Farmaco II → Agentes procinéticos, laxantes, antidiarreicos e antieméticos

AGENTES PROCINÉTICOS
1. ↑ a motilidade do musc. liso GI de forma coordenada
2. Uso na clínica
  1. Gastroparesia: caract. pelo retardo do esvaziamento gástrico, manifestada por náuseas, vômitos, saciedade precoce e plenitude pós-prandial
  2. Dispepsia: sensação desagradável na região do abdome, manifestada por sensação de queimação, dor, saciedade precoce e plenitude pós-prandial
  3. DRGE: conteúdo do estômago retorna ao esôfago e provoca sintomas como pirose (queimação)
  4. Vômitos: expulsão abrupta pela boca de conteúdo GI que passa através do esôfago relaxado
3. Estimulam a motilidade do TGI de modo coordenado
4. Favorecem o trânsito do bolo alimentar no TGI
5. ↑ a pressão do esfíncter esofágico inferior
6. ↑ a força contrátil
7. Aceleram o trânsito intraluminal
8. Aceleram o esvaziamento gástrico
9. Ação: ↑ efeito da acetilcolina ou bloqueiam o efeito inibitório da dopamina sobre TGI
10. Agentes colinérgicos (Betanecol)
  1. Não é uma abordagem eficaz
  2. Acentua as contrações de forma descoordenada
  3. Exerce efeitos colaterais significativos
  4. Atualmente não é utilizado como procinéticos
  5. Uso: tratamento da retenção urinária e atonia bexiga (falta de tônus muscular)
11. Antagonistas dos receptores D2 de dopamina
  1. Dopamina está presente no TGI → efeitos inibitórios na motilidade: ↓ as pressões intáragástricas e do esfíncter esofágico inferior → Dopamina inibe a liberação de Ach pelos neurônios motores entéricos que são mediados por receptores D2
  2. Metoclopramida (Plasil)
    1. Acelera o trânsito do TGI
    2. ↑ o tônus do esfíncter esofágico inferior
    3. Estimula contrações do antro gástrico e do intestino delgado
    4. Acelera o esvaziamento gástrico
    5. Efeitos colaterais: reações extrapiramidais (25%)
    6. Uso terapêutico: DRGE, gastroparesia, náuseas e vômitos (efeito central)
  3. Domperidona
    1. Acelera o trânsito do TGI
    2. ↑ o tônus do esfíncter esofágico inferior e ↓ a regurgitação
    3. Útil no distúrbio de esvaziamento gástrico e no refluxo gástrico
    4. Acelera o esvaziamento gástrico
    5. Contraindicado na gestação
    6. Não atravessa a BHE facilmente → menos efeitos extrapiramidais
  4. Bromoprida (Digesan)
    1. ↑ o tônus e amplitude das contrações gástricas
    2. Relaxa o esfíncter pilórico → esvaziamento gástrico
    3. ↑ o trânsito intestinal
    4. Possui propriedades antieméticas
    5. Uso clínico: distúrbios da motilidade gastrointestinal, refluxo gastroesofágico, náuseas e vômitos de origem central e periférica
12. Moduladores de receptores de serotonina
  1. 5HT tem papel importante na função motora e secretora normal do intestino → desencadeia o reflexo peristáltico por meio da estimulação dos neurônios intrínsecos do plexo mioentérico → recept. 5HT3/4 (expiatório) e 5HT1 (inibitório)
  2. Cisaprida (Prepulsid): agonista 5HT4
    1. Estimula a motilidade TGI
    2. Atua facilitando a liberação de Ach do plexo mioentérico
    3. Usos terapêuticos: gastroparesia e DRGE
    4. Efeitos adversos: diarreia e arritmias
    5. Efeito colateral: cólica, diarreia transitória e dores abdominais
    6. Categoria risco C: não tem estudos em gestantes
  3. Prucaloprida (Pruval): agonista 5HT4
    1. Estimula a motilidade e acelera o trânsito no esôfago, no estômago e intestino delgado
    2. Melhora o trânsito colônico
    3. Usos terapêutico: Constipação crônica
    4. Efeitos adversos: diarreia, dor abdominal
  4. Tegaserode: agonista 5HT4
    1. Estimulando o mov. e a secreção intestinal
    2. Uso: síndrome intestino irritável
  5. Procinéticos serotoninérgicos estão sendo de uso restrito devido ao grave evento cardiovascular
AGENTES LAXANTES OU CATÁRTICOS
1. Laxantes: permitem a evacuação do material fecal formado no reto
2. Catárticos: permite a evacuação do material fecal não formado (líquido)
3. Aceleram a passagem do alimento através do intestino
4. Uso terapêutico: trat. da constipação, ↑ freq. das evacuações, antes de procedimentos cirúrgicos, endoscopias quando é necessário esvaziar intest. grosso
5. 1. Formadores do bolo fecal
  1. São polímeros de polissacarídeos que não são degradados pela digestão na parte superior do TGI e chega ao intestino grosso praticamente inalterado
