Opiodes

Opiodes

1. El opio y sus derivados desde hace mucho tiempo han sido utilizados como mejor herramienta para combatir el dolor. Existen varias clasificaciones aunque la más utilizada es la de los débiles y fuertes.

2. Existen tres tipos de receptores opiodes y la mayoría de ellos tienen su localización a nivel de SNC: Mu, kappa y delta. Dependiendo el nivel de receptor que actúen será el efecto que se obtenga

   • Mu: analgesia, bradicardia, sedación, depresión respiratoria, euforia y dependencia física. Tiene 3 subtipos y es responsable de muchos de los efectos adversos.
   • Delta: analgesia débil, depresión respiratoria, bradicardia, liberación de hormona del crecimiento. Tiene 2 subtipo, se localiza preferentemente en la periferia y es el más abudante en la corteza cerebral.
   • Kappa: analgesia débil, estimulación de circuitos gratificantes, dependencia física, aumenta diuresis de agua, liberación de ACTH. Tiene 3 subtipos, este contribuye a la analgesia espinal
   • Localización periférica de receptores opiodes: Lyn B, T, Macrófagos, Monocitos, Articulaciones, Aparato digestivo, Pulmón, Trompas de Falopio, RIñón.

3. Su metabolismo es hepático.

   • La eliminación es vía renal.

4. Efectos

   • Analgesia: reduce la percepción del dolor y la sensación del sufrimiento y como consecuencia mejora el ánimo. Se reduce la neurotransmisión dolorosa y se inhibe la sustncia P.
   • Psicomiméticos: por la ausencia del dolor y la participación de sistemas de recompensa.
   • Efectos Respiratorios: depresión leve, reducción de la sensibilización de centros respiratorios bulbares al CO2
   • Efectos Cardiovasculares: se inhiben reflejos baropresores(aumenta CO2), se produce vasodilatación periférica.
   • Gastrointestinales: afectación en el tono, lamotilidad y las secreciones.
   • Genitourinarios: incrementa el tono de los esfínteres, aumentan las contracciones uretrales y reduce la diuresis, deprime el vaciamineto vesical, puede provocar retención urinaria.
   • OTROS: rigidez muscular, hipotermia, alteraciones neuroendocrinas, miosis, convulsiones.

5. Usos Terapéuticos

   • Analgésico: Morfina, codeína, oxicodona, beprenorfina, fentanilo, levofarnol, tramadol.
   • Antitusígeno: Codeína, dextrometrofano.
   • Antidiarréico: Loperamida, difenoxilato, papaverina.
   • Antidisneico: Morfina

6. Reacciones adversas

   • Náusea y vómito, estreñimiento, depresión respiratoria, prurito, somnolencia, tolerancia, dependencia psicológica.

7. Antagonistas

   • Naloxona
     • Se une a receptores Mu, a concentraciones altas provoca bloqueo de topos los receptores opiodes. Duración corta de 30-45 min.
   • Naltrexona
     • Más eficaz que la Naloxona. Duración de 24 horas.

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