Azitromicina

Azitromicina

1. Mecanismo de Ação

   • Possui acção bacteriostática, e em altas concentrações a organismos suscetíveis é bactericida
   • Possui como mecanismo de ação a inibição da síntese proteica bacteriana através de sua ligação com a subunidade ribossômica 50S, impedindo a translocação dos peptídeos.

2. Farmacocinética

   • Administração: As vias de administração são: via oral ( utilizada com maior frequência) e via intravenosa (utlizada com menor frequência)
   • Absorção: Possui uma absorção por via oral. Após a administração oral, a azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo; sua biodisponibilidade é de aproximadamente 37%
   • Distribuição: Alcança os picos de concentração plasmática entre 2 a 3 horas por via oral, não é conhecido o tempo exato até o início da ação. A ligação a proteínas plasmásticas varia de 7% a 50%. Estudos demonstraram níveis acentuadamente maiores de Azitromicina nos tecidos do que no plasma (até 50 vezes a concentração máxima observada no plasma), indicando que o fármaco se liga fortemente aos tecidos tendo pouca concentração no sangue.
   • Eliminação: A meia vida plasmática é de 2 a 4 dias aproximadamente. Cerca de 12% da dose administrada intravenosamente é excretada na urina em até 3 dias como fármaco inalterado, sendo a maior parte nas primeiras 24 horas. A excreção biliar constitui a principal via de eliminação da Azitromicina como fármaco inalterado após a administração oral.
   • Metabolismo: É um fármaco pouco metabolizado sendo eliminada 72% em forma ativa.

3. Mecanismos de Resistência

   • Efluxo do fármaco por mecanismo de bomba
   • Mutações cromossômicas que alteram uma proteína ribossômica 50 s
   • Hidrólise dos macrolídeos por esterases produzidas pelas Enterobacteriaceaes
   • Proteção ribossômica por produção indutora ou constitutiva de enzimas metilase, diminuindi a ligação ao fármaco

4. Espectro de ação

   • Possui um espectro de ação mais amplo se comparado a Eritromicina, sendo capaz de agir contra microorganismos gram-negativos
   • Bactérias Gram-negativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae e parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides.
   • Bactérias anaeróbias: Bacteroides fragilis e Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp. e Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum e Propionibacterium acnes.
   • Bactérias aeróbias Gram-positivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos do grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans) e outros estreptococos e Corynecbacterium diphtheriae.

5. Reações Adversas

   • Náuseas e vômitos
   • Cefaléia
   • Diarréia e pirose
   • Dor abdominal
   • Tromboflebite
   • Rash cutâneo
   • Febre
   • Eosinofilia
   • Hepatite colestática
   • Perda transitória da audição
   • Taquicardia
   • Infecções por candida
   • Trombocitopenia