GoConqr has a new look! Let us know what you think.

Sign up free

Flashcards

Biotransformação

maria clara conti Farmacologia I médio Portuguese 50 cards

Cards in this deck (50)

  1. 1Dentro da farmacocinética, quais são as duas etapas de eliminação?Biotransformação e excreção.
  2. 2Qual o sinônimo de biotransformação?Metabolização.
  3. 3O que é biotransformação?É um conjunto de reações químicas que ocorrem em determinado órgão ou organismo (geralmente no fígado, que é o principal órgão biotransformador) onde os medicamentos serão transformados quimicamente.
  4. 4O que será gerado após a biotransformação de um medicamento?Metabólitos.
    Após biotransformação, o metabólito pode ser ativo, ou seja, permanece com atividade biológica. Mas, na maioria das vezes, um medicamento ao ser biotransformado vai se tornar um metabólito inativo.
  5. 5Qual o principal intuito da biotransformação?Preparar o medicamento para ser excretado.
  6. 6Qual o principal órgão metabolizador? Por que?Fígado.
    Porque ele é um órgão rico em enzimas, possui uma grande quantidade e variedade enzimática.
  7. 7Porque o propofol é mais utilizado que o tiopental na clínica?O paciente não vai ter efeito residual pós-cirúrgico, porque a sua biotransformação é muito rápida. Isso acontece, pois, além de ser biotransformado no fígado, ele também é biotransformado em outros locais, como o pulmão. Ele gera um metabólito inativo, consequentemente o próximo passo é ser excretado.
  8. 8O que é metabolismo de primeira passagem?O medicamento vai ser metabolizado antes de cair na corrente sanguínea.
    Isso não é a ordem cronológica da farmacocinética.
  9. 9Se o medicamento sofre um intenso metabolismo de 1ª passagem, a biodisponibilidade desse medicamento estará aumentada ou diminuída?Ele tem menor biodisponibilidade, e a dose administrada deve ser maior.
  10. 10Normalmente, medicamentos usados por qual via sofrem metabolismo de primeira passagem?Medicamentos via oral.
  11. 11Pode acontecer, de quando chegar no intestino o medicamento cair na veia porta hepática. O que acontece nesse processo?Quando isso acontecer, o medicamento vai para o fígado antes de cair na circulação sistêmica e também sofre metabolismo de primeira passagem.
  12. 12Alguns medicamentos podem ter efeito de primeira passagem e isso depende de que?Da via de administração e da estrutura química de cada medicamento.
  13. 13Midazolam ou Diazepam qual tem maior meia vida de eliminação?Diazepam, ele demora mais para ser excretado, pois seu metabolito é ativo.
  14. 14Qual é um dos principais fatores que fazem a meia vida de um medicamento ser grande ou não?A geração de metabólitos ativos ou inativos.
  15. 15Quanto mais metabólitos ativos o medicamento gerar, menor a sua meia vida de eliminação e consequentemente, menor a sua duração de ação. Verdadeiro ou falso?Falso.
    Quanto mais metabólitos ativos o medicamento gerar, maior a sua meia vida de eliminação e consequentemente, maior a sua duração de ação.
  16. 16A meia vida de eliminação do metabólito é a mesma da meia vida da droga inicial?Não necessariamente.
  17. 17Para fazer uma endoscopia, seda o paciente com benzodiazepínicos. Qual é mais interessante para ser administrado, midazolam ou diazepam?Como a endoscopia é um procedimento rápido, o mais indicado é o midazolam.
    Se você usar diazepam, ao acabar o procedimento o paciente vai continuar com sono.
  18. 18Às vezes o paciente toma uma droga inativa, e depois que o medicamento é biotransformado ele gera um metabólito ativo. Isso é o que?É o pró-fármaco.
  19. 19O que são medicamentos com ausência de metabolismo? Cite um exemplo.Que não precisam ser biotransformados para serem excretados do organismo.
    A metformina é metabolizada pelos rins sem sofrer metabolismo hepático.
