à morfina, mas menos sedativo)
Metadona Opióide (agonista μ) Analgésico (dor crónica, desintoxicação de heroíno-dependentes, tratamento de síndrome abstinência a opiáceos) (dependência física semelhante a morfina, mas tolerância é + lenta)
Codeína Opióide Pró-fármaco (variabilidade genética CYP2D6 e 3A4) (< afinidade para receptores μ que a morfina)
Remifentanil Opióide (fentanil) Analgésico (intra-operatório) Anestesia (perfusão contínua permite rápido ajuste de dose - rápido metabolismo e duração de acção)
Sulfentanil Opióide (fentanil) (muito lipofílico administração IV, bucal, transdérmica, elevada margem de segurança)
Levofarnol Opióide
Nalbufina Opióide (antagonista μ + agonista k) Disforia + Analgesia (a actividade antagonista inibe o desenvolvimento de tolerância)
Tramadol Opióide (agonista μ) (inibe recaptação NE e 5-HT, ↑libertação 5-HT, antagonista r.NMDA, 5-HT2C, nicotínico, M1, M3) Analgésico Depressão ligeira do SNC
Heroína Opiáceo Analgésico (causa euforia, sedação) Produz muita dependência física e desencadeia tolerância (1º euforia, 2º analgesia, sedação, emese)
Clonidina Agonista alfa-2 usado no tratamento da síndrome de abstinência a opiáceos (locus coeruleus)
Brupenorfina Opiáceo agonista parcial Tratamento de síndrome de abstinência a opiáceos
LAAM (L-alfa-acetilmetadol) Opiáceo de longa duração usado no tratamento da síndrome de abstinência a opiáceos (nomeadamente em heroíno-dependentes)
Naloxona Antagonista opiáceo (μ > k > δ) (indicado em hiperventilação no acordar súbito, síndrome de privação, antagonismo da analgesia)
Naltrexona Antagonista opióide (indicado em toxicodependência, síndromes apneicos com ↑[β-endorfina] no LCR)
Lidocaína Anestésico local Dor neuropática, dor cutânea, nevralgia pós-herpética
Cetamina Antagonista receptor NMDA Dor crónica, dor pós-operatório
Dextrometorfano Antagonista receptor NMDA Dor crónica, dor pós-operatório
Gabapentina Pregabalina Análogo do GABA (estimula a sua libertação) Anticonvulsivante (pouco eficaz) Analgésico (dor crónica/neuropática e fibromialgia) Profilaxia da enxaqueca
Riluzol Antagonista não-competitivo de receptores NMDA, inibidor das canais de Na+ dependentes de voltagem Depressão, ansiedade, ELA
Memantina Antagonista não-competitivo receptores NMDA Alzheimer, Parkinson
Topiramato Antagonista receptores NMDA Inibidor canais Na+ sensíveis a voltagem Estimulador receptores GABA-A Anti-epiléptico Profilaxia enxaqueca (RAM: perda de memória, ↓ apetite e peso)
Acetato de Eslicarbazepina Inibidor canais Na+ sensíveis a voltagem (estabiliza forma inactiva do canal) Epilepsia, Doença Bipolar (não origina metabolitos epóxidos tóxicos, baixo potencial de interações, selectividade para neurónios de resposta rápida)
Carbamazepina Oxicarbazepina Inibidor canais Na+ dependentes de voltagem (estabiliza forma inactiva) Epilepsia Fibromialgia, dores crónica e neuropática (metabolitos epóxidos tóxicos, potente indutor CYP3A4, origina cefaleias, fadiga, sonolência, ataxia, diplopia, alterações TGI, toxicidade hematológica)
Lamotrigina Inibidor canais Na+ dependentes voltagem (estabiliza conformação inactiva) Epilepsia (crises generalizadas e parciais refractárias) , Doença Bipolar (não interfere com CYP450)
Felbamato Inibição receptores NMDA, AMPA e cainato (↑actividade gabaérgica, ↓actividade canais Na+ dep. voltagem) Epilepsia (refractária) Profilaxia Enxaqueca (não induz sedação! ↑[CBZ], [fenitoína] e [valproato]) (RAM: astenia, ataxia anemia aplástica,insuficiência hepática,anorexia)
Levetiracetam Inibição receptores AMPA Inibidor da fusão de SV2A com a membrana Inibidor de ↑ [Ca2+]i mediado por rianodina e IP3 ... Anti-epiléptico
Muscimol Agonista receptores GABA-A
Baclofeno Agonista receptores GABA-B Relaxante muscular de acção central
β-Carbolina Agonista inverso receptores GABA-A
Diazepam Benzodiazepina Relaxante muscular de acção central Anti-convulsivante Ansiolítico Anestésico geral (acção prolongada)
Clonazepam Benzodiazepina Anti-convulsivante (efeito marcado)
Midazolam Benzodiazepina Sedativo/ hipnótico Anestésico (curta duração de acção [<6horas])
Zolpidem Agonista de benzodiazepinas (selectividade para subunidades α1) Sedativo > ansiolítico>> anticonvulsivante (absorção ↓ alimentos, tolerância e dependência física)
Zapleplon Agonista de benzodiazepinas (selectividade para subunidades α1) Sedação (↓ memória, síndrome de privação)
Flumazenil Antagonista competitivo das benzodiazepinas Antídoto de intoxicação por BZD ou reversão do seu efeito anestésico
Tiopental Barbitúrico Anestesia (acção curta)
Fenobarbital Barbitúrico Anti-epiléptico (efeito marcado: ↓actividade eléctrica de neurónios em focos epilépticos) Efeito sedativo menos significativo (longa duração de acção)
Pentobarbital Barbitúrico Anti-epiléptico, insónia
Vigabatrina Inibidor da transaminase do GABA
Valproato Inibidor da transaminase do GABA, Estimulador da descarboxilase do glutamato (GAD) Inibidor canais de Na+ e Ca2+ dependentes de voltagem Epilepsia (generalizada) (alternativa à fenitoína e carbamazepina)
Tiagabina Inibidor da recaptação do GABA
Fenitoína Inibidor canais de Na+ dependentes de voltagem Anticonvulsivante sem efeito sedativo
Zonisamida Inibidor canais de Ca2+ e Na+ dependentes de voltagem ↑ reuptake glutamato ↓ reuptake GABA (GAT-1) Ligação alostérea a receptores GABA-A Epilepsia generalizada, Doença Bipolar
Baclofeno Relaxante muscular
Tioridazina Antipsicótico típico (fenotiazina)
Ergotamina Agonista parcial receptor 5-HT1 (inespecífico) Analgésico (crise enxaqueca)
Verapamil Antagonista canais Ca2+ Cefaleias tipo cluster (profilaxia)
Metoclopramida Anti-emético usado na profilaxia da enxaqueca
Sumatriptano Agonista 5-HT1D Analgésico (crise enxaqueca) (não atravessa BHE, vasoconstrictor, ↓ transmissão via nervo V, baixa biodisponibilidade oral)
Naratriptano Agonista 5-HT1D Analgésico (crise enxaqueca) (atravessa BHE) (comparação com sumatriptano: ↑ biodisponibilidade oral,↑ duração de acção, ↓ RAM)
Metisergida Agonista parcial receptores 5-HT2 Profilaxia enxaqueca
Bromocriptina Agonista DA (derivado ergot) Tratamento da crise de enxaqueca Anti-parkinsónico
Domperidona Antagonista DA Adjuvante da crise de enxaqueca (anti-emético, ↑motilidade TGI conduzindo a melhoria da eficácia da medicação oral da crise)
Alprazolam Benzodiazepina Ansiolítico (curta duração de acção)
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