ANTICONVULSIVO CONVENCIONAL

Karol P
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anticonvulsivos convencionales: aplicación clínica, mecanismo de acción, farmacocinética, interacción, toxicidad

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ANTICONVULSIVO CONVENCIONAL
  1. Carbamazepina (CBZ)
    1. aplicaciones clinicas
      1. crisis parciales (simples y complejas) con o sin crisis secundarias generalizadas
        1. Crisis tónico-clónicas
        2. mecansmo de acción
          1. Bloquea las descargas de alta frecuencia de las neuronas por su acción sobre los conductos del Na+ VG • disminuye la emisión sináptica de glutamato
          2. interacción con otros fármacos
            1. disminución de la concentración por fármacos induictores enzimaticoa
              1. aumento de la concentración por eritromicina, propoxifeno,isoniazida, cimetidina y fluxetina
              2. Farmacocinética
                1. Se absorbe con facilidad por vía oral con concentraciones máximas en 6 a 8 h • no hay unión significativa a proteínas • se metaboliza en parte a 10-11-epóxido activo • t1/2 de la sustancia original varía de 8 a 12 h en pacientes tratados a 36 h en sujetos normales
                2. toxicidad
                  1. neurologicas
                    1. ataxia, mareo,diplopía, vertigo
                    2. generales
                      1. anemia aplásica, leucopenia, irritacion gastrointestinal, hepatoxicidad,hiponatremia, sindrome de Stevers-Johnson
                  2. Fenitoína,
                    1. Aplicaciones clínicas
                      1. Crisis tónico-clónicas generalizadas, crisis parciales
                      2. Mecanismo de acción
                        1. Bloquean las descargas de alta frecuencia de las neuronas por su acción sobre los conductos del Na+ controlados por voltaje (VG) • disminuyen la secreción de glutamato en las sinapsis
                        2. Farmacocinética
                          1. La absorción depende de la fórmula • se une con gran afinidad a las proteínas plasmáticas • no hay metabolitos activos • eliminación dependiente de la dosis, t1/2 de 12 a 36 h • la fosfenitoína es para vías IV e IM
                          2. interacción con otros fármacos
                            1. fenobarbital, carbamazepina, isoniazida, felbamato, oxcarbazepina, topiramato, fluoxetina, fluconazol, digoxina, quinidina, ciclosporina, esteroides, anticonceptivos orales, otros
                            2. toxicidad
                              1. diplopía, ataxia, hiperplasia gingival, hirsutismo, neuropatía, nistagmo, somnolemcia atropica cerebelosa,distonía,hipertrofia gingival
                                1. efectos adversos idiosincraticos
                                  1. discrasias sanguíneas, síndrome lupico, síndrome de Stevens-Johnson, nefriris intersticial
                              2. Valproato
                                1. Aplicaciones clínicas
                                  1. Convulsiones tónicoclónicas generalizadas, convulsiones parciales, convulsiones generalizadas, convulsiones de ausencia, convulsiones mioclónicas
                                  2. Mecanismo de acción
                                    1. Bloquea las descargas de alta frecuencia de las neuronas • modifica el metabolismo de aminoácidos
                                    2. Farmacocinética
                                      1. Se absorbe con facilidad a partir de varias fórmulas • altamente unido a las proteínas plasmáticas • se metaboliza en forma extensa • t1/2 de 9 a 16 h
                                      2. interacción con otros fármacos
                                        1. disminución de la concentración por fármacos inductores enzimáticos
                                          1. fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, lamotrigina, felbamato, rifampicina, etosuximida, primidona
                                        2. toxicidad
                                          1. neurologicos
                                            1. náusea, temblor, ataxia
                                            2. Generales
                                              1. Trombocitopenia, irritación gastrointestinal, aumento de peso,alopecia transitoria, actividad teratogénica y hepatotóxica, hiperamonemia
                                          2. Fenobarbital
                                            1. Aplicaciones clínicas
                                              1. Crisis tónico-clónicas generalizadas, crisis parciales, convulsiones mioclónicas, convulsiones generalizadas, crisis neonatales, estado epiléptico
                                              2. Mecanismo de acción
                                                1. Aumenta las respuestas fásicas del receptor GABAA • disminuye las respuestas excitadoras en las sinapsis
                                                2. Farmacocinética
                                                  1. Absorción casi completa • no se une de manera significativa a las proteínas plasmáticas • concentraciones máximas en 0.5 a 4 h • sin metabolitos activos • t1/2 varía de 75 a 125 h
                                                  2. interacción con otros fármacos
                                                    1. aumento de la concentración por ácido valproico y difenilhidantoína
                                                      1. valproato, carbamazepina, felbamato, fenitoína, ciclosporina, felodipina, lamotrigina, nifedipina, nimodipina, esteroides, teofilina, verapamilo, otros
                                                      2. Toxicidad
                                                        1. neurológicos
                                                          1. sedación, ataxia,confusión, mareo, disminución del libido, depresión
                                                          2. generales
                                                            1. exantema
                                                        2. Etosuximida
                                                          1. Aplicaciones clínicas
                                                            1. Crisis de ausencia
                                                            2. Mecanismo de acción
                                                              1. Disminuye las corrientes de Ca2+ de umbral bajo (de tipo T)
                                                              2. Farmacocinética
                                                                1. Se absorbe con facilidad por vía oral con cifras máximas de 3 a 7 h • no se une a proteínas • se degrada por completo hasta compuestos inactivos • t1/2 por lo general de 40 h
                                                                2. interacción con otros fármacos
                                                                  1. Disminución de la concentración por fármacos inductores enzimáticos
                                                                    1. aumento de la concentración por ácido valproico
                                                                      1. fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, rifampicina
                                                                      2. toxicidad
                                                                        1. neurológico
                                                                          1. ataxia, aletargamiento, cefalea
                                                                          2. Generales
                                                                            1. Irritación gastrointestinal, exantema, depresión de la médula ósea
                                                                        Show full summary Hide full summary

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