Moléculas de señalización extracelular

Señalización
1. Hace posible que las células respondan a estímulos específicos
2. Regula crecimiento
  1. y división celular
3. puede ser
  1. Autocrina
    1. produce un mensajero
      1. expresa receptores en la superficie
        Responden al mensaje
        Inhiben o producen una reacción
  2. Paracrina
    1. moléculas solo viajan cortas distancias
      1. por el espacio extracelular
        viajan cortas distancias dado que son muy inestables
        son degradas por enzimas o se unen a la matriz extracelular
  3. Endocrina
    1. moléculas llegan a su célula diana
      1. por el torrente sanguíneo
        también se pueden llamar hormonas
        llegan al blanco localizadas en sitios distantes del cuerpo
Como:
1. Aminoácidos y derivados
  1. neurotransmisores y hormonas
2. Gases
  1. CO y NO
3. Hormonas esteroideas
  1. regulan
    1. difrenciación sexual
    2. embarazo
    3. meabolismo de carbohidratos
4. Eicosanoides
  1. regulan procesos como:
    1. Dolor
    2. Inflamación
    3. coagulación en sangre
Se reconocen
1. Por receptores específicos
  1. en la superficie o intracelularmente
    1. Estos
      1. Se unen con gran afinidad
        traducen la interacción
Pueden
1. Viajar distancias cortas
2. viajar por todo el cuerpo
  1. Potenciar células muy alejadas del origen
Su objetivo es
1. permitir que una molécula se una a un receptor
  1. Genere una cascada de señalización
    1. ocurran cambios en la célula
      1. Y todo esto se llama
        TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES.
Estas deben acoplarse a
1. Receptores
  1. Intracelulares
    1. Receptores de hormonas
      1. pueden
        Estimular transcripción génica
      2. Testosterona
      3. Estrógeno
    2. Se encuentran
      1. dentro de la célula
        citosol
        núcleo
  2. Superficiales
    1. Receptores unidos a proteinas G
      1. Fosforila la proteina G
        activando
        Circuitos de formación celular
    2. Canales ativados por ligando
      1. abre
        canales de iones
    3. Receptores tirosina-quinasa
      1. Fosforilan sustratos proteinicos citoplasmáticos
    4. se encuentran
      1. Ancladas a la membrana plasmática
  3. con ligando
    1. activo
      1. cambio en
        forma o actividad
        permite
        cambios dentro de la célula
        transmitir señal
      2. reconoce
        uno
        o más
        ligandos
  4. sin ligando
    1. inactivo
  5. Afinidad
    1. Fuerza de interacción reversible entre
      1. fármaco
        Es medida por la constante de disociación
      2. receptor
    2. Mejora utilidad médica y contribuye a espectro de efectos secundarios adversos
    3. La unión es entre
      1. fármaco-receptor
        es específica y muy afín
    4. Se ve influida por los cambios en la velocidad de disociación (k-1)
    5. Alta afinidad, varias interacciones
  6. Especificidad
    1. encaje inducido
    2. existencia de gran cantidad de moléculas en el medio
      1. Lo cual hace que
        cada receptor tiene afinidad por un ligando específico
  7. Saturabilidad
    1. el número de receptores es limitado
    2. la curva concentración de ligando versus efecto no tiene un comportamiento lineal sino más bien un comportamiento Michaelis- Menten
  8. Reversibilidad
    1. El complejo ligando-receptor es transitorio
    2. Se disocia después del inicio de la señalización
      1. Permitiendo que a futuro se den nuevas moléculas de su ligando
1. De ejemplos de los colinérgicos tenemos a
  1. M1
    1. Están ubicados en
      1. corteza cerebral
      2. hipocampo
      3. estriado
      4. tálamo ganglios autónomos
    2. Sus funciones son:
      1. inhibición de la adenilato ciclasa
      2. degeneración de fosfoinosítidos
      3. Incremento de la función cognitiva (aprendizaje y memoria)
      4. regulación de canales de potasio
      5. aumento de la actividad convulsiva
      6. reducción en la liberación de dopamina y en la locomoción,
      7. incremento en la despolarización de los ganglios autónomos
      8. incremento en las secresiones
  2. M2
    1. se ubica en
      1. Corteza cerebral
      2. Corazón
      3. Cuerpo estriado
      4. Terminaciones nerviosas autónomas
    2. Respuesta de membrana
      1. El receptor M2 se acopla con la unidad Gi intracelular y causa una disminución del AMPc de la célula, por lo general causando efectos de tipo inhibitorios (antagonista modula los canales muscarínicos de potasio, que contribuye a la disminución de la frecuencia cardíaca
