691741
Description
Mind Map by micheli_terenzi, updated more than 1 year ago
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Created by micheli_terenzi
about 10 years ago
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FÁRMACOS COLINÉRGICOS
- Promovem o mesmo efeitos que o
sistema parassimpático, são
usados para reverter efeito de
anestesias (contraindo musc. esq)
e na Miasteni grave (doença
autoimune com destruição dos
receptores nicotínicos) o fármaco
inibe a AchE revertendo a flacidez
facial causada pelo relaxamento
dos musculos.
- antagonistas
- Promove efeito contrario aos do
parassimpatico: diminuem, inibem ou
bloqueiam a resposta colinérgica. são
chamados espasmolíticos ou
antiespasmódicos porque reduzem os
espasmos principalmente no trato
gastrintestinal.
- Efeitos adversos
- 0,5 a 2 mg: discreta diminuição da frequência cardíaca, certa secura na boca, inibição da sudorese.Doses
baixas em que a atropina em níveis discretos não consegue se ligar aos receptores e ocorre uma maior
liberação de acetilcolina, prevalecendo a resposta parassimpática. 5 mg: taquicardia, palpitação, acentuada
secura da boca, dilatação pupilar, dificuldade para visão próxima. Doses mais altas atuam competindo com a
acetilcolina e, dessa maneira, bloqueandoefetivamente os receptores parassimpáticos, fazem prevalecer as
respostas simpáticas. Acima 10 mg: alucinações e delírio; coma
- TOXICIDADE POR ANTAGONISTAS
- Boca seca, sede, fadiga, constipação, midriase, taquicardia, hiperpnéia, inquietação, delirio, tremores
musc., convulsões, depressão respiratoria e insufiencia respiratória levam a morte.
- Boca seca, sede, fadiga, constipação, midriase, taquicardia, hiperpnéia, inquietação, delirio, tremores
musc., convulsões, depressão respiratoria e insufiencia respiratória levam a morte.
- TOXICIDADE POR ANTAGONISTAS
- 0,5 a 2 mg: discreta diminuição da frequência cardíaca, certa secura na boca, inibição da sudorese.Doses
baixas em que a atropina em níveis discretos não consegue se ligar aos receptores e ocorre uma maior
liberação de acetilcolina, prevalecendo a resposta parassimpática. 5 mg: taquicardia, palpitação, acentuada
secura da boca, dilatação pupilar, dificuldade para visão próxima. Doses mais altas atuam competindo com a
acetilcolina e, dessa maneira, bloqueandoefetivamente os receptores parassimpáticos, fazem prevalecer as
respostas simpáticas. Acima 10 mg: alucinações e delírio; coma
- Efeitos adversos
- BLOQUEADORES MUSCARINICOS
- escopolamina (hioscina) – ipratrópio
(atropina) – propantelina - dicicloverina
– diciclomina – glicopirrolato –
ciclopentolato - tropicamida
-Triexafenid - Tropicamida -
pirenzepina - benzexol - benztropina.
- DERIVADOS NATURAIS
- Atropina (beladona) –
Hioscina, Estramônio (Datura
stramonium) Mandrágora
(Mandragora officinarum)
- Atropina (beladona) –
Hioscina, Estramônio (Datura
stramonium) Mandrágora
(Mandragora officinarum)
- escopolamina (hioscina) – ipratrópio
(atropina) – propantelina - dicicloverina
– diciclomina – glicopirrolato –
ciclopentolato - tropicamida
-Triexafenid - Tropicamida -
pirenzepina - benzexol - benztropina.
- BLOQUEADORES GANGLIONARES
- Podem bloquear receptores N do
SNAP e SNAS : Trimetafana
- Podem bloquear receptores N do
SNAP e SNAS : Trimetafana
- BLOQUEADORES NICOTÍNICOS
- Curare: Tubocurarina
Besilato de Atracúrio,
brometo de Pancurônio,
,Hexametonio,Succinilcolina.
- Curare: Tubocurarina
Besilato de Atracúrio,
brometo de Pancurônio,
,Hexametonio,Succinilcolina.
- Promove efeito contrario aos do
parassimpatico: diminuem, inibem ou
bloqueiam a resposta colinérgica. são
chamados espasmolíticos ou
antiespasmódicos porque reduzem os
espasmos principalmente no trato
gastrintestinal.
