Antiinflamatórios não esteroidais AINEs

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Antiinflamatórios não esteroidais AINEs
  1. MECANISMO DE AÇÃO - O principal mecanismo de ação dos AINEs ocorre através da inibição específica da COX e consequentemente redução da conversão do ácido araquidônico (AA) em prostaglandinas. Reações mediadas pelas COXs, a partir do AA produzem PGG2, que sob ação da peroxidase forma PGH2, sendo então convertidas as prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.
    1. Ácido araquidônico
      1. PGG2
        1. COX-2
          1. Inibição seletiva da COX-2 INDUZIDA
            1. | PGs renais | Vasodilatação AR | FSG | Antagonismo e | Vasopressão
              1. | TXA2 |PGI2 Ativação plaquetária Vasoconstrição | Risco de trombose
                1. Perda do efeito protetor de regulação superior da COX-2 - Isquemia IAM
                  1. Retenção de sódio e água Edema Agravamento IR e ICC
                    1. Inibidores seletivos da COX-2 Meloxicam, Etodolaco, Nimesulida, Salicilatos
                      1. Inibidores altamente seletivos da COX-2 Celecoxibe, Paracoxibe, Etoricoxibe, Lumiracoxibe
                        1. CELECOXIBE
                          1. Mecanismo de ação: Catalisa a conversão do A. araquidônico, a prostaglandiana H2 e tromboxanos, substâncias que participam como mediadores da inflamação e dor
                            1. indicação: osteoartrite e artrite reumatóide; alívio dos sinais e sintomas da espondilite anquilosante); alívio da dor aguda, pós-operatório de cirurgia ortopédica, ou dental, e em afecções músculo-esqueléticas como entorse do tornozelo e dor nas costas e alívio dos sintomas de dismenorréia primária
                              1. Efeitos adversos: Aumento da PA, insonia, tontura, hipertonia, edema periférico, bronquite, tosse, faringite, rinite, sinusite, infecção das vias respiratórias superiores, dor abdominal, diarreia, dispepsia, flatulência, alterações dentais.
                        2. NIMESULIDA
                          1. Mecanismo de ação inibitória na via da cicloxigenase e a cascata metabólica do ácido araquidônico, síntese de prostaglandinas.
                            1. Indicação: Analgésico, antipirético e antiinflamatório de tecidos moles. Uso associado para infecções agudas das vias respiratórias superiores. uso na artrite reumatóide, osteoartrite, bursite, tendinite, luxações e entorces, enfermidades do músculo esquelético e de estomatologia.
                              1. Efeitos adversos: Vertigem e sonolência, náuseas, dor gástrica, dor abdominal, diarreia, constipação e estomatites
                          2. MELOXICAN
                            1. Mecanismo de ação inibitória, preferencialmente da COX-2, e da COX-1 em menor extensão
                              1. Indicado para o tratamento dos sintomas da artrite reumatoide e osteoartrite
                                1. Efeito adverso: má digestão, náusea, vômito, dor abdominal, prisão de ventre, excesso de gases, diarreia, anemia, vermelhidão, coceira e urticária na pele, mancha na visão, dor de cabeça ou inchaço.
                            2. ETODOLACO
                              1. mecanismo de ação em estudo , acredita-se que esteja associado com a inibição da biossíntese de prostaglandinas, tem uma inibição preferencial da COX-2 e inibe a síntese da bradicinina
                                1. Indicação: no tratamento da osteoartrite e da artrite reumatoide (aguda ou crônica). Controle da dor, especialmente a dor associada a inflamação
                                  1. Efeitos adversos: asia; dor de cabeça; inchaço na pele; coceira; reações alérgicas tais como: respiração ofegante, encurtamento da respiração ou inchaço da face.
                        3. COX-1
                          1. Inibição da COX-1 Predominante CONSTITUTIVA
                            1. | PG Vasoconstrição renal | FS glomerular | Filtração glomerular
                              1. | Síntese de TXA2 | Ativação plaquetária
                                1. | Secreção do ácido gástrico Disfunção e lesão da mucosa GL - Erosões, ulcerações e sangramentos
                                  1. | Síntese de PGI2 e PGE2 no trato GI
                                    1. Inibidores seletivos da COX-1 Aspirina (em baixas doses)
                                      1. Inibidores não seletivos da COX Aspirina (em altas doses), Piroxicam, Indometacina, Diclofenaco, Ibuprofeno, Nabumetona
                                        1. DICLOFENACO
                                          1. Analgésico, antipirético, antiinflamatório, Mecanismo de ação - Sua ação principal consiste em inibir a síntese de Prostaglandinas
                                            1. Indicação: Artrite reumatóide, Osteoartrites e Espondilite anquilosante; Dor aguda do aparelho locomotor, dor pós operatória, dismenorreia, solução oftálmica para inflamação
                                              1. Efeitos adversos: GI - Náuseas, vômitos, diarreias, dispepsia, dor, flatulência. Elevação de transaminases, retenção de líquidos, edema, reações alérgicas, erupções.