  2. Fibras solúveis: menor efeito transito intestinal
  3. Fibras insolúveis (Lignina) são pouco fermentáveis e atraem água: são mais eficazes para aumentar o volume fecal e o transito intestinal
  4. Atraem água – aumento o bolo fecal – estimula peristalse
  5. Meticulose (sintética): absorve água e aumenta volume fecal
  6. Efeito começa a partir do 3º dia após a ingestão
  7. Casca de psilio, farelo de trigo (alto teor de lignina)
6. 2. Agentes osmoticamente ativos
  1. São fármacos de baixa absorção e alto efeito osmótico sobre o lúmen intestinal
  2. Retenção de água que estimula o peristalse
  3. Salinos: sulfato de magnésio, hidróxido de magnésio, citrato de magnésio ou fosfato de sódio
  4. Não salinos: sorbitol, manitol, lactulose (hidrolisados no intestino grosso e estimulam a motilidade propulsora do cólon por atrair água)
7. 3. Amolecedores do bolo fecal (emolientes fecais)
  1. São surfactantes: reduzem a tensão superficial das fezes com o objetivo de facilitar a mistura das substâncias aquosas e gordurosas, amolecer as fezes e permitir a evacuação mais fácil
  2. Docusato de sódio; docusato de cálcio
  3. É uma mistura de hidrocarbonetos retirados da vaselina, indigerível
  4. Adm por VO durante 2 ou 3 dias, ele penetra e amacia as fezes
  5. Impede absorção de vitaminas
  6. Uso: pacientes com lesão anal ou hemorroidas
8. 4. Laxantes estimulantes (irritantes)
  1. Induzem a inflamação branda do intestino, promovendo o acúmulo de água e eletrólitos e estimula a motilidade GI
  2. Derivados de difenilmetano: bisacodil e picossulfato de sódio
  3. Antraquinônicos: cascara sagrada e sene (não ultrapassar 2 semanas)
  4. Óleo de rícino
  5. Administrar na menor dose eficaz, pelo menor tempo possível para evitar abuso e pode levar a perda excessiva de água e eletrólitos
9. 5. Laxantes procinéticos
  1. Lubiprostona (Amitiza)
  2. Indicação: Constipação idiopática crônica (CIC), constipação induzida por opioide (CIO) com dor crônica não causada por câncer e síndrome do intestino irritável com constipação
  3. Mecanismo: ativação dos canais de cloro, contribuindo para o aumento da secreção de fluidos para dentro do intestino. Facilita a passagem das fezes e alivia os sintomas associados à constipação
  4. Posologia: Constipação Idiopática Crônica e Constipação Induzida por Opioide: 24 mcg, 2x ao dia; Síndrome do Intestino Irritável com Constipação: 8 mcg, 2x ao dia
10. Supositório
  1. Glicerina agente higroscópico; lubrificante quando aplicado via retal; retenção de líquidos estimula a peristalse; provoca evacuação dentro de 30'; dose única diária de 2-3g; princípio ativo: glicerol, subst. q amolece as fezes por ↑ absorção de água no intestino
AGENTES ANTIDIARREICOS
1. A massa de fezes é determinada em grande parte pela água, a maioria dos casos de diarreia resulta de distúrbios no transporte de água e eletrólitos
2. Atuam por meio da ↓ da motilidade intestinal
3. Devem ser evitados nas diarreias causadas por microrganismos patogênicos, podem esconder o quadro clínico
4. Termo diarreia “evacuação muito rápida das fezes muito líquidas”
5. Tratamento farmacológico deve ser reservado para os pacientes com sintomas persistentes
6. A utilidade desses fármacos é oferecer alívio sintomático
7. Grande maioria das diarreias é auto-limitante, não necessitando de nenhum medicamento para controle, ainda mais que, a maioria é de origem viral
8. Grande maioria das diarreias é auto-limitante, não necessitando de nenhum medicamento para controle, ainda mais que, a maioria é de origem viral
9. Não existe tratamentos curativos, sendo a maioria dos tratamentos apenas de suporte → o importante é a hidratação do paciente
10. Existem 3 abordagens para o trat. da diarreia
11. Manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico → reidratação oral (cloreto de sódio e glicose)
12. Uso de agentes anti-infecciosos → doenças diarreicas causadas por microrganismos patogênicos
13. Uso de agentes antidiarreicos → para alívio dos sintomas (obstipantes: ↓ motilidade)
14. Loperamida → dose habitual 4 mg inicial e seguida de 2 mg a cada evacuação diarreica subsequente, até dose diária total de 16 mg