- OU VENENO
- ORGANOFOSFORADOS
- Inseticidas: se ligam de forma irreversível a AchE
- Efeitos caracterizam-se principalmente por lacrimejamento, salivação, sudorese, diarreia, tremores e distúrbios
cardiorrespiratórios. Estes últimos são decorrentes de broncoconstrição, aumento das secreções brônquicas e bradicardia,
bem como de depressão do sistema nervoso central, sendo as principais causas de morbidade e mortalidade por tais
produtos. São usado como anti helminticos (efeitos caracterizam-se principalmente por lacrimejamento, salivação,
sudorese, diarreia, tremores e distúrbios cardiorrespiratórios. Estes últimos são decorrentes de broncoconstrição, aumento
das secreções brônquicas e bradicardia, bem como de depressão do sistema nervoso central, sendo as principais causas
de morbidade e mortalidade por tais produtos. São usados como antihelminticos em cavalos, cães e porcos). Usar
antimuscarinico Oximas + atropina ( desloca o organofosforado da enzima AchE para reativa-la). Em caso de
envelhecimento da enzima não ocorre o desligamento, sendo irreversível
- Efeitos caracterizam-se principalmente por lacrimejamento, salivação, sudorese, diarreia, tremores e distúrbios
cardiorrespiratórios. Estes últimos são decorrentes de broncoconstrição, aumento das secreções brônquicas e bradicardia,
bem como de depressão do sistema nervoso central, sendo as principais causas de morbidade e mortalidade por tais
produtos. São usado como anti helminticos (efeitos caracterizam-se principalmente por lacrimejamento, salivação,
sudorese, diarreia, tremores e distúrbios cardiorrespiratórios. Estes últimos são decorrentes de broncoconstrição, aumento
das secreções brônquicas e bradicardia, bem como de depressão do sistema nervoso central, sendo as principais causas
de morbidade e mortalidade por tais produtos. São usados como antihelminticos em cavalos, cães e porcos). Usar
antimuscarinico Oximas + atropina ( desloca o organofosforado da enzima AchE para reativa-la). Em caso de
envelhecimento da enzima não ocorre o desligamento, sendo irreversível
- Inseticidas: se ligam de forma irreversível a AchE
- CARBAMATOS
- Praguicidas:se ligam de
forma reversível a AchE
- Praguicidas:se ligam de
forma reversível a AchE
- ORGANOFOSFORADOS
- RELAÇÃO ESTRUTURA ATIVIDADE/ AGONISTAS
- Não deve haver mais de cinco átomos
entre o nitrogênio e o hidrogênio do
terminal para a atividade (colinérgica)
muscarínico. Para a potência máxima, o
tamanho dos grupos de alquilo
substituídos no azoto não devem exceder
o tamanho de um grupo metilo. 4 - A
molécula deve ter um átomo de oxigénio,
de preferência um éster de oxigénio
capaz de participar de uma ligação de
hidrogênio. 5 - Deve haver uma unidade
de dois-carbonos entre o átomo de
oxigénio e átomo de azoto.
- Não deve haver mais de cinco átomos
entre o nitrogênio e o hidrogênio do
terminal para a atividade (colinérgica)
muscarínico. Para a potência máxima, o
tamanho dos grupos de alquilo
substituídos no azoto não devem exceder
o tamanho de um grupo metilo. 4 - A
molécula deve ter um átomo de oxigénio,
de preferência um éster de oxigénio
capaz de participar de uma ligação de
hidrogênio. 5 - Deve haver uma unidade
de dois-carbonos entre o átomo de
oxigénio e átomo de azoto.
- AGONISTAS
- DIRETOS
- Podem ser seletivos: atuam tanto em receptores
Nicotinico com em Muscarinicos
- Esteres da colina x relação
estrutura atividade
- Acetilcolina (todos os
receptores de acetilcolina),
Betanecol (receptores M3/ p/
retenção urinaria), Carbacol
(todos os receptores
muscarínicos e alguns
receptores nicotínicos),
Metacolina (todos os
receptores muscarínicos).
- Acetilcolina (todos os
receptores de acetilcolina),
Betanecol (receptores M3/ p/
retenção urinaria), Carbacol
(todos os receptores
muscarínicos e alguns
receptores nicotínicos),
Metacolina (todos os
receptores muscarínicos).
- Alcaloides - estruturas mais
complexas que os esteres.
- Arecolina , Nicotina
(mimetiza a ACH nos
ganglios), Muscarina (100x
mais potente que a ACH.
isenta de atividade
N,lipossoluvel efeito no SNC),
Pilocarpina (hidrossoluvel),
(receptores M3) Lobelina
(acções nicotínicas)
- Arecolina , Nicotina
(mimetiza a ACH nos
ganglios), Muscarina (100x
mais potente que a ACH.
isenta de atividade
N,lipossoluvel efeito no SNC),
Pilocarpina (hidrossoluvel),
(receptores M3) Lobelina
(acções nicotínicas)
- Esteres da colina x relação
estrutura atividade
- Podem ser seletivos: atuam tanto em receptores
Nicotinico com em Muscarinicos
- INDIRETOS
- Aumentam a Neurotransmissao da
ACH pela inibição da COLINESTERASE
(enzima que degrada ACH)
- INIBIDORES REVERSIVEIS
DA AchE
- Donepezila, Edrofônio,
Neostigmina e Rivastigmina
(derivados dos
carbamatos),Fisostigmina,
Piridostigmina, Tacrina,
Cafeína,
- Donepezila, Edrofônio,
Neostigmina e Rivastigmina
(derivados dos
carbamatos),Fisostigmina,
Piridostigmina, Tacrina,
Cafeína,
- INIBIDORES
IRREVERSÍVEIS DA AchE
- ecotiofato ,
Isoflurofato,
Malathion
- ecotiofato ,
Isoflurofato,
Malathion
- Promotores de liberação de
acetilcolina
- Cisaprida Droperidol
Domperidona
Metoclopramida
Risperidona
Paliperidona
- Cisaprida Droperidol
Domperidona
Metoclopramida
Risperidona
Paliperidona
- INIBIDORES REVERSIVEIS
DA AchE
- Aumentam a Neurotransmissao da
ACH pela inibição da COLINESTERASE
(enzima que degrada ACH)
- DIRETOS
- EFEITOS ADVERSOS DOS
AGONISTAS
- Colicas, diarreias, secreçoes,
miose, dispneia, hipotensao,
bradicardia. No caso de drogas de
efeito reversiver ou irreversivel
nota-se fraqueza muscular,
nausea, vomito,colicas diarreicas,
pupila se torna fixa, dispneia por
broncoconstrição e hipotensao.
- Colicas, diarreias, secreçoes,
miose, dispneia, hipotensao,
bradicardia. No caso de drogas de
efeito reversiver ou irreversivel
nota-se fraqueza muscular,
nausea, vomito,colicas diarreicas,
pupila se torna fixa, dispneia por
broncoconstrição e hipotensao.
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