Sequestradores de ácidos biliares

Sequestradores de ácidos biliares

1. + antigos + seguros

   • não são absorvidos pelo intestino
     • Frequentemente utilizadas como 2ºs agentes, quando a terapia com estatina não reduz os níveis de LDL-C o suficiente.
       • Quando em conjunto com as ESTATINAS, geralmente são prescritos em suas doses submáximas.
         • As doses máximas podem reduzir o LDL-C em até 25 %
           • Associadas a efeitos colaterais gastrintestinais inaceitáveis (distensão abdominal e constipação).
   • Colestipol
   • Colestiramina
   • Pacientes de 11 a 20 anos
   • Interações
     • Intereferem na sua absorção
       • Algumas tiazidas, furosemida, propanolol, L-tiroxina, digoxina, varfarina e algumas estatinas.
         • Adm fármacos 1 hora antes ou 3 horas após a dose de colestiramina ou colestipol.

2. mais recente

   • Colesevelam
     • Preparação: Gel Anidro e tomado em comprimidos ou em pó para ser misturado com água e tomado em suspensão oral.
     • Sua dose máxima reduz os níveis de LDL-C em 18%.
     • Interações
       • Reduz a concentração máxima e a ASC do verapamil.
         • Adm fármacos 1 hora antes ou 3-4 horas após uma dose de colesevelam.

3. Mecanismo de Ação

   • Exigem cargas altamente + e ligam-se a ácidos biliares de carga -

4. Farmacocinética

   • Absorção
     • As resinas não são absorvidas, devido ao seu grande tamanho.
       • 95% dos ác. biliares são normalmente reabsorvidos.
         • A interrupção do processo causa depleção de ácidos biliares, com consequente aumento na síntese hepática de ác. biliares.
           • O conteúdo hepático de colesterol abaixa, estimulando produção de receptores de LDL (efeito semelhante ao das estatinas).
             • Aumento dos receptores hepáticos de LDL aumenta a depuração das LDL e reduz os níveis de LDL-C.
               • Esse efeito é parcialmente compensado pela síntese aumentada de colesterol provocada pela suprarregulação de HMG-CoA redutase.
                 • A inibição da atividade da redutase por uma estatina aumenta consideravelmente a eficiência das resinas.
   • Excreção
     • Fezes

5. Efeitos Adversos

   • Casos raros de acidose hiperclorêmica
     • Distensão abdominal e dispesia
       • Esses sintomas podem ser reduzidos se o fármaco for completamente suspenso em líquido várias horas antes de sua ingestão.
         • O colesevelam tem menos tendência a causar dispepsia, distensão e constipação intestinal
       • Constipação intestinal
         • Pode ser evitada com a ingestão adequada de água diariamente e com o uso de Psyllium, se necessário.
           • O colesevelam tem menos tendência a causar dispepsia, distensão e constipação intestinal
   • Contraindicação (para os + antigos)
     • Hipertrigliceridemia grave

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