  1. Tratamento de curta duração → diarreia aguda sem causa específica
  2. Atuam nos recept. mi e delta → ↑ tônus do esfíncter anal → efeito dentro de 1h após uso
15. Agentes antiespasmódicos
  1. Agentes anticolinérgicos (espasmolíticos) → são antagonistas inespecíficos de recep. muscarínicos (M3)
  2. Diciclomina Hiosciamina Escopolamina
  3. Utilizados de acordo com a necessidade
16. Antiflatulentos
  1. Dimeticona e Simeticona
    1. Capacidade de colapsar bolhas
    2. ↓ volume de gases no TGI
    3. Dose habitual: 40 mg 3x dia
  2. Floratil
    1. Auxilia na restauração da flora intestinal e no trat. de diarreias → Saccharomyces é uma levedura não ótica que possui efeito biorregulador sobre a flora intestinal
AGENTES ANTIEMÉTICOS
1. Vômito ato parcialmente voluntário, que consiste em expulsão abrupta pela boca de conteúdo GI que passa através do esôfago relaxado
2. Ação de vomitar e a sensação de náusea são consideradas reflexos protetores que ajudam a livrar TGI das substâncias tóxicas
3. Cinetose é um tipo de vertigem na qual o centro do vômito é ativado pelo sistema vestibular (viagens de carro, avião, navio)
4. Outra situação clínica é a vertigem manifestada por alucinações de movimento, geralmente giratório acompanhado de náuseas e de vômito
5. Antagonistas do recept. 5HT3
  1. Ondansetrona (Vonau)
    1. Protótipo da classe
    2. Uso terapêutico: vômitos induzidos pela quimio; controle de náuseas pós operatória
    3. Efeitos adversos: constipação, cefaleia e tontura
    4. Não usar em grávidas sem indicação → ↑ incidência de mal formação e problemas cardíacos fetais
  2. Granissetrona (Kytril)
  3. Dolassetrona (Anzemet)
  4. Palonossetrona (Onicit)
6. Antagonistas dopaminérgicos
  1. Antagonista de receptor D2 na ZQG
  2. Procinético, antinauseante e antiemético
  3. Profilático de náusea e vômito por quimioterápicos
  4. Útil nos vômitos por gastroenterite
  5. Efeitos colaterais: tremor extremidade, rigidez e lentidão (sintomas extrapiramidais), sonolência, diarreia, depressão, hiperprolactinemia, fraqueza
  6. Se necessário, o uso de Plasil pode ser considerado durante a gravidez → com orientação médica
7. Agentes histaminérgicos
  1. Ciclizina Difenidramina Dimenidrinato
  2. Usos terapêuticos: vômitos e enjoos da gravidez; pré e pós operatório; trat. com radio; na prevenção e tratamento de tonturas, enjoos e vômitos causados por movimentos durante as viagens (cinetose); na prevenção e trat. das labirintites e vertigens em geral
  3. Dramin é considerado seguro para uso durante a gravidez e a amamentação, informe ao seu médico
8. Agentes anticolinérgicos
  1. Escopolamina (Hioscina)
  2. Indicado: sintomas de cólicas GI (estômago e intestinos), cólicas e movimentos involuntários anormais
  3. Útil na profilaxia e no tratamento das vertigens (cinetose)
  4. Útil nas náuseas e vômitos pós-operatórios
  5. Não se mostram eficazes na náuseas por quimioterápicos
  6. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
9. Antagonistas da subst. P
  1. Antagonistadoreceptorneurocinina1(NK1)
  2. Aprepitanto(Emend)
  3. Efeito antiemético
  4. Indicado para prevenção de náuseas e vômitos associados ao tratamento quimioterápico
  5. Útil como adjuvante no tratamento
  6. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
  7. Os efeitos adversos mais comuns: soluços, fadiga, constipação, dor de cabeça, indigestão e perda de apetite
10. Canabinoides
  1. Dronabinol
  2. Canabinoide natural
  3. Mecanismo de ação desconhecido
  4. Estimulação de receptores canabinoides tipo CB1
  5. Profilático para pacientes fazem uso quimioterápicos
  6. Utilizados quando o paciente não responde a outros
  7. Não são fármacos de 1 escolha na prevenção de sintomas induzidos por quimioterápicos
  8. O mecanismo de ação proposto: hiperpolarização neuronal ocasionando a diminuição da liberação de NTs → o CB1, quando ativo, inibe a AC que leva a um déficit na conversão de ATP em AMPc, ↓ a ação da PKA; com a ↓ da fosforilação dos canais de K, gerando o efluxo de íons K e a inibição dos canais de cálcio sensíveis à voltagem

Next up

Farmaco II → Agentes procinéticos, laxantes, antidiarreicos e antieméticos

Description

Resource summary

Similar

	Created by Vitória Emanuelle over 1 year ago