KETAMINA

KETAMINA

1. Originaba “anestesia por disociación”

   • Por medio del receptor NMDA

2. Características básicas asociadas con la administración

   • Nistagmo intenso, la analgesia y la inconsciencia.
   • En situaciones de emergencia
     • Se asoció con delirio, alucinaciones y alteraciones del estado de ánimo y afecto

3. Los efectos en el dolor se describen mejor como

   • Anti-hiperanalgésicos, antialodínicos y protectores de tolerancia

4. Farmacocinética

   • Análogo de la fenciclidina
   • Biodisponibilidad
     • Según sus vías de administración
       • Intramuscular (IM) del 93%
       • Transnasal 25% al 50%
       • Rectal u oral, del 16%.
   • Su alta liposolubilidad y la escasa unión con proteínas
     • Permiten que la captación en el encéfalo sea rápida, al igual que su redistribución
   • El inicio de la anestesia después de la administración intravenosa
     • es de 30 a 60 s, con una duración de 10 a 15 min
   • La dosis de inducción
     • 0.5 a 2 mg/ kg por la vía intravenosa
     • 4 a 6 mg/kg por la intramuscular
   • Se metaboliza principalmente en el hígado, mediante las enzimas del citocromo P-450
     • Por desmetilación hasta su principal metabolito norketamina
       • Se elimina por excreción desde los riñones
         • Se elimina por la diálisis sólo de modo parcial

5. Farmacodinámica

   • Los efectos clínicos específicos
     • Dependen del antagonismo del receptor de NMDA
   • Ejerce efectos en los receptores
     • Opioides, noradrenérgicos, colinérgicos, nicotínicos y muscarínicos.
   • Se une preferentemente a los receptores de NMDA
     • En las interneuronas inhibidoras en la corteza, el sistema límbico y el hipocampo
       • Donde induce un incremento no coordinado de la actividad neuronal
         • Y un patrón EEG activo, lo que desencadena pérdida del conocimiento
   • Mecanismo analgésico primario es
     • evitar que surja la hiperalgesia
   • Estimula las neuronas noradrenérgicas de SNC
     • E inhibe la captación de catecolaminas
       • Lo cual desencadena un estado hiperadrenérgico
         • Las neuronas noradrenérgicas es el origen parcial de los efectos
           • Hipnóticos, psíquicos y analgésicos

6. Usos clínicos

   • Anestesia
     • Amnesia por disociación
     • Aceleración en la frecuencia cardiaca e incremento de la presión arterial
       • Buena opción para la inducción anestésica en
         • Pacientes con inestabilidad hemodinámica
     • El incremento de PVR
       • No es un fármaco adecuado para pacientes con falla cardiaca derecha
     • Inducción intravenosa e intramuscular
   • Sedación
     • De individuos quemados durante la atención de sus heridas
     • Administrar vía intramuscular
       • ideal para sedación o anestesia en personas que no colaboran o que son hostiles
       • En niños
         • Usado en procediminetos dolorosos
           • Reducciones cerradas y enyesado de fracturas en salas de urgencias
   • Analgesia
     • Tratamiento del dolor agudo postoperatorio.
       • Disminuye las puntaciones de dolor
       • Reduce las necesidades de opiáceos
     • Administración de un bolo antes de la incisión quirúrgica y el uso de una infusión en el postoperatorio
       • Son el esquema más eficaz para controlar el dolor agudo al utilizar este fármaco.
     • El receptor de NMDA está asociado con la sensibilización central
       • Y la hiperreactividad neuronal que acompañan al dolor crónico
   • Dolor crónico
     • En personas con CRPS produce una disminución en los puntajes de dolor y en el consumo de opiáceos
       • Efectos duran poco tiempo después de la administración
     • Se ha usado en dolor oncológico severo
     • De modo intranasal se ha observado que disminuye de modo considerable
       • La intensidad del dolor intermenstrual en mujeres con dolor crónico
     • Disminuyó las puntaciones de dolor entre quienes tienen dolor neuropático crónico
   • Depresión
     • Disminuyó los síntomas de depresión e ideas suicidas
       • En término de 1 h después de su administración
     • La duración del efecto antidepresivo
       • Es corto después de la administración de una única dosis.

7. Efectos adversos

   • Sistema nervioso central
     • Al recuperar la conciencia
       • Alucinaciones y experiencias extracorpóreas
       • Nistagmo de mirada lateral
   • Efectos cardiovasculares
     • Causa colapso cardiovascular en pacientes con depleción simpática
   • Efectos en el aparato respiratorio
     • A veces surge hipoxia
     • Causa sialorrea
       • Puede desencadenar laringoespasmo

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