Lokalanästhetika

Lokalanästhetika

1. allgemein

   • Unterscheidung Oberflächen-, Infiltrations- & Leitungsanästhesie; i.v. regionale Anästhesie
   • Ziele
     • reversible, lokal begrenzte Hemmung der Schmeraufnahme/-weiterleitung
     • Bewusstsein erhalten
     • weniger Risiken als Narkose

2. Anforderungen

   • rasch einsetzend, ausreichend lang
   • geringe Tox.
   • gute Wasserlöslichkeit (Verwendung von Salzen, im Körper dann Deprotonierung)
   • chemische Stabilität
   • Mischbarkeit mit Vasokonstriktoren

3. Wirkmechanismus

   • an Na-Kanälen in kleinen Nervenfasern
     • Na-Kanäle: 4 Domänen aus 6 Segmenten
     • use dependence (keine Wirkung im inaktivierten Zustand)
     • nur proponierte LA führen zu Inaktivierung (pH am Wirkort ist wichtig)
   • Struktur-Wirkungsbeziehung
     • lipophiler Teil (Aromat), freie Aminogruppe, Amid-/Esterkette

4. gängige LA: Lidocain, Articain, Ropivacain (Veraltet: Procain, Tetracain)

   • je besser Proteinbindung, desto besser die Bindung an Na-Kanäle (auch Korrelation mit Toxizität)
   • verwendete Vasokonstriktoren: Adrenalin, Felypressin -> Kontraktion ableitender Gefäße, Verminderung der Resorption der LA, Verlängerung der Kontaktzeit & Wikrdauer, seltener Blutungen
     • kein Einsatz bei funktionellen Endarterien, Arrhtymiegefährdung
     • UAW: Tachykardie (Kammerflimmern), Blutdruckanstieg
   • systemische UAW
     • ZNS: Tremor, Ruhelosigkeit, Krämpfe, Atemdepression (Therapie mit Diazepam)
     • Herz: Bradykardie, Stillstand, atoxische Krämpfe (Sauerstoff-Mangel) (Therapie: Herzmassage, Beatmung)
     • Sensibilisierung
       • Exantheme, Asthma, ggf. Schock
       • p-Gruppen-Allergie (Estertyp)
       • Therapie mit Glucocorticoiden, Antihistaminika, ggf- Adrenalin