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Fármacos Antibacterianos

Lynda Beatriz Portuguese

Mapa mental: Fármacos antibacterianos

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SÍNTESE DA PAREDE CELULAR
- Inibidores da síntese de monômeros de mureína (1ª fase)
  - Ciclosserina
    - MA: análogo estrutural da D-Ala. Inibidor irreversível.
      - Inibe alanina racemase (L-ala ➟ D-ala)
      - Inibe D-Ala-D-Ala ligase (Forma o dímero)
      - Resistência: hiperexpressão de alanina racemase e mutações no sistema de captação de alanina.
        Não coingerir: Álcool, isoniazida e etionamida.
        Neuropatia periférica (atenuada por piridoxina)
    - Eficiente contra Mycobacterium tuberculosis resistente
  - Fosfomicina
    - MA: É análoga ao PEP e inibe MurA, impedindo a síntese de NAM a partir de NAG.
      - Muito efetiva contra bactérias GRAM - do trato urinário. Ex.: E.coli.
        Relativamente atóxico.
        Menos efetiva contra GRAM + devido aos poucos transportadores seletivos de glicerofosfato e glicose-6-fosfato nelas.
        Resistência: mutação nos transportadores ou no PEP
        Não coingerir: antiácidos ou sais de cálcio, metoclopramida.
  - Fosmidomicina
    - MA: Também análoga à PEP. Inibe MurA.
      - Resistência: mutação nos transportadores ou no PEP
        Diferença: Cepa de E.coli contem proteína que bombeia Fosmidomicina para fora.
  - Bacitracina
    - MA: interfere na desfosforilação do bactoprenil difosfato, que permanece inativo e não fará a exportação de monômeros de mureína
      - Também inibe a atividade da D-Ala-D-Ala ligase.
        Significativa toxicidade renal, neurológica e de medula óssea.
        Não é absorvida por via oral
        Principalmente uso tópico
      - Ação mediada por Zn 2+ ou Mg 2+
- Inibidores da Polimerização da Mureína (2ª fase) - GLICOPEPTÍDEOS
  - Vancomicina
    - Bactericida contra bacilos e cocos gram +
      - MA: Inibem a polimerização do peptidoglicano ao se ligar a D-ala-D-ala "recobrindo" o dímero
        Pouco absorvida por VO
        Via IV ➟ MRSA
        Toxicidade moderada. Nefrotóxicidade e ototóxicidade
        Resistência
        Produção de D-Ala-D-lactato (substitui D-Ala-D-Ala)
        Degradação do dímero D-Ala-D-Ala
        Disseminação de gene de resistência por plasmídio
  - Teicoplanina
    - Bactericida contra bacilos e cocos gram +
      - MA: Inibem a polimerização do peptidoglicano ao se ligar a D-ala-D-ala "recobrindo" o dímero
  - Telavancina
    - Bactericida contra bacilos e cocos gram +
      - MA: Inibem a polimerização do peptidoglicano ao se ligar a D-ala-D-ala "recobrindo" o dímero
        Diferença: é mais potente por ter uma cadeia de lipídio que interage com a MP e potencializa a ligação com o dímero
        Diferença: Nefrotoxicidade maior
  - Inibem a transglicosilação
- Inibidores da Ligação Cruzada de Polímeros - transpeptidação (3ª fase)
  - Beta-Lactâmicos
    - Inibem a ligação cruzada. Agem nas transpeptidases
      - Elemento chave: Anel beta-lactâmico. Análogo estrutural do dipeptídio D-Ala-D-Ala
        São bactericidas para bactérias em divisão ativa.
        Resistência:
        Beta-lactamase, enzima que cliva uma ligação do anel do antibiótico
        Mudança estrutural da enzima transpeptidase
    - Penicilinas
      - Benzilpenicilinas
        Penicilina G
        Administração IV
        Usada no tratamento de infecções graves por GRAM +, diplococos gram-negativos, anaeróbios, espiroquetas e alguns bacilos.
