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FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES
INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA MICROSOMAL TRANSPORTADORA DE TRIGLICÉRIDOS
LOMITAPIDA
MECANISMO DE ACCIÓN
Lomitapida inhibe selectivamente la proteína de transferencia de triglicéridos microsomal que es necesaria para el emsamblaje y la secreción de lipoproteínas de muy baja densidad en el hígado.
La inhibición de la proteína de transferencia microsomal reduce la secreción de lipoproteínas y las concentraciones en sangre de los lípidos transportados por lipoproteínas, como el colesterol y triglicéridos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La biodisponibilidad oral de la lomitapida es del 71%, después de su absorción oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 4-8h de su adminstración.
La farmacocinética es proporcional a la dosis. Su unión a proteínas plasmáticas es >99%.
La lomitapida sufre un metabolismo amplio, predominantemente por la isoenzima CYP3A4.
Se elimina un 33% por la orina y el resto por las heces, principalmente en forma de metabolitos oxidados.
La semivida de eliminación es de 29h.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
PRESENTACIÓN
DOSIS
REACCIONES ADVERSAS
-Tratamiento de la hipercolesterolemia familiar homocigótica.
-JUXTAPID Cápsula dura 5mg, 10mg, 20mg, 30mg, 40mg, 60mg
-LOMIRAPIDE 10mg, 20mg cápsulas.
Adulto: dosis recomendada 5mg una vez al día. En 2 semanas del tratamiento se puede aumentar la dosis a 10mg y después a 20mg, 40mg en intervalos de 4 semanas.
La dosis máxima es de 60mg.
La lomitapida produjo niveles elevados de aminotransferaasas y acumulación de grasa en el hígado.
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- Flowchart on Untitled, created by Karla Delgado Ostaiza on 11/03/2021.
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- Karla Delgado Ostaiza
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