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FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES

INHIBIDORES DE LA HMG-CoA-REDUCTASA (ESTATINAS)

FLUVASTATINA

MECANISMO DE ACCIÓN

La fluvastatina interfiere con la actividad de la hidroximetilglutaril-coenzima A reductasa, una enzima hepática, con lo que se interrumpe la vía sintética de la biosíntesis de colesterol en el hombre. Como consecuencia, los niveles de colesterol hepático son reducidos, estimulándose la captación de las LDLs. La fluvastatina reduce el colesterol total circulante, el colesterol asociado a las LDLs y los triglicéridos.

Es más potente que la lovastatina como inhibidor de la HMG-CoA reductasa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Su administración es oral, se absorbe rápida y casi completa en el estómago, la biodisponibilidad es del 24% y los alimentos reducen la velocidad de la absorción pero no la cantidad absorbida.

Las concentraciones máximas se alcanzan en <1h.

La fluvastatina se une en un 98% a las proteínas plasmáticas.

NO atraviesa la barrera hematoencefálica.

Experimenta un metabolismo de primer paso significativo a través del sistema enzimático CYP2C9. La semivida de elimanción del fármaco es de 1.2h, siendo completamente metabolizado antes de su excreción en las heces. Sólo el 5% es eliminado por vía renal.

PRAVASTATINA

MECANISMO DE ACCIÓN

La pravastatina es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa. Esta enzima cataliza un paso esencial de la vía del mevalonato, la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la biosíntesis de colesterol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

-Tratamiento de la hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia y dislipidemias mixtas.

PRESENTACIÓN

-DIGARIL Cápsulas 20mg, 40mg

-DIGARIL comp. de liberación prolongada 80mg

-LESCOL 20mg, 40mg

-VADITON PROLIB Comp. de liberación prolongada 80mg

DOSIS​​​​​​

Adulto: inicialmente 20-40mg una vez al día, aumentando la dosis hasta 40mg dos veces al día o pasando a la formulacioón de liberación sostenida .

REACCIONES ADVERSAS

La fluvastatina es bien tolerada, las reacciones adversas más frecuentes son sobre el tracto digestivo: dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náusea, vómito.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Se absorbe rápidamente en un 35%, tiene una biodisponibilidad del 17%, esta absorción se ve disminuida por la ingestión de comida.

Se une a proteínas plasmáticas en un 50%.

Sufre el efecto de primer paso metabólico, su principal producto de degradación es el isómero 3 alfa-hidroxi.

La semivida media de eliminación es de 1-3h.

Se elimina en un 70% en heces y un 20% por orina.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

-Tratamiento de la hipercolesterolemia

-Tratamiento y prevención la cardiopatía coronaria

PRESENTACIÓN

-BRISTACOL Comprimidos 10mg, 20mg, 40mg

-LIPEMOL Comp. ranurados 10, 20mg, 40mg

-LIPLAT 10mg, 20mg, 40mg

-PRAREDUCT Comp. 10mg, 20mg, 40mg

DOSIS

HIPERCOLESTEROLEMIA

Adulto: la dosis recomendado es de 10-40mg una vez al día, tomarse al acostarse.

REACCIONES ADVERSAS

Generalmente la pravastatina es bien tolerada. Entre las reacciones más frecuentes son: rash, mialgia, cefalea.