  20. 20Nem todos os medicamentos precisam ser metabolizados para serem eliminados. Verdadeiro ou falso?Verdadeiro.
  21. 21Quando o medicamento chega no fígado, pode sofrer dois tipos de reações químicas, quais são elas?Reação de fase I
    Reação de fase II
  22. 22O que são as reações de fase I?Medicamento chega no fígado e sofre reação de oxidação, redução, hidrolise, ciclização ou desciclização.
    A principal reação de fase I é a oxidação.
  23. 23Qual o objetivo das reações de fase I?Alterar a estrutura química do medicamento gerando metabólitos ativos ou inativos.
  24. 24O que são as reações de fase II?Conjugação com ácido glicurônico, acetilação, metilação, conjugação com glicina.
  25. 25Qual o objetivo das reações de fase II?Aumentar a hidrosolubilidade da molécula, isso é feito para facilitar a sua excreção pela urina.
  26. 26Qual a principal reação da fase II? E por que?Conjugação com ácido glicurônico: porque é uma molécula muito solúvel em água (hidrossolúvel).
  27. 27As reações de fase I e II acontecem acontecem onde?No fígado, principalmente a de fase II porque a de fase I pode acontecer em outros locais.
  28. 28Nem todo medicamento que chegar no fígado vai sofrer a reação de fase I e II. Verdadeiro ou falso?Verdadeiro.
    Isso depende da molécula, da estrutura química do fármaco.
  29. 29No fígado, existe um conjunto de enzimas chamado de ..... Esse conjunto de enzimas é responsável por ......No fígado, existe um conjunto de enzimas chamado de citocromo P450 (CYP450).
    Esse conjunto de enzimas é responsável por metabolizar medicamentos.
  30. 30As enzimas citocromo p450 são o que? Fazem reações de que tipo?Essas enzimas são oxidantes, logo fazem as reações de oxidação da fase I.
  31. 31Quanto a metabolização, classificamos os pacientes em 3 grupos, quais são eles?Metabolizadores rápidos, lentos e selvagens.
  32. 32O que são os metabolizadores rápidos?Tem uma quantidade de enzimas metabolizadoras maior, biotransforma mais rapidamente e vai ser excretado mais rápido, tendo menor efeito farmacológico.
  33. 33O que são os metabolizadores lentos?Possui menos enzimas metabolizadoras, logo o medicamento demora mais para ser eliminado, ficando mais tempo no organismo.
  34. 34O que são os metabolizadores selvagens?Tem enzimas metabolizadoras na quantidade fisiológica, ou seja, metaboliza na velocidade normal
  35. 35Existe uma faixa etária específica que as crianças têm uma quantidade de enzimas metabolizadoras maior do que de adultos. Qual é ela? E qual a atitude nessa situação?Por volta de 8 a 10 anos.
    A proporção de dose para crianças nessas idades é maior do que para um adulto.
  36. 36A CYP3A4 metaboliza muitos medicamentos, destaca-se dois deles, quais são?Os contraceptivos hormonais orais que são metabolizados em metabólitos inativos e serão eliminados.
    Também existem anticonvulsivantes metabolizados por essa enzima, como o fenobarbital (gardenal).
  37. 37Alguns medicamentos são capazes de alterar a quantidade de enzimas metabolizadoras do CYP450. Cite um exemplo e como ele é considerado.Fenobarbital.
    Considerado um indutor enzimático.
  38. 38O que é um indutor enzimático?É um medicamento capaz de induzir, aumentar a quantidade de enzimas metabolizadoras.
  39. 39Uma paciente de 24 anos de idade recém diagnosticada com epilepsia. O neurologista prescreveu o fenobarbital (anticonvulsivante indutor de CYP3A4). Após alguns meses do uso, a paciente apareceu grávida. Porque isso aconteceu?Porque ela tomava o fenobarbital junto com o contraceptivo oral. O fenobarbital por aumentar o CYP3A4 aumenta o metabolismo do contraceptivo que começa a ser metabolizado e excretado mais rápido. Consequentemente, seu efeito farmacológico diminui e ela aparece engravidou.
