Heparina no fraccionada

Heparina no fraccionada

1. farmacodinamia

   • atraviesa con dificultad las membranas: grande: atraviesa con dificultad las membranas: *Administración parenteral (infusión IV; subcutánea) *No atraviesa la placenta

2. efectos adversos

   • La reacción adversa más grave asociado con la terapia con heparina es la hemorragia.
   • Esta puede implicar un sangrado leve, como el sangrado de las encías o hematuria, o hemorragia manifiesta.
   • El sangrado puede ser el resultado de la anticoagulación excesiva como una extensión de la acción farmacológica de la heparina.
   • Hipersensibilidad, Tromboembolia paradójica por agregación plaquetaria , Uso crónico  Alopecia  Priapismo  Supresión de síntesis de aldosterona

3. interacciones medicamentosas

   • Se han reportado concentraciones de potasio en suero superiores a 8 mEq/L durante el tratamiento combinado.
   • Individualmente, los inhibidores de la ECA y la heparina puede causar hiperpotasemia que puede ser grave.

4. indicaciones terapéuticas

   • Pocas interacciones. Uso con antitromboticos, tromboliticos, y antiagregantes plaquetarios  Sangrado

5. mecanismo de acción

   • La heparina ejerce su acción anticoagulante mediante la estimulación de la actividad de la antitrombina III (ATIII).
     • Esta acción de la heparina se debe a una secuencia de un pentasacárido único con alta afinidad de unión a la ATIII.
       • La heparina cataliza la inactivación de la trombina por la ATIII al actuar como una plantilla a la que tanto la enzima y se unenpara formar un complejo inhibidor ternario.

6. farmacocinética

   • La heparina se debe administrar por vía parenteral debido a que no se absorbe en el tracto GI.
     • La respuesta individual después de la inyección subcutánea varía, pero la actividad anticoagulante muestra generalmente un retraso de 1-2 horas.
   • Eliminación
     • Depende de dosis y tamaño de las moléculas  Rápido pero saturable , Orden 0 , Heparinasas y desulfatasas inactivan la heparina unida a cel. Endoteliales y macrófagos ,Bajas dosis  Renal , Orden 1 ,Mas lento y no saturable  Altas dosis Si hay falla renal o hepática, se disminuye su aclaramiento