                                                1. COMO EVITAR EFEITOS ADVERSOS DO TGI DOS Ibuprofeno, Naproxeno, Aspirina ou Diclofenaco. Faça uma refeição antes de tomar o medicamento: a comida ajuda a diluir o ácido gástrico, protegendo as paredes do estômago; Não tome bebidas alcoólicas durante o tratamento: o álcool é uma substância que ajuda a irritar o revestimento do estômago, piorando o efeito do medicamento; Peça ao médico para receitar um protetor gástrico, como Omeprazol ou Pantoprazol, em jejum: reduz a produção de ácido no estômago; Não misture anti-iflamatórios diferentes no mesmo tratamento: além de potenciar o surgimento de úlceras, aumenta o risco de sangramento e agrava problemas renais.
                                          2. IBUPROFENO
                                            1. Mecanismo de ação inibitório não seletivo das ciclooxigenases 1 e 2 evitando assim a consequente formação de mediadores pró-inflamatórios pela cascata do ácido araquidónico
                                              1. indicação: Artrite reumatóide, osteoartrite, artrite gotosa aguda, dor leve e moderada, dismenorreia primária
                                                1. Efeitos adversos: maior tolerância TGI, trombocitopenia, exantemas, cefaléia, tontura visão turva, retenção de líquidos, ambliopia tóxica
                                              1. iNDOMETACINA
                                                1. mecanismo de ação relacionado à diminuição da produção de prostaglandinas, por inibição da cicloxigenase
                                                  1. Indicação: Osteoartrite, artrite reumatóide, espondilite anquilosante, bursite, tendinite, artrite gotosa aguda, artropatia degenerativa, dores por órteses ortopédicas
                                                    1. Efeitos adversos: TGI úlceras, hemorragias, gastrite, colites, náuseas/vômitos, danos à retina, hepatite, icterícia, anemia,, trombocitopenia, cefaléia, tonturas, HAS, hematúria
                                                2. NABUMETONA
                                                  1. Seu mecanismo de ação é similar ao de outros AINE e envolve a inibição da síntese de prostaglandinas,
                                                    1. Tem ação antiinflamatóra e anti-reumática, indicado para dores causadas por reumatismos e artroses
                                                      1. Efeitos adversos: Diarréia; dor abdominal; má digestão; gases; náuseas; vômitos
                                                  2. PIROXICAM
                                                    1. mecanismo de ação em estudo, sabe-se que interage em vários passos da resposta imune e da inflamação através da: - inibição da síntese de prostanóides, incluindo as prostaglandinas, por inibição reversível da enzima cicloxigenase;
                                                      1. Indicação: artrite reumatóide, osteoartrite (artrose, doença articular degenerativa), espondilite anquilosante, distúrbios músculo-esqueléticos agudos, gota aguda, dor pós-operatória e pós-traumática
                                                        1. Efeitos adversos: estomatite, anorexia, náuseas, prisão de ventre, desconforto abdominal, flatulência, diarreia, dor abdominal, indigestão, sangramento gastrintestinal, perfuração e úlcera
                                                  3. ASS - ASPIRINA
                                                    1. Mecanismo de ação: Inibe a síntese de prostaglandinas, inibe a agregação plaquetária, estabiliza lisossomos, reduz permeabilidade capitalr
                                                      1. Indicação: dor de baixa e moderada intensidade, cefaléia, neuralgia, mialgia, artralgia, dismenorreia, febre reumática, artrite reumatóide e osteoartrite, febre, profilaxia de hiperagregabilidade plaquetária: arteriopatia coronária e trombose pós cirúrgica de veias profundas
                                                        1. Efeito adverso: prolongamento do tempo de coagulação, prolongamento de duração da gestação e parto, Síndrome de Reye, quadro de salicilismo: cefaleia, tontura, visão turva, cansaço
                                              2. PGH2
                                                1. PGI2
                                                  1. vasodilatação, inibe a agregação plaquetária
                                                  2. TXA2
                                                    1. vasoconstrição, induz agregação plaquetária
                                                    2. PGE2
                                                      1. vasodilatação, potencializa o edema
                                                      2. PGD2
                                                        1. PGF2
                                                    3. FACIPE - ENFERMAGEM FARMACOLOGIA - Profa. Diana Malta Acad. Patrícia Maria de Brito França
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