  40. 40CYP2E1 metaboliza um grupo de medicamentos e também metaboliza algumas substâncias importantes, quais são elas?Etanol e paracetamol.
    Quando o paciente utiliza álcool de maneira crônica, ele tem uma indução de CYP2E1, e o álcool é metabolizado mais rápido. Com isso, você se torna mais tolerante ao álcool e consegue beber mais.
  41. 41Se o paciente tem CYP2E1 induzida e tomar paracetamol em doses maiores que 4 mg por dia, o que pode acontecer?O medicamento será metabolizado mais rápido, logo o paracetamol vai ser hepatotóxico em doses menores que 4g.
  42. 42Quais são as consequências de um medicamento ser indutor enzimático?↑ velocidade de metabolização do fármaco
    ↑ a depuração hepática do fármaco
    ↓ a meia-vida do fármaco
    ↓ os efeitos farmacológicos se os metabolitos forem inativos
    ↑ os efeitos farmacológicos se os metabolitos forem Ativos
  43. 43O que são inibidores enzimáticos?Inibidores enzimáticos se ligam na enzima e não deixa outro medicamento ser metabolizado.
  44. 44Tanto o omeprazol quanto o diazepam são metabolizados pela enzima CYP2C19. Quando o paciente toma omeprazol junto com diazepam, o que pode acontecer?O diazepam vai ter efeito farmacológico potencializado. Isso acontece porque o omeprazol inibe a enzima que metaboliza o diazepam, sendo assim, ele não será biotransformado e seu efeito será maior.
  45. 45Qual é a interação que acontece entre omeprazol e clopidogrel? Qual o risco dessa interação? Qual é a enzima envolvida nesse processo?O omeprazol é um medicamento utilizado para tratar hiperacidez gástrica, que inibe a bomba de prótons. O clopidogrel é um pró-fármaco anti-agregante plaquetário. O omeprazol inibe a enzima CYP2C19 que é responsável por metabolizar e consequentemente ativa o clopidogrel. Sem essa ativação, não há a ação anti-agregante plaquetária e pode formar trombo, levar a trombose ou infarto.
  46. 46Qual é a interação que acontece entre cimetidina e o diazepam?Cimetidina usada para o tratamento de hiperacidez gástrica e inibe a CYP2C19. Essa enzima também metaboliza o diazepam. Dessa forma, ao inibir a CYP2C19, ela diminui a metabolização e excreção de diazepam (medicamento ativo), acumulando sua concentração plasmática e sua atividade farmacológica - paciente pode então ter uma depressão profunda do SNC.
  47. 47Qual é a interação que acontece entre cimetidina e a varfarina?Se usa cimetidina junto com a varfarina (medicamento ativo), vai inibir a CYP2C19, inibindo metabolização da varfarina, diminuindo excreção, aumentando concentração plasmática, levando a excesso da atividade farmacológica do anticoagulante, gerando hemorragia/sangramento.
  48. 48Quais são as consequências dos inibidores enzimáticos?↑ incidência de toxicidade da droga
    ↓ velocidade de produção dos metabólitos
    ↑ os efeitos farmacológicos se os metabolitos forem inativos
    ↓ os efeitos farmacológicos se os metabolitos forem ativos
    ↑ as concentrações séricas do fármaco original livre e total
    ↓ a depuração total
    ↑ a meia-vida do fármaco
  49. 49Utilizando um medicamento via oral e que no intestino já sofre ação de enzimas. O deve-se fazer?Ele é biotransformado antes de cair na corrente sanguínea.
    Por isso, deve tomar uma dose mais alta, para que o que caia na corrente sanguínea consiga exercer o efeito farmacológico.
  50. 50se um paciente A possui muita enzima de biotransformação no intestino e o paciente B possui uma quantidade “normal”. Em qual paciente vai ser menor o efeito farmacológico?No paciente A o efeito farmacológico vai ser menor, gerando variedade em resposta.

Information

Description
médio Farmacologia I Flashcards on Biotransformação, created by maria clara conti on 09/04/2021.
Views
6
Rating

Feedback

What is it about?

What do you think of the new look?

How do you like it?