FARMACOCINÉTICA- BIOTRANSFORMAÇÃO

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FARMACOCINÉTICA- BIOTRANSFORMAÇÃO
  1. "Biotransformação, Metabolismo, Transformação metabólica ou Bioconversão" = mesmo significado.
    1. PRINCIPAL MECANISMO PARA INTERROMPER A AÇÃO DE UM FÁRMACO
      1. Ocorre= FÍGADO, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso
        1. Acontece quando o fármaco se transforma em uma ou mais substâncias (alteração química)
          1. e fatores diversos = espécie, idade, raça, sexo e fatores genéticos)
            1. por ação de enzimas inespecíficas (indução e inibição)
          2. As reações são de dois tipos
            1. REAÇÃO DE OXIDAÇÃO/ REDUÇÃO - TIPO I
              1. eleva níveis de enzimas que facilitam a reação (exemplo, pela via mais comum: o complexo citocromo P450)
                1. PRODUZ METABÓLITOS ATIVOS (PRÓ-FÁRMACOS)
                  1. OU SEJA, FORMA INATIVA SE TORNA ALVO AO PASSAR PELO FIGADO
              2. REAÇÃO DE CONJUGAÇÃO/ HIDRÓLISE- TIPO II
                1. hidrolisam um fármaco ou conjugam-no a uma molécula grande e polar para inativa-lo, aumentando sua solubilidade e excreção.
                  1. FATORES INTERMEDIÁRIOS REATIVOS
                    1. GLUTATIONA
                      1. INATIVA PRODUTOS INSTÁVEIS E POTENCIALMENTE TÓXICOS
                      2. ACETOMIFEM
                        1. Principio Ativo do Paracetamol
                          1. Alta afinidade pela Hb
                            1. Detoxificação: conjugação com glutationa nas demais espécies
                              1. Perigo! FELINOS!
                                1. São deficientes em glicuroniltransferases / CP450 gera reativo intermediário citotóxico
                                  1. Destrói afinidade com Hb

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