CLASIFICACIÓN DE LOS ANTICOAGULANTES

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTICOAGULANTES

1. ANTICOAGULANTES ORALES

   • ANTAGONISTAS DE LA VITAMINA K
     • Mecanismo de acción
       • Inhiben el ciclo de interconversión de la vitamina K desde su forma oxidada a la reducida
         • Vitamina K reducida: cofactor esencial para la síntesis hepática de proteínas vitamina-K dependientes
           • Factores de coagulación (protrombina, VII, IX, X)
           • Proteínas anticoagulantes (proteína C, proteína S y ATIII)
     • Existentes
       • Warfarina
       • Acenocumarol
       • Bromadiolona
       • Clorindiona
       • Dicumarol
       • Fenprocumon
   • INHIBIDOR DIRECTO DEL Xa
     • Mecanismo de acción
       • Inhibidor altamente selectivo, competitivo y reversible
         • Interrumpe las vías intrínseca y extrínseca de la cascada de la coagulación
         • Inhibe la formación de trombina
     • Existentes
       • Apixaban
       • Rivaroxaban
   • INHIBIDORES DIRECTOS DE LA TROMBINA
     • Mecanismo de acción
       • Inhibidor competitivo y reversible
         • Inhibe la trombina libre
         • Inhibe la trombina unida a fibrina
         • Inhibe la agregación plaquetaria inducida por trombina
     • Existente
       • Dabigatran

2. ANTICOAGULANTES PARENTERALES

   • DIRECTOS
     • DERIVADOS DE LA ARGININA
       • Mecanismo de acción
         • Inhibidor directo de la trombina
           • Se une reversiblemente al sitio activo de la trombina
       • No necesita de la antitrombina III para ejercer su acción
       • Existente
         • Argatroban
     • HIRUDINAS
       • HIRUDINAS RECOMBINANTES
         • Existentes
           • Desirudina
           • Lepirudina
       • Mecanismo de acción
         • Potente y específico inhibidor de trombina
           • Unión prácticamente irreversible
       • Independiente de antitrombina III
       • Inactiva la trombina unida al coágulo
       • Existente
         • Bivalirudina
   • INDIRECTOS
     • HEPARINA NO FRACCIONADA
       • Mezcla de glicosaminoglicanos
       • Variable número de residuos que les dan cargas negativas
       • Mecanismo de acción
         • Se une a antitrombina III, generando un cambio conformacional
           • Aumenta la capacidad inhibitoria de esta enzima
             • Sobre los factores
               • Trombina
                 • Requiere del complejo terciario de ATIII + heparina + trombina
               • Xa
                 • Sólo requiere del cambio conformacional de la enzima
               • IXa
             • Limitación: incapacidad de inhibir al factor Xa y la trombina ya unidos al coágulo
     • HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR
       • Depolimerización química o enzimática de la heparina no fraccionada
       • Dependiendo de la técnica de de fraccionamiento utilizada, la farmacocinética varía
       • Mecanismo de acción
         • Se une a antitrombina III, generando un cambio conformacional
           • Aceleran la inhibición del factor Xa y la trombina por esta enzima
             • Inhiben más al factor Xa que a la trombina
               • Relación de 4:1 a 2:1
     • INHIBIDOR SELECTIVO DEL Xa
       • Inhibidor sintético y selectivo
       • Mecanimo de acción
         • Se une a la antitrombina III
           • Inhibición selectiva del factor Xa mediada por la antitrombina III
             • Neutralización especifica del factor Xa, mas no de la trombina
       • No posee efectos sobre las plaquetas
       • Existente
         • Fondaparinux