    3. Respuesta funcional
      1. Músculo liso: Contracción
      2. Nervios periféricos: Inhibición neural a través de autorreceptores y del heterorreceptor
      3. CNS: Inhibición neural
    4. Generalidades
      1. Tiene efectos inhibitorios
      2. neurotransmisor acetilcolina
      3. codificado por CHRM2
  3. Periférico neuronal
    1. se ubica en
      1. Ganglios autónomos
      2. médula suprarenal
    2. respuesta funcional
      1. Permeabilidad del catión incrementada (Na+; K+)
    3. Respuesta de membrana
      1. Excitatorio; despolarización; disparo de neurona posganglionar; depolarización y secreción de catecolaminas
    4. Agonistas
      1. Ach, nicotina,Epibatidina
    5. Antagonistas
      1. Trimetafán, mecamilamina
  4. Betanecol
    1. usos
      1. tratamiento de la retención de la urinaria
        puede resultar por
        algún anéstesico general
        neuropatía diabetica de vejiga urinaria
    2. Fisisopatología
      1. medicamento parasimpaticomimético del tipo éster de colina que actúa como un agonista selectivo
        Actúa en
        Los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático, específicamente a nivel del receptor muscarínico M3
  5. Mecamilamina
    1. fármaco antagonista nicotínico
    2. receptor
      1. N2 periférico neuronal
    3. no utiliza segundos mensajeros
    4. Actúa relajando los vasos sanguíneos
    5. Mecanismo de acción
      1. se une a los receptores nicotínicos
        evitando que se una a ellos la acetilcolina
        bloqueando así la acción estimulante que está produce
    6. Usos
      1. Se usó en el pasado para tratar la hipertensión
      2. bloquea los receptores nicotínicos centrales
        por lo tanto, se recomienda como
        posble complemento con
        parche transdérmico de nicotina
        ayuda para reducir el ansia de la nicotina en pacientes adictos a esta
  6. Fibras colinérgicas
    1. Función
      1. sintetizan y liberan la acetilcolina
    2. incluye
      1. fibras periférices de AMS
      2. todas las fibras autonómicas eferentes preganglionares
      3. fibras motoras somáticas
        músculo esqueletico
    3. la mayoría de las fibras posganglionares parasimpáticas
      1. algunas simpáticas posganglionares
2. De ejmplos de adrenérgicos tenemos a:
  1. Clonidina
    1. actúa con los receptores alfa 2 adrenérgico
      1. cerca de la sinopsis de nervios simpáticos
        músculo liso, corteza cerebral, sistema límbico, plaquetas vía: oral
      2. segundo mensajero
        proteina G
      3. Efecto primario
        relajación del músculo liso
      4. efecto fisiológico
        Hace el papel de antagonista
        Inhibe la activación de IP3
        presión sanguinea
  2. Doxazosina
    1. actúa con los receptores alfa 1 adrenérgicos
      1. cuando este está sobreestimulado
        produce
        obstrucción prostática
        denominado HBP (hiperplasia benigna de próstata)
    2. Utiliza
      1. de segundo mensajero a
        proteína GQ
    3. Efecto fsiológico
      1. antagonista bloqueante
  3. Dobutamina
    1. Actúa con los receptores B! adrenérgico
    2. segundo mensajero
      1. AMPc
        lo utiliza posterior a la activación de la subunidad S
        O estimulante de la proteina G
        activa una cascada intracelular
        Esta casacada activa la bomba Ca++ ATPasa
        Lo cual hace que aumente el calcio citosólico libre
        Este Ca favorecerá la contractilidad cardíaca que causara un efecto intrópico y cronotrópico positivo
    3. Usos
      1. se usa para el tratamiento de insuficiencia cardiaca y choque cardiogénico
  4. Atropina
    1. Efecto fisiológico
      1. Antagonista muscarínico
    2. Receptor
      1. M1
    3. No utiliza segundos mensajeros
    4. Lugar
      1. músculo liso y glándulas salival y bronquial Parasimpaticolítico
    5. Mecanismo de acción
      1. Atropina y compuestos relacionados
        compiten con la actilcolina
        y otros agonistas muscarínicos por un sitio común de fijación
        sobre
        receptor muscarínico pero no lo activa
      2. Estimula el SNC y después lo deprime
        tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial
        reduce la transpiración
        Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca

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