Vias De Administração

Vias De Administração

1. Por que nem todos os fármacos existem sobre todas as vias?

   • Isso acontece por conta de diversos motivos
     • Propriedades do fármaco
       • Hidrossolubilidade ou lipossolubilidade
         • Os hidrossolúveis teriam dificuldades de atravessar as bicamadas lipídicas e chegar até a corrente sanguínea se fossem criados na forma de pomadas
         • Já fármacos lipossolúveis não possuem dificuldades de atravessar essas bicamadas lipídicas para chegar na corrente sanguínea, por isso existem até sob a forma de adesivos.
       • É possível que as propriedades dos fármacos indiquem quais vias são possíveis para ele;
       • Grau de ionização
         • característica da molécula que indica o percentual dela que vai estar com carga ou neutra.
           • Grau alto significa que ela vai estar em grande parte da sua existência sobre a forma de íon. Sendo que os íons possuem dificuldades para atravessar as bicamadas lipídicas
             • Então terão dificuldades para atravessar a bicamada lipídica, logo, eles terão dificuldade de serem absorvidos por via tópica, sublingual;
     • Objetivos terapêuticos
       • Início rápido de ação
         • A melhor escolha entre oral e intravenosa, nesse caso seria intravenosa;
       • Tratamento por longo tempo
         • Por exemplo, um fármaco usado 3 vezes ao dia, intramuscular ou inalatória, por 10 anos, vamos escolher a inalatória, porque é mais confortável para o paciente;
       • Restrição de acesso a um local específico
         • Em casos de deficiência a deglutir como opções temos via oral ou subcutânea, vamos escolher a subcutânea;
   • A indústria farmacêutica vai levar em consideração essas propriedades dos fármacos para produzi-los, quanto os médicos quando vão prescrevê-los e os pacientes quando vão tomar selecionam quais as vias mais adequadas para eles;

2. Via Enteral

   • Via Oral
     • Quando há deglutição
     • Vantagens
       • Facilmente administrados
       • Toxicidade neutralizada com carvão ativado
         • O carvão ativado possui uma propriedade de adsorção, ele retém na sua superfície moléculas químicas, faz isso com o fármaco, diminuindo a sua absorção, então isso diminui a toxicidade, quando necessário.
       • Precisão na dose
         • Mas depende da forma farmacêutica, se for solido a precisão é boa, mas em forma liquida é mais complicada.
     • Desvantagens
       • É que uma das vias mais complicadas para se manusear- O TGI varia muito, o PH da boca é diferente, no estomago é muito baixo, no intestino sobe um pouco, fora que tem bactérias. Além disso o fármaco pode ficar preso no esôfago.
   • Via Sublingual
     • Quando se dissolve abaixo da língua, e é absorvido pelos capilares;
       • Vantagens
         • Difusão na rede capilar- inclusive algumas emergências hipertensivas são tratadas com comprimidos de nitratos sublinguais
         • Rápida absorção
         • Não ultrapassam o TGI- evita que cheguem ao PH ácido do estomago, ou que ele fique preso no esôfago;
         • Evita metabolismo de primeira passagem- tudo que é absorvido no estomago ou no intestino ele passa pelo fígado, então há uma perda, já que uma parte já é metabolizada, isso não ocorre aqui;
       • Desvantagem
         • Baixa compatibilidade com a maioria dos fármacos, já que eles não são físico- quimicamente compatíveis com essa via;
   • Bucal
     • Quando o fármaco se dissolve na cavidade bucal, na mucosa das bochechas ex. pastilhas para dor de garganta, sprays
       • Não ultrapassam o TGI
       • Evita metabolismo de primeira passagem
   • São as vias mais seguras, comuns, mais econômicas, convenientes (tanto para a indústria, como médicos e pacientes), isso nos permite ter diversas formas farmacêuticas, como comprimidos, xaropes, soluções, suspenções;
     • Formas diferentes por uma mesma via é algo legal, como no caso do paracetamol, xarope e comprimido, com isso atingimos públicos-alvo diferentes, além da diferença que há no tempo de ação;

