Anti-H1: 1ª geração

Anti-H1: 1ª geração

1. Altamente lipofílicos.

   • Atravessam BHE lingando-se facilmente aos receptores H1 cerebrais causando SEDAÇÃO
     • São rapidamente absorvidos e metabolizados exigindo 3-4 tomadas diárias

2. 1. DERIVADOS D ETANOLAMINA

   • Difenidramina (protótipo)
     • Antimético,antitussígeno, anticinetótico, antivertiginoso e sedativo-hipnótico. Estudos mostraram que pode ser antiparkinsoniano
     • Indicação: tratamento de reações alérgicas, como adjuvantes da epinefrina na anafilaxia, e na prevenção de reações anafilactóides ou alérgicas durante cirurgia em pacientes alérgicos
     • Solução injetável - para o controle de sintomas agudos, para outras condições alérgicas não complicadas, quando a terapia oral está impossibilitada ou é contraindicada;náuseas;
     • Indicado para vertigem, náusea ou vômito da cinetose (manifestações clínicas causadas por movimento).
   • Dimenidrinato
     • Propriedades sedativas com efeitos antiemético, anticinetótico e antivertiginoso. Dramamine, Dramin;
     • Indicação: para prevenção e alívio de náuseas e vômitos causados no pré e pós-operatórios do trato gastrintestinal ou por movimentos não habituais, como viagens de navio, avião, ônibus ou automóveis.
     • Início da ação: após 15 a 30 minutos de sua administração oral. A duração da ação persiste por 4 a 6 horas.
     • Reações adversas: sedação, ressecamento da boca e das vias respiratórias, retenção e aumento da frequência urinária e dor ou ardor ao urinar.

3. 2. DERIVADOS DA ETILENODIAMINA

   • Apresentam atividade anticolinérgica menor do que os derivados da etanolamina.
     • Não possuem efeito antiemético.
       • Efeitos adversos gastrintestinais mais intensos.
         • Mais tóxicos, deprimem o SNC de forma pronunciada.
   • Representantes: mepiramina (protótipo) e tripelenamina
   • Tripelenamina
     • Utilizada em associações antiasmáticas e expectorantes. Possui atividades sedativas e hipnóticas. AlergitratR, RinaldinR...

4. Usados no tratamento de respostas alérgicas onde histamina é liberada em virtude da ativação celular por pocessos de hipersensibilidade

   • uso off-label (uso da reação adversa para efeito benéfico)
   • São fármacos que competem com a histamina pelos receptores H1, impedindo as respostas mediadas pela histamina. Podem também inibir a liberação da histamina dos mastócitos e basófilos
     • Lipofílicos, baixo PM e ultrapassam a barreira hematoencefálica - efeito SNC - respostas dopaminérgicos, serotoninérgicas e colinérgicas

5. INDICAÇÕES:

   • Reações alérgicas em geral; rinite alérgica; conjutivite alérgica; asma; dermatite atrópica; tratamento de prurido e urticária; contra picadas de insetos; tratamento de reações anafiláticas; cinetoses e enjôos na gravidez;

6. Na urticaria e angioedema

   • Reduzem número, tamanho e duração da pápula e edema, reduzem o prurido
     • Eficazes no alívio e na prevenção da urticária aguda
       • 1ª e 2ª geração: eficácia semelhante
         • Urticária crônica - longos períodos de tratamento

7. Na rinite

   • Reduzem prurido, espirros e ronirréia
     • Menos eficazes na obstrução
       • Tratamento da crise aguda ou associados aos corticóides tópicos nasais no tratamento de manutenção
         • Preferência H1 de segunda geração - não sedantes
   • Uso nasal
     • Podem ser considerados como primeira opção para rinite alérgica ou não alérgica
     • Tem eficácia igual ou superior aos anti-H1 de 2ª geração
     • Ocorre absorção sistêmica - podem causar sedação ou inibir testes alérgicos
     • Também efeito na congestão nasal
     • São menos eficientes que os corticóides tópicos nasais
   • Asma
     • tem que usar junto um corticóide (anti-inflamatório)
     • Menos eficientes que os corticóides tópicos, uso oftálmico (RCA) acima de 3 anos e nasal acima dos 5 anos
     • Alívio dos sintomas pode ser incompletos (leucotrienos e outros mediadores: papel na inflamação alérgica)

8. Na dermatite atópica

   • Anti-H1 1ª geração (sedante) pode ser benéfico no tratamento das comorbidades: rinite, dermografismo, urticária
   • A fisiopatologia da DA é complexa e envolve múltiplos mediadores químicos
   • O uso de anti-histamínicos ainda é controverso