AGONISTA ADRENÉRGICO 1

Agonistas Adrenéricos
1. Podem ser Seletivos: atuam em 1 tipo de receptor e Não seletivo: todos os receptores
2. Ordem por afinidade e inversa por resposta
  1. ALFA = Epinefrina/ADR - NOR - Isoproterenol
    1. Receptores alfa 1: estão presentes na membrana dos órgãos efetores pós- sinápticos e são mediadores de efeitos clássicos. Ex: constricção dos músculos lisos. Ativação =>ativação da proteína G da fosfolipase C, => geração de IP3, => ca
      1. Receptores alfa2: localizados nos terminais dos nervos pré-sinápticos e em outras células como a célula beta do pâncreas. Com a norepinefrina na fenda sináptica haverá a estimulação do alfa l,com suas reações acima citada, assim como a estimulação do receptor alfa2 na membrana do próprio neurônio. Esta estimulação do alfa2 causa um "feedback" inibidor da própria liberação da norepinefrina. O alfa2 serve como mecanismo modulador local para a diminuição do neuromediador sináptico. Os alfa2 são mediados pela inibição da adenilciclase e o controle do nível de AMPc intracelular.
        Os beta receptores exibem respostas diferentes da dadas pelos alfa receptores. Ativação dos Betas resulta na ativação da adenilciclase aumentando a concentração de AMPc dentro da célula.
  2. BETA = Isoproterenol - ADR/ epinefrina - NOR Beta 2 tem maior afinidade por ADR
Relação estrutura atividade
1. Catecolaminas:grupo catecol posições 3 e 4 no anel benzênico
  1. Não catecolaminas
    1. Ausentes de grupos hidroxil-catecol, têm meia vida maior, desde que não sejam inativados pelo COMT, a Catecol O-Metiltransferase/ enzimas que degradam catecolaminas. Por serem pobres de OH para MAO ,. Apolares permitem maior acesso ao SNC. Estes compostos podem agir indiretamente causando a liberação das catecolaminas estocadas.
      1. Fenilefrina, Clonidina, Cafeína, Terbutalina, Isoetarina, Fenoterol, Albuterenol
  2. Derivadas da beta-feniletilamina, substituições no anel benzênico ou cadeias laterais diferencia entre receptores A e B, e penetração no SNC. Número e a localização das substituições de OH no anel benzênico e a natureza do substituto no nitrogênio-amina.
    1. alta potência em ativar receptores alfa e beta, pela presença dos OH - inativação rápida: metabolizadas pelo COMT e MAO - Penetração pobre no SNC por serem polares - têm alguns efeitos clinicos (ansiedade, tremor e cefaléia) que são atribuíveis a ação no SNC.
      1. Dopamina, Adrenalina, Noradrenalina, Isoproterenol e Dobutamina.
2. Substituiçao do Nitrogênio-Amina
  1. O tamanho e a natureza são importantes na determinação da seletividade beta do agonista adrenérgico. Por exemplo, Epinefrina com -C H 3 substituto no nitrogênio-amina é mais potente nos receptores beta . Similarmente o Isoproterenol com um isopropil substituto -CH (CH3) 2 no nitrogênio-amina é um poderoso beta agonista com pequena atividade.
São assim chamados por terem a mesma capacidade de produzir efeitos semelhantes aos produzidos pelos SNA simpático
1. MECANISMO DE AÇÃO: depende do órgão estimulado ou inibido pelos adrenergicos.
  1. Drogas classificadas em diretas e indiretas
    1. Ação Mista = Direta e indireta, alguns agonistas como a Efedrina e o Metaramenol têm ambos a capacidade de estimular diretamente adrenoceptores e reduzir a Norepinefrina dos neurônios adrenérgicos
      1. Ação direta: Aumenta secreção de Nor nas terminações nervosas
        Ação indireta: estes agentes que incluem anfetamina e tiramina agem no neurônio pré-sináptico e causam a liberação de norepinefrina dos reservatórios citoplasmáticos ou vesículas do neurônio adrenérgico. Com a estimulação neuronal, a norepinefrina promove a sinapse e se liga aos receptores alfa ou beta.

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