        Penicilina V
        Administração oral
        Estável em ác. gástrico
        Usada no tratamento de abscessos dentários, prevenção de febre reumática recidivista e celulite estreptocócica
        Espectro de ação estreito
      - Penicilase resistentes
        Oxacilina
        Causa hepatotoxicidade
        Meticilina
        Específicos apenas para uma enzima transpeptidase
        Muito usada para tratar S.aureus
        Cloxacilina
        Administração oral
        Efeitos adversos gastrintestinais
        Dicloxacilina
        Administração oral
        Efeitos adversos gastrintestinais
        Nafcilina
        Comparado a outras penicilinas, ocorreagranulocitose e nefrite intersticial aguda em maior proporção
        Espectro de ação estreito
        Maior ação contra GRAM +
        Usadas para infecções de pele ou tecidos moles
        Tratamento da S. aureus
        Resistentes à beta-lactamase
      - Penicilinas de amplo espectro (Aminopenicilinas)
        Ampicilina
        Amoxicilina
        Amplo espectro de ação
        Boa difusão por canais de porinas, mas não resistentes à beta-lactamase.
        Geralmente administração oral
        Principalmente quando administradas com inibidores da betalactamase
      - Carboxipenicilinas
        Carbenicilina
        Eticarcilina
        Amplo espectro de ação
        Têm certa resistencia a B-lactamase, mas baixa difusão pelas porinas. Então é administrada em altas doses.
      - Ureidopenicilinas
        Piperacilina
        Mezlocilina
        Mais potentes que as carboxipenicilinas.
        Amplo espectro de ação
        Ambiente hospitalar
    - Cefalosporinas
      - 1ª Geração
        CefAzolina (venosa)
        CefAlexina (oral)
        GRAM + e poucas - (enterobactérias gram - )
        CefAdroxila (oral)
        CefAlotina (venosa)
      - 2ª Geração
        CefOxitina (venosa)
        + anaeróbios (GRAM + e poucas Gram -)
        Cefaclor (oral)*
        CefUroxima (venosa/oral)
      - 3ª Geração
        CefTriaxona (IV ou IM)
        Cefotaxima (venosa)*
        CefTazidima (venosa)
        Eficaz contra pseudomonas
        Melhor contra GRAM - e poucos gram +
      - 4ª Geração
        CefePime (venosa)
        Primeira escolha de tratamento na sepse
        GRAM - e + / resistentes à beta-lactamase / pseudomonas
        Ruim para enterococus
        CefPiroma (venosa)
      - 5ª Geração
        Ceftarolina (venosa)
        Ceftobiprole (venosa)
        Atividade contra MRSA e ORSA
    - Monobactâmicos
      - Aztreonam
        Mais eficiente contra GRAM - resistentes
        Meia vida curta, exige doses frequentes
        Alternativa em casos de hipersensibilidade
        Resistente a enzimas de degradação
    - Carbapenêmicos
      - Amplo espectro
        Cobertura contra microrganismos gram-positivos, gram-negativos e anaeróbios.
      - Imipeném
        Inativado pela enzima renal humana
        Podem causar convulsões em altas doses
      - Meropeném
        Podem causar convulsões em altas doses
      - Doripeném
      - Ertapeném
        Menos ativo contra P. aeruginosa e Acinetobacter que os outros
        Administração em dose unica ao dia
    - Inibidores de Beta-lactamase
      - Se ligam às beta-lactamases, inativando-as
      - Ácido clavulânico
      - Sulbactam
      - Tazobactam
- Inibidores da Estabilidade da Membrana Celular
  - Daptomicina
    - MA: integra-se nas membranas das bactérias gram-positivas e forma poros - efluxo de potássio, despolarização e morte
      - Eficácia contra bac GRAM + e linhagens resistentes (MRSA, VRSA)
  - Polimixina
    - Eficácia contra GRAM - e enterobactérias resistentes a carbapenemicos
- Agentes Antimicobacterianos
  - Tratamento da tuberculose
    - Etambutol
      - MA: Diminui a síntese de arabinogalactano por meio da inibição da arabinosil transferase
        Bacteriostático
        Resistência: mutações no gene da arabinosil transferase
    - Pirazinamida
      - MA: Inibe a síntese de ácidos graxos do ácido micólico. Complexo FAS1.