3. Via Parenteral

   • Usada para fármacos que são pouco absorvidos no TGI, ou são instáveis no TGI (como insulina e heparina)
     • Motivos clínicos- Como pacientes impossibilitados de deglutir;
     • Motivos farmacocinéticos- O início rápido de ação;
   • Subcutânea
     • Assim como a IM, a absorção é por difusão simples, o ativo vai passando pelas camadas lipídicas, então ele necessita de um grau de lipossolubilidade;
     • Vantagens
       • Controle sobre a dose, A camada subcutânea é menos susceptível a irritações, minimiza riscos de hemólise e irritação tissular.
     • Desvantagens
       • Os riscos foram minimizados, mas ainda podem acontecer
   • Intravenosa
     • Em bólus
       • A dose é administrada quase que imediatamente, muitas vezes diretamente por conta da seringa, se pega o acesso e acopla a seringa, apertando o êmbolo, em questão de segundo ele já está na corrente sanguínea;
     • Infusão IV
       • O fármaco é misturado a uma bolsa de soro e aos poucos ele vai sendo infundido na corrente sanguínea, aqui vamos ter picos de concentração mais baixos, além de aumentar a duração do fármaco circulante;
     • Desvantagens
       • Pode precipitar constituintes do sangue, causar hemólise, irritação no local de administração, leão vascular;
     • Vantagens
       • Melhor controle sobre a dose real desse fármaco administrada ao organismo.
       • Entre essas é a mais rápida
   • Intramuscular
     • Ativos em solução aquosa ou especializada
       • Em soluções aquosas, cerca 30 min depois não tem mais nada no musculo, tudo já foi para a corrente sanguínea
       • A solução especializada a nível intramuscular, geralmente formam sólidos (ocorre uma cristalização) que vão sendo solubilizados lentamente, eles vão ser liberados por um bom tempo depois da administração. A depender da formulação o fármaco fica sendo absorvido por 7 dias, 30 dias, como se o indivíduo estivesse tomando de 8 em 8 horas.
     • Desvantagens
       • Pode precipitar constituintes do sangue, causar hemólise, irritação no local de administração, leão vascular;
     • Vantagens
       • controle sobre a dose , podem cristalizar e serem liberados aos poucos

4. Inalação

   • Oral
     • Ocorre inalação pela boca;
   • Nasal
     • Ocorre inalação pelo nariz. Tende a agir no trato respiratório mais superior
   • Vantagens
     • Elas promovem rápida oferta do fármaco através de ampla superfície da membrana mucosa do tratamento respiratório e do epitélio pulmonar. Além de reduzir os efeitos sistêmicos;

5. Na coluna

   • Intratecal
     • A administração se dá diretamente no sistema nervoso central, no espaço entre as vertebras, ou seja, em contato com a medula. Entre L3 e L4, a medula já forma a cauda equina, por isso a administração é feita nessa região;
       • Anfotericina B intratecal- antifúngico, antibiótico consegue atingir o sistema nervoso central, por meio dessa via, já que ele não passa da barreira hematoencefálica
   • Epidural
     • A deposição do fármaco é no espaço epidural não chega a tocar no espaço medular;
   • Vantagens
     • Os efeitos são locais e rápidos

6. Vias Tópica e Transdérmica

   • Tópica- administração e ação local;
   • Transdérmica- é uma administração local para um efeito sistêmico,
     • Nesse caso ela atravessa todas as camadas até chegar na corrente sanguínea para circular no local de atuação, como no caso dos adesivos de hormônios, adesivos de nicotina (para ajudar o paciente parar de fumar);
   • Varia com relação à pele no local da ADM e solubilidade do fármaco.

7. Via retal

   • Vantagens
     • 50% da drenagem do fármaco na região retal não passa pela circulação portal, ou seja, metade já cai direto na corrente sanguínea, então o efeito já é mais rápido do que a via oral, além de reduzir o metabolismo via fígado, a sua biotransformação pelo fígado é minimizada.
     • Evita inativação no estomago, algumas moléculas sofrem com o PH ácido;
     • Útil se o uso de outro fármaco está provocando emese (muitas pessoas tem dificuldade de usar determinados fármacos porque vomitam)
   • Desvantagens
     • É mais inconveniente- ex. se fosse administrado de 6 em 6 horas, um medicamento, seria muito mais trabalhoso e inconveniente para administrar.
     • Absorção errática- a depender do estado da mucosa retal a absorção varia, em alguns a absorção vai ser maior, em outros menor, seja por agressão da mucosa, ou geneticamente ela possui uma característica mais espessa;
     • Irritação na mucosa retal;

8. Biodisponibilidade

   • Na intravenosa- a concentração plasmática já é máxima após a aplicação, e a partir disso ela só vai reduzindo, de forma rápida a concentração cai.
   • Na intramuscular- demoram um tempo para chegar ao sangue, ocorre então o pico, então começa a diminuir, ser metabolizado, eliminado, mas o efeito já é mais duradouro;
   • Na subcutânea- a demora para chegar no sangue é ainda maior, já que o tecido é menos vascularizado, precisa passar por mais camadas, então demora mais para atingir o pico;
   • Na oral- a concentração plasmática demora, mas continua fazendo efeito por um tempo prolongado a depender do fármaco;

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