Agonistas de receptores adrenérgicos y fármacos simpaticomiméticos

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Agonistas de receptores adrenérgicos y fármacos simpaticomiméticos
  1. SNA
    1. Parasimpático
      1. Simpático
        1. No podemos controlar Regula: Órganos Sistemas Aparatos
          1. Sitios postsinapticos
            1. Estimulación simpática ----> Noradrenalina
            2. Sangre
              1. Medula suprarrenal -------> Adrenalina
            3. Simpaticomimético
              1. Fármacos que simulan las acciones de la adrenalina o la noradrenalina
                1. Agonistas Directos
                  1. Interacción directa con el receptor
                  2. Agonistas Indirectos
                    1. Actividad para intensificar la actividad de las catecolaminas endógenas
                      1. Desplazan a las catecolaminas almacenadas
                        1. Disminuyen la liberación
                          1. Inhibición de la recaptación
                            1. Impiden metabolismo de la noradrenalina
                      2. Tipos de Receptores
                        1. Receptores α α1 α2
                          1. α1
                            1. Se expresan en lechos vasculares Vasoconstricción Arterial y Venoso
                            2. α2
                              1. Presentes en la vasculatura Vasoconstricción
                                1. local
                                2. Efectos centrales Inhibición del tono simpático
                                  1. sistemico
                              2. Receptores β β1 β2 β3
                                1. β1
                                  1. Aumenta el gasto cardiáco, FC, Contractilidad
                                  2. β2
                                    1. Disminuye la resistencia periférica Vasodilatación de los lechos vasculares
                                  3. Receptores de Dopamina 1 - 5
                                    1. D1: Vasodilatación Vasos renales, esplácnicos, coronarios, cerebrales, otros Natriuresis
                                      1. D2: Presinápticos Suprime secreción de noradrenalina
                                      2. Agonistas de dopamina
                                        1. La levodopa, que se convierte a dopamina en el cuerpo,tratamiento de enfermedad de Parkinson y la hiperprolactinemia.
                                      3. Regulación de los Receptores
                                        1. Las respuestas de los receptores no son fijas y estáticas
                                          1. Desensebilización
                                            1. Despues que una célula o tejido se ha expuesto durante un periodo determinado a un agonista, suele tener una menor respuesta ante la estimulación adicional por ese agente
                                              1. Homóloga
                                                1. Perdida de la capacidad de respuesta exclusiva de los receptores que se han expuesto a la activación repetida o sostenida de un agonista
                                                2. Heteróloga
                                                  1. Desensibilización de un receptor por sus agonistas tambien produce desensibilización de otro receptor
                                              2. Importancia
                                                1. Limita a respuesta terapéutica a los agentes simpaticomiméticos
                                            2. Química farmacológica
                                              1. Feniletilamina ----> Compuesto original del que provienen los simpaticomiméticos
                                                1. Efectos de la Modificación: Afinidad de fármaco Propiedades farmacocinéticas Biodisponibilidad
                                              2. Efectos de los simpaticomiméticos
                                                1. Efectos cardivasculares
                                                  1. Frecuencia cardiaca Función miocárdica Resistencia vascular periférica Retorno venoso
                                                2. Catecolaminas endogenas
                                                  1. adrenalina es un agonista de receptores α y β, vasoconstrictor y estimulante cardiaco muy potente
                                                    1. noradrenalina aumenta la resistencia periférica y tanto la presión arterial
                                                      1. Dopamina: precursor inmediato en la síntesis de noradrenalina
                                                  2. Simpaticomimeticos de accion directa
                                                    1. Fenilefrina
                                                      1. Midodrina
                                                    2. agonistas selectivos α2
                                                      1. capacidad importante para disminuir la presión sanguínea mediante acciones en el sistema nervioso central
                                                        1. clonidina, metildopa, guanfacina, guanabenz
                                                      2. de accion mixta
                                                        1. Fenilpropanolamina
                                                          1. componente común de supresores del apetito que se obtenían sin receta
                                                            1. de accion indirecta
                                                              1. Tales fármacos se han llamado “desplazadores” de anfetaminas o similares
                                                        2. USOS TERAPEUTICOS DE LOS FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
                                                          1. Aplicaciones cardiovasculares
                                                            1. Tratamiento de la hipotension aguda
                                                              1. Hipotension ortostatica cronica
                                                                1. Induccion de vasoconstriccion local
                                                                  1. Aplicaciones pulmonares
                                                                    1. Anafilaxia
                                                                      1. oftalmicas
                                                      Show full summary Hide full summary

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