Rivaroxaban

Rivaroxaban

1. Farmacocinética

   • Después de una dosis oral de 10 mg la biodisponibilidad absoluta de rivaroxaban es elevada (80% - 100%). El fármaco se absorbe rápidamente y alcanza concentraciones máximas (Cmax) de 2 a 4 horas después de la ingestión de la dosis. La ingesta de alimentos con rivaroxaban (a la dosis de 10 mg) no afecta al AUC ni a la Cmax.

2. Farmacodinamia

   • Se comporta como un inhibidor potente, competitivo y reversible de la trombina humana, así como de la agregación plaquetaria inducida por trombina.

3. Mecanismos de acción

   • Inhibidor directo del factor Xa altamente selectivo, con biodisponibilidad oral.
     • La inhibición del factor Xa interrumpe las vías intrínseca y extrínseca de la cascada de la coagulación de la sangre, inhibiendo tanto la formación de trombina como la formación de trombos

4. Indicaciones terapéuticas

   • *Prevención del tromboembolismo venoso (TEV) en ads. sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla.
   • Tto. de trombosis venosa profunda (TVP) y de la embolia pulmonar (EP), y prevención de las recurrencias de la TVP y de la EP en ads.
   • Prevención de ictus y embolia sistémica en ads. con fibrilación auricular no valvular y con uno o + factores de riesgo

5. Interacciones medicamentosas

   • Riesgo hemorragia aumentado con: medicamentos que por sí aumentan el riesgo de hemorragia (AINE, AAS, inhibidores de la agregación plaquetaria, antitrombóticos, anticoagulantes)
   • Concentración plasmática aumentada y riesgo de hemorragia con: inhibidores potentes de CYP3A4: antimicóticos azólicos (ketoconazol, itraconazol, voriconazol y posaconazol), IP del VIH (ritonavir).
   • Concentración plasmática disminuida por inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hierba de S. Juan).
   • Evitar concomitancia con: dronedarona.

6. Efectos adversos

   • Anemia
   • Cefalea
   • Hemorragia ocular
   • Hematoma
   • Hemoptisis
   • Hemorragia del tracto intestinal
   • Vómitos
   • Dolor de extremidades
   • Disminución de fuerza y energía

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