Metabolismo de fármacos

Tonatzin Zertuche
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Tonatzin Zertuche
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Las bases farmacológicas de la terapéutica. Undécima edición. Laurence L. Brunton, John K. Lazo, Keith L. Parker. Mc Graw Hill. Capítulo 3.

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Metabolismo de fármacos
  1. Fase 1
    1. Introducen grupos funcionales
      1. Aumenta hidrosolubilidad del fámaco, inactivando el activo del medicamento
      2. Enzimas
        1. CYP. Oxidación de C y O, desalquilación
          1. FMO Flavinmonooxigenasa. Oxidación de N, S y P
            1. EH Epóxido hidrolasas
          2. Fase 2
            1. Aumenta más aún la hidrosolubilidad
              1. Facilitan eliminación de fármacos y la inactivación de metabolitos potencialmente tóxicos
              2. Enzimas
                1. GST Glutatión-S-transferasas. Adición de glutatión
                  1. UGT Glucuronositransferasas de UDP. Adición de ácido glucurónico
                    1. SULT Sulfotransferasas. Adición de sulfato
                      1. NAT N-acetiltransferasas. Adición de un grupo acetilo
                        1. MT metiltransferasas. Adición de grupo metilo
                      2. Sitios de metabolismo
                        1. Vía oral
                          1. Intestinos e hígado
                            1. Molécula hidrofóbica se instala en bicapa lipídica celular
                              1. F1. Oxidación
                                1. UGT de membrana y conjugación de fármacos GST o SULT
                                  1. Liberación por membrana plasmática a torrente sanguíneo
                                    1. Transporte a través de membrana canalícular biliar a bilis
                                      1. Eliminación en intestino
                            2. Aerosol
                              1. Mucosas nasales y pulmones
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