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FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES

FIBRATOS

FENOFIBRATO

MECANISMO DE ACCIÓN

Los PPAR son receptores nucleares activados por proliferadores de peroxisomas que unen ligandos naturales o sintéticos, forman heterodímeros con otro receptor nuclear, el receptor del ácido retinoico 9-cis y de esta forma regulan aumentando o inhibiendo la expresión de ciertos genes.

Existen PPAR alfa, beta y gamma y los fibratos se unen específicamente a los alfa, excepto el fenofibrato que se une a los tres receptores.

El fenofibrato aumenta el colesterol HDL a través del aumento de la transcripción de los genes de la alipoproteína AI y AII por los receptores activados por el proliferador de peroxisomas.

Los PPAR-alfa por tanto aumentan la actividad de la lipasa lipoproteíca produiendo la disminución de triglicéridos en la sangre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

PRESENTACIÓN

DOSIS

REACCIONES ADVERSAS

El fenofibrato es un profármaco que es rápida y completamente hidrolizado por las esterasas plasmáticas a ácido fenofibrico tras la administración oral. La absorción del fenofibrato aumenta cuando se administra con alimentos.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 4-5h después de su administración, estas concentraciones permanecen estables en tratamientos continuos. Esta fuertemente unido a la albúminia plasmática > 99%.

Los fibratos son metabolizados por la isoenzimas mimcrosomal CYP3A4, se conjuga principalmente con ácido glucurónido.

La eliminación es por vía urinaria en un 60% y un 25% en las heces; se elimina en casi su totalidad en 6 días. Se elimina en forma de ácido fenoficrico y su derivado glucuroconjugado.

Tiene una semivida de eliminación de 20h, puede aumentar su semivida en pacientes con insuficiencia renal.

-Tratamiento de la hipertrigliceridemia con o sin niveles bajos de colesterol HDL.

Tratamiento de hiperlipidemia mixta cuando el uso de estatinas está contraindicado o no bien tolerado.

-Como adyuvante de la dieta para el tratatmiento de la hiperlipotreinemia o hipertrigliceridemia

-Prevención de la retinopatía diabética en la diabetes.

-SECALIP Cápsula dura 200mg

-SECAALIP Cáp. de liberación prolongada 250mg

-SECALIP Comp. recub. con película 145mg

-FENOFIBRATO PENSA Comprimidos recubierto con pelicula 160mg

HIPERTRIGLICERIDEMIA

Adulto: dosis inicial 40-120mg una vez al día. La dosis máxima es de 200mg por vía oral una vez al día.

Niños >10 años: dosis diaria de 67mg por cada 20kg de peso por vía oral.

HIPERCOLESTEROLEMIA

Adulto: 200mg/día PO administrada con la comida.

Los efectos adversos gastrointestinales son más frecuentes y ocurren entre el 3-5% e incluyen dispepsia, náusea, estreñimiento, dolor abdominal y diarrea leve.

Los efectos dermatológicos ocurrren entre 2-3% se caracterizan por prurito y rash maculopapular o eczematoso.