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AINES

Ale Larios Spanish

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AINES

Historia
- Sanadores y curanderos
  - Ungüentos, emplastos e infusiones
    - Corteza del álamo y sauce u hojas del mirto
    - Dolor, fiebre o hinchazón
- Papiro de Ebers
  - Propiedades analgésicas
- Hipocrates siglo V A.C.
  - Uso de corteza de sauce para fiebre y dolor
- Siglo XVIII Edward Stone
  - Reporta efectos antipiréticos del sauce
- 1900 Félix Hoffman
  - Descubrió ASS
Usos
- Antiinflamatorio Antipirético Analgésico
- Inhiben formación de eicosanoides proinflamatorios mediados por COX
- Artrosis, Artritis reumatoide. Espondilitis anquilosante, Dismenorrea, Poliposis adenomatosa familiar
- Útiles en dolor leve a moderado
Mecanismo de acción
- Inhibir formación de Eicosanoides
  - Derivados del ácido araquidónico
    - Via de la Epoxigenasa
      - Acidos epoxiecosatetraenoicos
    - Via de la lipooxigenasa
      - Lipoxinas y leucotrienos
    - Vía de la cicooxigenasa
      - Prostaglandinas, Prostaciclinas y Tromboxano
      - BLOQUEAN COX 1 y 2
Clasificación
- Según su enzima blanco
  - Inhibidores de COX 1
    - Funciones
      - Homeostasis vascular, mantenimiento de circulación renal y gastrointestinal, función renal, proliferación de mucosa gástrica, función plaquetaria y antitrombogénica
    - ASA, piroxicam, indometacina
    - Efectos adversos
      - Disminución de tromboxano A2 = disminución de la actividad plaquetaria
      - Vasoconstricción renal = disminuye filtrado glomerular, disminuye flujo renal
      - Disminuye sintesis de PGI2 y PGE2
        Aumento de secreción acida, disfunción de la mucosa gastrica, erosiones, ulceras y sangrado
  - Inhibidores de COX 2
    - Funciones
      - En inflamación, foebre, dolor,, mitogénesis gastrointestinal, adaptación celular al estrés, adaptación renal al estrés, ovulación. contracciones uterinas en el parto
    - Celecoxib
    - Efectos adversos
      - aumenta tromboxano A2 y disminuye PGI2
        Activación plaquetaria, vasocontricción = mayor riesgo de trombosis
        Isquemia e IAM
      - Disminuyen prostraglandinas renales
        Vasodilatación renal
        Antagonisa la vasopresina, hay retención de sodio y agua, edema, agravamiento de IR o IC
  - De ambas
    - Ibuprofeno, diclofenaco, clonixinato de lisina, naproxeno
- Segun su composición
  - Acidos
    - ASA, naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, ketorolaco
  - NO acidos
    - Paracetamol, metamizol, fenazona, nabumetona
- Según su origen
  - AINES
    - Salicilatos, derivados del acido propionico, derivados del ácido acético, derivados del oxicam, derivados del ácido fenámico, derivados de la cetona
  - Paracetamol
Otras consideraciones
- Efecto techo = Si usamos mas dosis o AINES en combinación, amplificamos efectos adversos y no efecto terapéutico
  - Aumenta eficacia en combinacion con opioides o adyuvantes
- Disminuyen eficacia de IECAS