Lovastatina: mecanismo de acción, farmacocinética e indicaciones

FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES

INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA (ESTATINAS)

LOVASTATINA

MECANISMO DE ACCIÓN

El B-hidroxiácido de lovastatina es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductasa.

Esta enzima cataliza un paso esencial de la vía del mevalonato, la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la biosíntesis de colesterol.

La inhibición de la enzima se realiza de forma competitiva. El bloqueo de la síntesis del colesterol produce una activación de las porteínas reguladoras SREBP que activan la transcripción de proteínas y por tanto producen una mayor expresión del gen del receptor de LDL y un aumento en la cantidad de receptores en el hepatocito.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

PRESENTACIÓN

DOSIS

REACCIONES ADVERSAS

La absorción de la lovastatina es limitada, solo un 30% se absorbe y su biodisponibilidad es del 5%.

Se une más del 95% a las proteínas plasmáticas, difundienco las barreras hematoencefálicas y placentarias.

El pico máximo en plasma se alcanza a las 2h.

Sufre metabolismo hepáticoLos principales metabolitos activos son el B-hidroxiácido de lovastatina, 6-hidroxiderivados. La lovastatina es sustrato del CYP3A4. El 80% se elimina en las heces y un 10% en la orina.

-Tratamiento de hipercolesterolemia: hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta, hipercolesterolemia familiar homozigota.

-Prevención cardiovascular: reducción de la morbilidad cardiovascular en pacientes con enfermedad cardiovascular ateroesclérotica manifiesta, en paceintes con diabetes mellitus con niveles de colesterol normales o elevados.

-Tratamiento complementario a la corrección de otros factores de riesgo y otros tratamientos cardioprotectores.

-COLESVIR Comprimidos 20mg, 40mg

-LOVASTATINA SANDOZ Comp. 20mg, 40mg.

-LOVASTATINA CINFA 20mg, 40mg

-LOVASTATINA NORMON Comp. 20mg, 40mg

-TAUCOR Comp. 20mg, 40mg

-NERGADAN Comp. 20mg, 40mg

HIPERCOLESTEROLEMIA PRIMARIA

Adulto: 20mg/día como dosis única.

HIPERCOLESTEROLEMIA CON CARDIOPATÍA CORONARIA

Adulto: 20-80mg/día.

La lovastatina es generalmente bien tolerado, la mayoría son leves y transitorias, se pueden presenta: flatulencias, diarrea, estreñimiento, náusea, dispepsia, cefalea.