Anti-H1: 1ª geração

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QUIMICA FARMACÊUTICA I Mind Map on Anti-H1: 1ª geração, created by Vitória Barboza on 20/11/2019.
Vitória  Barboza
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Anti-H1: 1ª geração
  1. Altamente lipofílicos.
    1. Atravessam BHE lingando-se facilmente aos receptores H1 cerebrais causando SEDAÇÃO
      1. São rapidamente absorvidos e metabolizados exigindo 3-4 tomadas diárias
    2. 1. DERIVADOS D ETANOLAMINA
      1. Difenidramina (protótipo)
        1. Antimético,antitussígeno, anticinetótico, antivertiginoso e sedativo-hipnótico. Estudos mostraram que pode ser antiparkinsoniano
          1. Indicação: tratamento de reações alérgicas, como adjuvantes da epinefrina na anafilaxia, e na prevenção de reações anafilactóides ou alérgicas durante cirurgia em pacientes alérgicos
            1. Solução injetável - para o controle de sintomas agudos, para outras condições alérgicas não complicadas, quando a terapia oral está impossibilitada ou é contraindicada;náuseas;
              1. Indicado para vertigem, náusea ou vômito da cinetose (manifestações clínicas causadas por movimento).
              2. Dimenidrinato
                1. Propriedades sedativas com efeitos antiemético, anticinetótico e antivertiginoso. Dramamine, Dramin;
                  1. Indicação: para prevenção e alívio de náuseas e vômitos causados no pré e pós-operatórios do trato gastrintestinal ou por movimentos não habituais, como viagens de navio, avião, ônibus ou automóveis.
                    1. Início da ação: após 15 a 30 minutos de sua administração oral. A duração da ação persiste por 4 a 6 horas.
                      1. Reações adversas: sedação, ressecamento da boca e das vias respiratórias, retenção e aumento da frequência urinária e dor ou ardor ao urinar.
                    2. 2. DERIVADOS DA ETILENODIAMINA
                      1. Apresentam atividade anticolinérgica menor do que os derivados da etanolamina.
                        1. Não possuem efeito antiemético.
                          1. Efeitos adversos gastrintestinais mais intensos.
                            1. Mais tóxicos, deprimem o SNC de forma pronunciada.
                        2. Representantes: mepiramina (protótipo) e tripelenamina
                          1. Tripelenamina
                            1. Utilizada em associações antiasmáticas e expectorantes. Possui atividades sedativas e hipnóticas. AlergitratR, RinaldinR...
                          2. Usados no tratamento de respostas alérgicas onde histamina é liberada em virtude da ativação celular por pocessos de hipersensibilidade
                            1. uso off-label (uso da reação adversa para efeito benéfico)
                              1. São fármacos que competem com a histamina pelos receptores H1, impedindo as respostas mediadas pela histamina. Podem também inibir a liberação da histamina dos mastócitos e basófilos
                                1. Lipofílicos, baixo PM e ultrapassam a barreira hematoencefálica - efeito SNC - respostas dopaminérgicos, serotoninérgicas e colinérgicas
                              2. INDICAÇÕES:
                                1. Reações alérgicas em geral; rinite alérgica; conjutivite alérgica; asma; dermatite atrópica; tratamento de prurido e urticária; contra picadas de insetos; tratamento de reações anafiláticas; cinetoses e enjôos na gravidez;
                                2. Na urticaria e angioedema
                                  1. Reduzem número, tamanho e duração da pápula e edema, reduzem o prurido
                                    1. Eficazes no alívio e na prevenção da urticária aguda
                                      1. 1ª e 2ª geração: eficácia semelhante
                                        1. Urticária crônica - longos períodos de tratamento
                                  2. Na rinite
                                    1. Reduzem prurido, espirros e ronirréia
                                      1. Menos eficazes na obstrução
                                        1. Tratamento da crise aguda ou associados aos corticóides tópicos nasais no tratamento de manutenção
                                          1. Preferência H1 de segunda geração - não sedantes
                                      2. Uso nasal
                                        1. Podem ser considerados como primeira opção para rinite alérgica ou não alérgica
                                          1. Tem eficácia igual ou superior aos anti-H1 de 2ª geração
                                            1. Ocorre absorção sistêmica - podem causar sedação ou inibir testes alérgicos
                                              1. Também efeito na congestão nasal
                                                1. São menos eficientes que os corticóides tópicos nasais
                                                2. Asma
                                                  1. tem que usar junto um corticóide (anti-inflamatório)
                                                    1. Menos eficientes que os corticóides tópicos, uso oftálmico (RCA) acima de 3 anos e nasal acima dos 5 anos
                                                      1. Alívio dos sintomas pode ser incompletos (leucotrienos e outros mediadores: papel na inflamação alérgica)
                                                    2. Na dermatite atópica
                                                      1. Anti-H1 1ª geração (sedante) pode ser benéfico no tratamento das comorbidades: rinite, dermografismo, urticária
                                                        1. A fisiopatologia da DA é complexa e envolve múltiplos mediadores químicos
                                                          1. O uso de anti-histamínicos ainda é controverso
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