        Resistência: mutações do gene da pirazinamidase
    - Isoniazida
      - MA: Agem contra o complexo FAS2. Síntese dos àcidos micólicos
      - Bactericida
      - Resistência: mutação inativadora da enzima micobacteriana
  - Micobactérias
SINTESE DE PROTEÍNAS
- 30S
  - Aminoglicosídios
    - Estreptomicina
    - Neomicina
    - Gentamicina
    - Tobramicina
    - Amicacina
    - Se ligam ao rRNA na subunidade 30S e possibilitam a ligação de tRNA incorretos ao mRNA;
    - Induzem leitura incorreta
  - Tetraciclinas
    - Tetraciclina
    - Minociclina
    - Doxiciclina
    - Oxitetraciclina
    - Demeclociclina
    - Metaciclina
    - Clortetraciclina
    - Bloqueiam a ligação do aminoacil tRNA ao sítio A
  - Espectinomicina
    - Inibe a translocação peptídica, que é a saida da proteína de dentro do ribossomo
  - Glicilciclinas
    - Tigeciclina
    - Semelhante à tetraciclina
      - Tratamento de infecções cutâneas e abdominais graves, pneumonia tbm.
- 50S
  - Macrolídios
    - Eritromicina
    - Azitromicina
    - Claritromicina
    - Inibem a translocação por bloquearem a cadeia polipeptídica em crescimento
  - Cetolídeos
    - Telitromicina
  - Cloranfenicol
    - Inibe a formação de ponte peptídica por interferir no posicionamento de tRNA
  - Lincosamidas
    - Clindamicina
    - Inibem a formação de ponte peptídica por bloquearem a cadeia polipeptídica em crescimento e inibirem os sítios A eP
  - Estreptograminas
    - Dalfopristina
    - Quinupristina
    - Inibem a formação de ponte peptídica por inibirem os sítios A e P
  - Oxazolidinonas
    - Linezolida
    - Inibem a formação de ponte peptídica por bloquearem a ligação do componente aminoacil ao sítio A
  - Pleuromutilinas
    - Retapamulina
    - Inibem a formação de ponte peptídica por inibirem os sítios A e P
  - Inibem a atividade de formação de pontes peptídicas da subunidade 50S.
Síntese de Ácidos Nucleicos
- Síntese do Folato
  - Sulfanilamida
  - Sulfadiazina
  - Sulfametoxazol
  - São análogos do PABA que inibem competitivamente a di-hidropteroato sintase, impedindo, assim, a síntese de ácido fólico em bactérias.
    - Ausência de ácido fólico impede a síntese bacteriana de purinas, pirimidinas e alguns aminoácidos
- Metabolismo das Purinas
  - Trimetoprima
    - Impedem a síntese de nucleotídios de purina, por serem análogos de folato e inibirem a enzima Di-hidrofolato redutase (DHFR)
- Inibidores de Topoisomerases
  - Quilonas
    - Ácido nalidíxico
    - Ciprofloxacino
    - Ofloxacino
    - Levofloxacino
    - Tratamento de infecções urogenitais, respiratórias e gastrintestinais por microrganismos gram-negativos
      - Bactericidas
        Induzem rapidamente a resistência bacteriana
    - Norfloxacina
  - DNA girase (topoisomerase II) em GRAM - Topoisomerase IV em GRAM +
- Inibidores da Transcrição (síntese de RNA)
  - Rifampicina
    - Tratamento de tuberculose e outras infecções micobacterianas.
      - Bactericida
      - É administrada em associação a outros fármacos antituberculosos.
  - Rifabutina
- Dano Oxidativo no DNA
  - Nitroimidazólicos
    - Metronidazol
      - Forma compostos citotóxicos, que se ligam a proteínas, membranas e DNA bacteriano e de protozoários
        Para Metronidazol ser ativado, célula precisa ter enzima PFOR (transforma piruvato em acetil CoA)

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Description: Mind Map on Fármacos Antibacterianos, created by Lynda Beatriz on 15/03/2021.
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