Farmacologia - Aula 2 - Princípios da Farmacodinâmica

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Classificação e quantificação dos efeitos dos fármacos - Bmáx, Kd, Emáx, CE50, saturação, afinidade, potência, agonista e antagonistas.
Debora Elisabeth Sales Vieira
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Question Answer
O que pode ser definido no gráfico que relaciona concentração x ocupação da molécula farmacológica? É possível encontrar a ocupação máxima, a constante de equilíbrio de dissociação e conhecer as afinidades e concentração em que o receptor farmacológico entra em saturação.
O que pode ser definido no gráfico que relaciona concentração x efeito da molécula farmacológica? É possível encontrar a eficácia máxima (Emáx) e a CE50. Além disso, é possível observar qual a ação do fármaco no tecido, isto é, agonismo ou antagonismo.
Defina o que é constante de equilíbrio de dissociação. É a concentração de fármaco necessária para determinar 50% da concentração máxima. É representada por um valor no eixo X.
Defina ocupação máxima (Bmáx). Número máximo de sítios de ligação ocupados por ligantes a dada concentração representado por porcentagem do eixo Y na curva concentração x ocupação.
Defina o que é eficácia máxima. Eficácia máxima é a resposta máxima produzida pelo fármaco traduzida pelo efeito do fármaco no tecido. É representada pelo eixo Y.
Defina o que é CE50. CE50 é a concentração necessária para que o tecido obtenha 50% da resposta máxima. É representada pelo eixo X.
O que é uma molécula agonista? O que é uma molécula antagonista? Molécula agonista: É toda molécula que apresenta eficácia intrínseca. Molécula antagonista: É toda molécula que não apresenta eficácia intrínseca, mas tem afinidade a um sítio no receptor (de ligação ou alostérico).
Quais os tipos de agonistas? Agonista pleno Agonista parcial Agonista inverso
Classificação dos antagonistas. Antagonista competitivo Antagonistas não-competitivos: pseudoirreversível, alostérico ou modulador alostérico negativo e fisiológico.
Em qual situação o agonista inverso pode ser utilizado? Quando existe uma ativação constitutiva de receptores capaz de produzir efeito no organismo. Esses fármacos reduzem a resposta de ativação do receptor devido eficácia intrínseca negativa.
Diferenciação de antagonistas competitivo e não-competitivo O antagonista competitivo apresenta ligação reversível com o sítio de ligação, o aumento da [agonista] pode chegar ao Emáx. O antagonista não competitivo apresenta ligação irreversível ao seu sítio de ligação, aumento de [agonista] não influencia Emáx.
Explique o que é antagonista fisiológico. É aquele que apresenta na célula um receptor distinto ao do agonista, sendo que ele apresenta efeito antagônico ao da molécula agonista, inibindo a ação celular desta.
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