RIVAROXABÁN

RIVAROXABÁN

1. Es un inhibidor directo y reversible del factor Xa

2. FARMACOCINETICA

   • tabletas de 10 mg y próximamente de 15 y 20 mg
     • Su efecto inicia entre 30 y 180 min y su vida media es de 3 a 9 h.

3. FARMACODINAMIA

   • Un 50% del fármaco se elimina sin cambios; el resto sufre metabolismo hepático principalmente a través de las enzimas del citocromo P450 (isoenzimas CYP3A4 y CYP2J2).
     • Se elimina vía renal en un 70%, por lo que pacientes con DCr < 30 ml/min no deben usarlo; el resto se elimina vía fecal.

4. EFECTOS

   • Reduce en un 82% el riesgo de recaer en la trombosis, porque La inhibición del FXa ejercida por rivaroxaban reduce la generación de trombina

5. ADMINISTRACIÓN

   • La administración única de comprimidos de 5 a 80 mg, la concentración en plasma se produjo en las dos horas que seguían a la administración con una tmax de 112 min para 5 mg, y de 120 min para 80 mg.

6. INTERACCIONES

   • La coadministración de rivaroxaban con antiácidos o ranitidina no modifica las propiedades farmacocinéticas de rivaroxaban
     • La administración conjunta de rivaroxaban con inhibidores potentes de CYP3A4 y de la gp-P incrementan el efecto de rivaroxaban por lo que están contraindicados los tratamientos con ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol o ritonavir.
       • Precaución en pacientes que reciben tratamiento concomitante con medicamentos que afectan a la hemostasia, como los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), ácido acetilsalicílico, inhibidores de la agregación plaquetaria u otros antitrombóticos.

7. EFECTOS ADVERSOS

   • Cefalea y sangrado gingival
   • Diarrea y Vómito
   • Nauseas y estreñimiento
   • Prurito y dolor en extremidades
   • Edema periférico y hemorragia gastrointestinal
   • Anemia y Mareo

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