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Farmacocinética (Distribución)

Arturo Ríos Spanish

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Proceso de transferencia reversible del fármaco desde la sangre a distintas estructuras extravasculares del organismo
- Condicionado por factores fisiológicos y patológicos del individuo así como características fisicoquímicas del fármaco
  - Con mecanismos de transporte como
    - Dispersión
    - Convección
    - Paso a través de membranas celulares
      - Difusión simple
      - Difusión facilitada
      - Transporte activo
    - Unión a estructuras plasmáticas y tisulares
      - Unión a proteínas
        Albúmina
        Proteína más abundante y máxima responsable de fijación de fármacos
        Sitio I
        Sitio II
        Sitio III
        Sitio IV
        Sitio V
        Alfa-1-glicoproteína
        Fija principios activos básicos tales como la imipramina, lidocaína, etc.
        Lipoproteínas alfa y beta
        Fijan fármacos muy liposolubles, con un elevado volumen de distribución y de naturaleza básica
        Globulinas
        Afinidad por sustancias endógenas y exógenas de estructura similar
      - Unión a componentes tisulares
        Los fármacos pueden acumularse a nivel tisular si la afinidad por los componentes tisulares es mayor que por los plasmáticos
        Fijación delimitada por el flujo sanguíneo
El agua influye pues constituye las 2/3 partes del organismo
- Determina el volumen de distribución de los fármacos que puede ser
  - 3.5 lts para fármacos incapaces de traspasar la membrana plasmática
  - 15.5 lts para fármacos capaces de salir del espacio vascular
  - 42 lts para fármacos capaces de atravesar todo tipo de membranas biológicas
  - Volumen de distribución aparente
    - Relación entre cantidad y concentración de fármaco en el organismo a un tiempo dado
Tipos de enlaces en la unión fármaco-proteína
- Covalentes
- Iónicos
- Puentes de hidrógeno
- Fuerzas de Van der Waals
Distribución en las membranas fisiológicas
- Sistema Nervioso Central
  - Delimitado por tres barreras
    - Barrera hematoencefálica
      - Células endoteliales con uniones estrechas
    - Barrera hemo-cefalorraquídea
      - Líquido cefalorraquídeo
    - Barrera cefalorraquídeo-cerebral
      - Piamadre
- Barrera placentaria
  - Constituida por corion y pared capilar fetal
    - Permite el paso de sustancias lipídicas, impide el paso de sustancias polares y controla el transporte de iones
Factores que afectan la distribución
- Farmacológicos
  - Propiedades fisicoquímicas del fármaco
  - Fijación a proteínas plasmáticas
  - Flujo sanguíneo
  - Permeabilidad de las membranas
  - Afinidad a los tejidos
- Fisiológicos y patológicos
  - Edad
  - Peso, talla y relación tejido magro/graso
  - Insuficiencia cardíaca, hepática, renal