Flashcards
Macrolideos
Flashcards do conjunto (16)
- 1Principais diferenças entre o mecanismo de ação entre as trêsMacrolídeos e aminoglicosídeos: inibem a síntese proteica (50S e 30S, respectivamente). Quinolonas: inibem a síntese de DNA (DNA girase e topoisomerase IV), sendo bactericidas
Além disso, a principal diferença é que macrolídeos são bacteriostáticos, enquanto quinolonas e aminoglicosídeos são bactericidas. - 2MacrolideosMacrolídeos são antibióticos bacteriostáticos que inibem a síntese proteica ao se ligarem irreversivelmente à subunidade 50S, bloqueando a translocação e podendo interferir na transpeptidação. São formados por um anel macrocíclico de lactona ligado a açúcares (1 ou mais). Apresentam excelente penetração intracelular (atuam bem em Chlamydia e Legionella que são intra celulares) porém não atingem concentrações adequadas no líquor, o que limita uso em SNC. Eles se concentram nos fagocitos que entram a transportam para o local da infecção.
- 3EspectroAtuam principalmente contra bactérias atípicas (Chlamydia, Mycoplasma - sem parede celular-, Legionella), além de Bordetella pertussis e alguns Gram positivos. Não cobrem enterobactérias nem Pseudomonas e têm pouca ação contra anaeróbios (não atuam em Bacteroides fragilis). São usados em pneumonias atípicas, coqueluche, ISTs, infecções de pele e vias aéreas leves, além de profilaxia de febre reumática e endocardite em alérgicos à penicilina.
- 4EritromicinaÉ a droga padrão do grupo, sendo formado por três componentes, as eritromicinas A, B e C, sendo a eritromicina A a predominante e mais ativa. Possuem menor absorção oral e mais efeitos GI; seus ésteres (propionato, estolato e estearato ) são pró-drogas que melhoram biodisponibilidade ( base fraca facilmente forma esteres com ácidos orgânicos) e a absorção oral, porém são prejudicados pela ingestão junto à alimentação.
- 5Espectro de ação eritromicinaOs principais são: Mycoplasma, Clamydia e legionnela (bactérias atípicas). Ureaplasma urealyticum (causador de corrimento genital > sem parede celular) Haemophilus ducreyi (agente causal do cancro mole), Klebsiela granulomatis (causa de donovanose) (ambas últimas Gram -); Ação moderada contra anaeróbios, sem ação contra Bacteroides fragilis. Não apresenta ação sobre enterobactérias e microrganismos não fermentadores de glicose, como a Pseudomonas aeruginosa.
- 6IndicaçõesBom para Bordetella pertussis, é um antibiótico adequado para terapêutica e profilaxia da coqueluche; É uma opção para tratamento de pneumonias causadas por microrganismos atípicos (Legionella, Chlamydia e Mycoplasma); Considerando-se o espectro para Staphylococcus e
Streptococcus, pode ser empregada como segunda escolha às penicilinas e cefalosporinas em algumas infecções menos graves causadas por estes agentes, como de pele e vias aéreas ou frente alergias. É uma alternativa também para a realização de profilaxia da febre reumática e de endocardite infecciosa após
procedimentos odontológicos em pacientes alérgicos às penicilinas. - 7Efeitos adversosObs uso mais pediátrico pois crianças toleram mais: A eritromicina é menos tolerada que as formulações
semissintéticas, causando com maior frequência náuseas, vômitos, dor abdominal, pirose, hiporexia, distensão abdominal e diarreia, efeitos que são atribuídos à ação estimuladora da
contratilidade gastrointestinal. Estes efeitos adversos vem restringindo seu uso.
Para o uso em gestantes, deve-se evitar a formulação com o éster estolato, devido ao maior risco de hepatotoxicidade
(icterícia colestática). - 8EspiramicinaApresenta propriedades antimicrobianas semelhantes às da eritromicina, porém com menor potência antimicrobiana (tbm é natural). Tem melhor absorção e tolerabilidade por via oral, sem sofrer interferência da alimentação. Atualmente, o principal uso clínico da espiramicina é no tratamento de toxoplasmose na gestação, quando não há
evidências de infecção fetal, já que esta droga também não ultrapassa adequadamente a barreira placentária > porém previne a transmissão vertical. - 9ClaritromicinaDroga semissintetica com alta atividade contra bactérias Gram-positivas, apresentado potência superior à eritromicina contra S. pneumoniae, S.
pyogenes e S. aureus sensíveis a oxacilina. Sua atividade contra diversos microrganismos Gram-negativos
é similar a da eritromicina, embora tenha espectro um pouco superior contra Moraxella catarrhalis e Haemophilus influenzae. Tbm atua contra Mycobacterium avium, Bordetella pertussis e Helycobacter pylori. - 10IndicaçõesÉ uma das principais drogas para o tratamento de pneumonias atípicas, infecções por micobactérias do complexo
Mycobacterium avium e infecções causadas por Helicobacter pylori (bactéria associada a úlceras pépticas, linfoma gástrico, gastrite).
Obs Melhor tolerada que a eritromicina, não sofre interferência da alimentação e apresenta meia vida mais prolongada, o que possibilita administração duas vezes ao dia. Possui também formulação para administração endovenosa. - 11AzitromicinaDiferencia-se da eritromicina por seu espectro de ação mais amplo, maior meia-vida, boa tolerância oral e baixa toxicidade.
É estável em meio ácido, permitindo uso por via oral. No entanto, a administração junto com alimentos prejudica a
absorção. Maior tempo de meia vida > dose única diária e tem formulação endovenosa. - 12IndicaçõesA azitromicina apresenta a maior potência entre os macrolídeos contra Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis, porém
apresenta potência menor que os demais contra Streptococcus e Staphylococcus. Tbm é comum para tratamento de PAC associada a cefa de terceira geração. Tbm utilizada na síndrome de úlcera genital” em
dose única de 1g para o tratamento de Haemophilus ducreyi, causador do cancro mole e na abordagem da “síndrome do corrimento genital” na dose única de 1g para tratamento de uretrite
causada por Chlamydia trachomatis e Ureaplasma urealyticum. - 13É necessário ajuste de dose nos macrolideos?Azitro e Eritromicina não necessitam ajuste para função renal. A claritromicina precisa de ajuste de dose quando clerance acima de 50%.
- 14Principais efeitos adversosProlongamento do intervalo QT
Prurido
Icterícia colestatica (em gestantes principalmente > eritromicina)
Eritema multiforme - 15Mecanismos de resistênciaPrincipalmente pelas bombas de efluxo e alterações das porinas. Tbm pode ocorrer mutações em genes que codificam a subunidade 50S do ribossomo > impedindo a ligação do ATB. Tbm pode haver inibição enzimática. Além disso existe resistência cruzada, ou seja o uso de um impossibilita o uso do outro.
- 16Resumo > MACROLIDEM > Mycoplasma
A > atípicas
C > clamydia
R > respiratórias
O > otite
L > legionella
I > intolerância GI
D > drug interaction (CYP)
E > enlonga QT
Informações
- Descrição
- 2º ano Infectologia FlashCards sobre Macrolideos, criado por Ana Borges em 17-03-2026.
- Criado por
- Ana Borges
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