Estatinas

Estatinas

1. Elaborado por: Alisson Almachi

2. Mecanismo de acción

   • Inhibidores de la hidroximetilglutaril-coenzima A-reductasa
   • Inhiben competitivamente, de forma parcial y reversible, la HMG-CoA-reductasa, enzima limitante de la síntesis hepática de colesterol
     • Se activa la síntesis de receptores LDL y reduce su concentración plasmática.
     • Disminuyen la síntesis endógena de colesterol
   • Estatinas potentes
     • Disminuyen la producción hepática de VLDL y apoB, contribuyendo al descenso de las LDL al reducir sus partículas precursoras.

3. Clasificación

   • Reducen LDL hasta 30%
     • Baja intensidad
       • Simvastatina
         • Dosis: 5 a 80 mg/día. Vida media 1-2h
           • Efectos adversos: estreñimiento, dolor de estómago, naúsea, cefalea, pérdida de la memoria, confusión, prurito
       • Pravastatina
         • Dosis: 10 a 40 mg/día. Vida media: 1,5-2h
           • Efectos adversos: acidez, cefalea, pérdida de la memoria, confusión, debilidad, pérdida del apetito, prurito
       • Lovastatina
         • Dosis: 20 a 40 mg/día. Vida media: 3-4h
           • Efectos adversos: estreñimiento, indigestión. Lovastatina tolerada adecuadamente
       • Fluvastatina
         • Dosis: 20 a 40 mg/día. Vida media: 1,,2h
           • Efectos adversos: insomnio, pesadillas, cefalea, cansancio, mareos, dispepsia, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento, flatulencia, diarrea, artralgia
   • Reducen LDL hasta 50%
     • Moderada intensidad
       • Atorvastatina
         • Dosis: 40 a 80 mg/día. Vida media 14h
           • Efectos adversos: nasofaringitis, epistaxis, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, hiperglucemia, cefalea, mialgias, artralgias
       • Rosuvastatina
         • Dosis: 20 a 40 mg/día Vida media: 18-24h
           • Efectos adversos: DM, cefalea, mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, mialgia, prurito, exantema, urticaria, astenia.
   • Reducen LDL más de 50%
     • Alta intensidad
       • Estatinas con mejor perfil de seguridad
         • Atorvastatina
         • Rosuvastatina

4. Indicaciones terapéuticas

   • Pacientes que presentan LDL-C ≥190 mg/dL
   • Efectos terapéuticos
     • Niveles de triglicéridos >250 mg/dL se reducen sustancialmente
     • incremento en la HDL-C de 5-10%
     • LDL-C se reduce un 6%
     • Efectos máximos sobre los niveles de colesterol plasmático se alcanzan en un periodo de 7–10 días

5. Farmacocinética

   • Son administradas en forma de ácido β-hidroxilo
     • Simvastatina y Lovastatina, administradas como lactonas inactivas (hígado trasnforma)
   • Síntesis de colesterol es máxima entre la medianoche y las 2:00 a.m
     • Estatinas con vida media de 4 horas o menos deben tomarse por la noche.
     • Atorvastatina y Rosuvastatina, vida media más prolongada (optimizar adherencia tratamiento)
   • 70% de los metabolitos de estatinas son excretados por el hígado, con eliminación posterior en las heces

6. Bibliografía

   • Semenkovich, Clay F.; Goldberg. (2021). Williams. tratado de endocrinologia. nhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) Goodman & Gilman. (2019). Las bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill.