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RECEPTORES PARA FÁRMACOS Y FARMACODINÁMICA
- Los efectos tóxicos o terapéuticos se deben a sus interacciones con las moléculas del paciente
- Los receptores se han convertido en el centro de investigación de los efectos de farmacología y sus mecanismos de acción
- 1. Los receptores determinan en gran medida las
relaciones cuantitativas entre la dosis o la
concentración del fármaco y los efectos
farmacológicos
- 2. Los receptores explican la selectividad de la acción farmacológica
- 3. Los receptores median las acciones de los
agonistas y antagonistas farmacológicos
- RELACIÓN ENTRE LA CONCENTRACIÓN DEL FÁRMACO Y LA RESPUESTA
- Es compleja y puede describirse con precisión
matemática ya que esta relación es el principio
para las relaciones que se producen cuando
se administra fármacos a los pacientes.
- Curvas de concentración-efecto y
unión del receptor con agonistas
- Conforme aumenta las dosis, el
incremento de la respuesta disminuye.
- La relación entre la concentración de un
fármaco y su efecto se describe en una
curva hiperbólica
- La relación entre la concentración de un
fármaco y su efecto se describe en una
curva hiperbólica
- Conforme aumenta las dosis, el
incremento de la respuesta disminuye.
- Acoplamiento de receptores y
efectores y reserva de
efectores
- Agonista: Cambios
conformacionales
en la proteína del
receptor que
constituyen la
base fundamental
de la activación
del receptor
- El proceso general de
transducción que vincula
la ocupación de los
receptores por el
fármaco y la respuesta
farmacológica se
denomina acoplamiento.
- El proceso general de
transducción que vincula
la ocupación de los
receptores por el
fármaco y la respuesta
farmacológica se
denomina acoplamiento.
- Agonista: Cambios
conformacionales
en la proteína del
receptor que
constituyen la
base fundamental
de la activación
del receptor
- Antagonistas competitivos e
irreversibles
- La acción primaria de os
antagonistas es reducir los
efectos de los agonistas
que en condiciones normales
activan a los receptores.
- Agonista inverso:
Reducen la
actividad de los
receptores por
bajo de
concentraciones
basales
observadas en
ausencia de
agonistas en lo
absoluto.
- Antagonista competitivo:
Inhiben la respuesta
agonista ya que impiden la
respuesta por completo en
concentraciones elevadas
de antagonistas.
- Antagonista no competitivo: No
pueden superar el efecto inhibidor sin
importar su concentración yen
muchos casos se une al receptor de
forma irreversible.
- Antagonista no competitivo: No
pueden superar el efecto inhibidor sin
importar su concentración yen
muchos casos se une al receptor de
forma irreversible.
- Antagonista competitivo:
Inhiben la respuesta
agonista ya que impiden la
respuesta por completo en
concentraciones elevadas
de antagonistas.
- Agonista inverso:
Reducen la
actividad de los
receptores por
bajo de
concentraciones
basales
observadas en
ausencia de
agonistas en lo
absoluto.
- La acción primaria de os
antagonistas es reducir los
efectos de los agonistas
que en condiciones normales
activan a los receptores.
- Agonistas parciales
- Producen una menor respuesta
con la ocupación completa y
producen curvas de
concentración-efecto parecidas a
las observadas en agonistas
totales en presencia de un
antagonista que bloquee
irreversiblemente algunos de los
sitios de receptores
- Producen una menor respuesta
con la ocupación completa y
producen curvas de
concentración-efecto parecidas a
las observadas en agonistas
totales en presencia de un
antagonista que bloquee
irreversiblemente algunos de los
sitios de receptores
- Mecanismos de antagonismos
farmacológicos
- No todos los mecanismos de
antagonismo implican
interacciones de fármacos o
ligandos endógenos con un
solo tipo de receptor.
- El uso de un fármaco como
antagonista fisiológico
produce efectos menos
específicos y menos fáciles
de controlar que los efectos
del antagonista de un
receptor específico
- El uso de un fármaco como
antagonista fisiológico
produce efectos menos
específicos y menos fáciles
de controlar que los efectos
del antagonista de un
receptor específico
- No todos los mecanismos de
antagonismo implican
interacciones de fármacos o
ligandos endógenos con un
solo tipo de receptor.
