Karteikarten
AINEs
Karten in diesem Stapel (11)
- 1Quais são as 3 classes de medicamentos mais usadas nas cefaléias?As 3 classes mais utilizadas são: os anti-inflamatórios não esteroidais, os analgésicos e alguns antidepressivos como tratamento preventivo. O problema é que os analgésicos e anti-inflamatórios são amplamente utilizados e eles não precisam de receita para serem comprados, o que favorece o uso indiscriminado que gera efeitos adversos e também porque a sua utilização sem prescrição pode camuflar os sinais e sintomas de uma importantente comorbidade por trás.
- 2O que é a dor?A dor é uma experiência sensorial desagradável subjetiva, apesar de ter a escala visual de dor nunca devemos julgar a dor do paciente porque é uma experiência subjetiva, temos que valorizar as queixas.
- 3Como ocorre o processo inflamatório fisiologicamente?Quando há uma lesão é liberado ácido linoleico, que é convertido em ácido aracdônico pela fosfolipase A2; o ácido aracdônico ativa a LOX(lipoxigenase) que vai liberar leucotrienos e quimiotáticos; ele também ativa a cicloxigenase 1(COX1) que vai atuar a nível de proteção gástrica, aumento da taxa de filtração renal e promover a agregação plaquetária pelos tromboxanos; o AA também ativa a cicloxigenase 2(COX2) que vai inibir a agregação plaquetária para não formar trombos desnecessários, liberar prostaglandinas, proteases e mediadores inflamatórios
- 4Quais as características da COX1? E da COX2?A COX1 é constitutiva, ou seja, está sempre ativa no organismo para garantir a homeostase. Age promovendo a agregação plaquetária pelos tromboxanos A2, além disso age aumentando o muco gástrico e diminuindo o HCl do estômago - proteção gástrica e ainda promove liberação de prostaglandinas que fazem vasodilatação renal e que aumenta a taxa de filtração.
A COX-2 é indutiva, ou seja, sua síntese é induzida perante processo inflamatório. Ela age a nível de endotélio vascular inibindo a agregação plaquetária (não deixa formar trombos desnecessários - cardioproteção), age na inflamação pela quimiotaxia e age promovendo dor e febre.
No nosso organismo sempre é importante ter equilíbrio entre a COX1 e a COX 2 para ter homeostase. - 5Quais os possíveis efeitos indesejáveis dos AINE's? Tendo como base a função das COXSe for um AINE não seletivo ele vai inibir tanto a COX1, quanto a COX2, sendo assim vai ter um efeito prejudicial gástrico, visto que a COX1 iria proteger auementando a produção de muco, pode prejudicar a função renal também pelo bloqueio da COX1, pode interferir também na agregação plaquetária fisiologica, a ação de agregação promovida pela COX1 é em cenário fisiológico, pode prejudicar esse tamponamento. Quando se bloqueia a COX2 o efeito mais prejudicial é que se bloqueia a cardioproteção que ela iria fazer impedindo a agragação plaquetária em trombos desnecessários, podendo aumentar o risco de eventos trombóticos.
- 6Como é a farmacocinética dos AINE?Os AINE são ácidos fracos, administrados por via oral, eles fazem uma reação com o HCl no estômago que favorece sua absorção principalmente gástrica, sua metabolização é hepática e a excreção é renal.
- 7Descreva esse quadroEsse quadro mostra alguns exemplos de AINE e qual cicloxigenase eles mais inibem. Na parte laranja quanto mais perto o AINE estiver da COX1 ou 2, mais ele inibe ela. Por exemplo, o AAS inibe muito fortemente a COX1, focando mais na ação da agregação plaquetária que ela promove, bloqueando-a; já o piroxicam e o diclofenaco estão mais perto da COX2, apesar dele inibir um pouco também a COX1, sendo assim eles vão reprimir mais a ação de dor e febre, na parte superior direita laranja tem os AINE seletivos, que bloqueiam apenas a COX1 e, apesar de ter menos efeitos adversos, bloqueiam a ação de cardioproteção, tendo que ter um cuidado maior com pacientes com riscos cardiovasculares. Na parte branca está escrito os efeitos de se inibir a COX1(lado inferior direito) e a COX2 (lado superior esquerdo)
- 8Fale sobre o paracetamolO paracetamol é um AINE com ação anti-inflamatória bem fraca, sua ação principal é antipirética e analgésica, sendo assim ele não interfere na hemostasia. Seu principal problema é a formação de metabólito reativo no fígado devido uma molécula de sua estrutura: a glutationa, essa molécula reage com a enzima p450 e forma metabólito reativo que vai se acumulando no fígado. Quando tem intoxicação por paracetamol tem um antídoto que pode ser administrado, que é o fluimucil (n-acetil-cisteína), em que o p450 vai se ligar a glutationa do fluimucil e não formar o metabólito reativo com o paracetamol.
- 9Quais são os principais efeitos adversos dos AINEs?Os principais efeitos adversos dos AINEs estão relacionados a ulcera péptica, a diminuição da filtração glomerular, ambos pela inibição da prostaglandina, risco de sangramento aumentado devido a diminuição de tromboxanos A2. Além disso eles se ligam muito a proteínas plasmáticas, podendo promover o aumento da fração livre de outros fármacos, como a varfarina, fenitoína
- 10Fale sobre o AASÉ um antinflamatorio nao esteroidal não seletivo com boa absorção oral. Ele age inibindo COX1(reduz síntese de prostaglandinas de termorregulação, da produção do muco gástrico e a renal e ação de antiagregante plaquetário por inibir a TXA2) e a COX2(inflamatória). Hoje em dia ele é mais utilizado como antiagregante plaquetário na quantidade de 100 a 300mg. Se tomado em doses acima de 4g ao dia tem cinética de ordem 0, ou seja há uma saturação enzimática e a taxa de metabolização não consegue suprir essa dose. Ele interfere na excreção de ácido úrico, diminuindo-a, podendo favorecer a artrite gotosa. Tem uma forma dele mais atual que é o AAS prevent que protege ele da mucosa gástrica, tendo absorção somente intestinal, podendo ter um efeito gastrientestinal protetor.
- 11Fale sobre o dipironaO dipirona é um AINE que tem um efeito antipirético muito potente, mas ele sucita muita resposta inflamatória, ele pode ser muito tóxico, por isso é proibido no canadá, EUA e Inglaterra por conta da possibilidade de hipersensibilidade/alergia. Ele também tem uma característica ácida importante, tem que avaliar quanto o paciente tem úlcera péptica
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- Graduação Farmacologia Karteikarten am AINEs, erstellt von Maria Eduarda Freire am 15/04/2021.
- Erstellt von
- Maria Eduarda Freire
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