AINES (Anti inflamatórios Não Esteroides)

AINES (Anti inflamatórios Não Esteroides)

1. MECANISMO DE AÇÃO

   • Inibição das CICLOGENASES 1 e 2: COX1 e COX2
     • Inibe a produção de prostraglandinas (COX1 e COX2 e a hidroperoxidase catalisam as etapas sequenciais de sintése de prostanóides) através da competição com o sítio ativo da enzima.

2. CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA DOS PRINCIPAIS

   • Ácido salicílico de derivados
     • AAS,diflunisal e benorilato
   • Ac. acetilsalicílico
     • Salicilato de sódio, Difunisal
   • Oxicams
     • Piroxicam, Sudoxicam, Meloxicam
   • Ác. Indol e indol acéticos
     • Etodolac, Indometacina, Sulindac
   • Ác. hetero aril-acéticos
     • Dicoflenaco,alclofenaco e fenclofenaco
   • Ác. arilpropiônicos
     • Ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno

3. ATIVIDADES:

   • Antipiréticas
   • Analgésicas
   • Antinflamatórias

4. CARACTERÍSTICAS

   • Grupo heterogeneo de compostos que consite em 1 ou mais anéis aromáticos ligaos a um grupamento ácido funcional.
     • Grupamento funcional + ácido fraco que astuam princioalmente em recidos inflamados e se ligam significativamente à albumina plasmática
   • ABSORÇÃO: Rápida em administração oral (exceto em preprações entéricas e de liberação lenta)
   • Não atravessam a barreira hematocefálica
   • METABOLIZAÇÃO: Essencialmente pelo fígado. Geralmente convertidos em metabólitos inativos
   • EXCREÇÃO: Predominantemente excretado pelo rim

5. EFEITOS COLATERAIS

   • CARDIOVSDCULAR: Apresenta elevado riscos de eventos cardivasculares e tromboembólicos em usuáriso crônicas da medicação
     • Os inibidores da COX-2 aumenta o risco da trombose endotelial, retenção de água e sódio, perda de efeitos protetores da COX-2 no infarto, resultando no aumento da área acometida e remodelamento do ventrículo esquerdo.
   • RENAL
     • Podem induzir a insuficiência renal aguda: hemodinamicamente ou por nefrite intersticial. Relacionado a redução da síntese de PGs.
   • HEPÁTICO
     • Elevações de transaminases estão associadas ao uso de Aines .Insuficiência hepática é muito rara.
   • HEMATOLÓGICO
     • Muito raro
   • PULMONAR
     • broncoespasmo (em indivíduos sensíveis a aspirina) e infiltrados pulmonares com eosinofilia.
   • SISTEMA NERVOSO CENTRAL
     • Meningite asséptica, psicose e disfunção cognitiva. Mais recorrente em idosos que fazem uso indometacina. A meningite mais recorrente em pacientes com lupos que fazem uso de ibuprofeno e naproxeno.
   • PELE
   • GASTRONINTESTINAIS: Todos apresentam tendências para apresentar esses efeitos
     • Dispepsia, erosões gastrointestinais, Anemia ferropriva, úlceras gastrintestinais (estômago e intestino), sangramento gastrointestinal severo, perfuração aguda, obstrução gástrica.