- Curvas de concentración-efecto y
unión del receptor con agonistas
- Es compleja y puede describirse con precisión
matemática ya que esta relación es el principio
para las relaciones que se producen cuando
se administra fármacos a los pacientes.
- RELACIÓN ENTRE LA DOSIS DEL FÁRMACO Y LA RESPUESTA CLÍNICA
- Cuando se atiende a un paciente que requiere tratamiento, el
médico debe elegir entre diversos fármacos y diseñar un
régimen de dosificación que tenga posibilidad de producir un
beneficio máximo y toxicidad mínima.
- Dosis y respuestas en pacientes
- A. Relaciones graduadas dosis-respuesta
- 1. POTENCIA
- 2. EFICACIA MÁXIMA
- 1. POTENCIA
- B. Forma de las curvas
dosis-respuesta
- C. Curvas cuánticas de dosis-efecto
- A. Relaciones graduadas dosis-respuesta
- Variación en la capacidad de respuesta farmacológica
- A. Alteración de la concentración del fármaco que llega al receptor
- B. Variación de la concentración de un ligando endógeno para el receptor
- C. Alteraciones del número o función de los receptores.
- D. Cambios en los componentes de la respuesta distal al receptor.
- A. Alteración de la concentración del fármaco que llega al receptor
- Selectividad clínica: Efectos farmacológicos beneficiosos frente a los tóxicos
- A. Efectos beneficiosos y tóxicos mediados por el mismo mecanismo receptor-efector
- B. Efectos beneficiosos y tóxicos mediados por receptores idénticos, pero en tejidos distintos o por ías efectoras diferentes.
- C. Efectos beneficiosos y tóxicos mediados por distintos tipos de receptores
- A. Efectos beneficiosos y tóxicos mediados por el mismo mecanismo receptor-efector
- Dosis y respuestas en pacientes
- Cuando se atiende a un paciente que requiere tratamiento, el
médico debe elegir entre diversos fármacos y diseñar un
régimen de dosificación que tenga posibilidad de producir un
beneficio máximo y toxicidad mínima.
- MECANISMOS DE SEÑALIZACIÓN Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA
- Se realiza mediante unos cuantos mecanismos
moleculares que generan, amplifiIcan, coordinan y
terminan la señalización despúes de la unión al
receptor mediante segundos mensajeros en el
citoplasma.
- RECEPTORES INTRACELULARES PARA
SUSTANCIAS LIPOSULUBLES
- ENZIMAS TRANSMEMBRANA REGULADAS
POR LIGANDO, INCLUIDAS LAS TIROSINA
CINASAS DEL RECEPTOR
- RECEPTORES DE CITOCINAS
- CONDUCTOS ACTIVOS POR LIGANDO Y VOLTAJE
- PROTEÍNAS G Y SEGUNDOS MENSAJEROS
- REGULACIÓN DEL RECEPTOR
- SEGUNDOS MENSAJEROS
- A. Monofosfato de adenosina cíclico cAMP
- B. Calcio y fosfoinosítidas
- C. Monofosfato de guanosina cíclico cGMP
- FOSFORILACIÓN
- A. Monofosfato de adenosina cíclico cAMP
- SEGUNDOS MENSAJEROS
- REGULACIÓN DEL RECEPTOR
- PROTEÍNAS G Y SEGUNDOS MENSAJEROS
- CONDUCTOS ACTIVOS POR LIGANDO Y VOLTAJE
- RECEPTORES DE CITOCINAS
- ENZIMAS TRANSMEMBRANA REGULADAS
POR LIGANDO, INCLUIDAS LAS TIROSINA
CINASAS DEL RECEPTOR
- RECEPTORES INTRACELULARES PARA
SUSTANCIAS LIPOSULUBLES
- Se realiza mediante unos cuantos mecanismos
moleculares que generan, amplifiIcan, coordinan y
terminan la señalización despúes de la unión al
receptor mediante segundos mensajeros en el
citoplasma.
- 1. Los receptores determinan en gran medida las
relaciones cuantitativas entre la dosis o la
concentración del fármaco y los efectos
farmacológicos
- Los receptores se han convertido en el centro de investigación de los efectos de farmacología y sus mecanismos de acción
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