Carbapenêmicos

Carbapenêmicos

1. Classificação

   • Antibióticos β-Lactâmicos

2. IMIPENÉM

   • MEROPENÉM
     • DORIPENÉM
       • ERTAPENÉM
         • Meia vida sérica mais longa, que permite a administração de uma dose única ao dia
         • Atividade inferior contra P. aeruginosa e espécies de Acinetobacter
         • Espectro de atividade contra bactérias gram-positivas, Enterobacteriaceae e anaeróbios torna assim interessante para tratar infecções intra-abdominais e pélvicas.
       • Espectro de atividade semelhante ao Imipeném e do Meropeném, embora com atividade mais eficaz contra algumas cepas resistentes de Pseudomonas
     • Menor tendência a provocar convulsões
     • INDICAÇÕES CLÍNICAS: infecções intra-abdominais complicadas, em adultos e crianças, meningite bacteriana em crianças, pneumonia, pacientes neutropênicos febris, bacteremias, infecções complexas do trato urinário
     • Menor atividade contra gram-positivos; Atividade contra algumas cepas de P. aeruginosa
     • Só existe formulação intravenosa
     • FARMACOCINÉTICA: Baixa ligação ligação proteica e excreção quase que exclusivamente renal. Ajuste de dosagem é necessário para pacientes com insuficiência renal
   • FARMACOCINÉTICA: administrados só por via parenteral. Não é absorvido por via oral; hidrolisado por uma dipeptidase encontrada na borda em escova do túbulo renal proximal; baixa concentração do fármaco ativo na urina. Com cilastatina aproximadamente 70% do imipeném é recuperado na urina em forma de fármaco ativo.
   • Combinação com a Cilastatina; têm meias-vidas de aproximadamente uma hora
   • EFEITOS ADVERSOS: náuseas, vômitos, convulsões, reações de hipersensibilidade
   • USO CLÍNICO: infecções do trato urinário e das vias respiratórias inferiores; infecções intra-abdominais e ginecológicas; e infecções da pele, dos tecidos moles, dos ossos e das articulações
   • MECANISMO DE AÇÃO: inibe a biossíntese da parede celular bacteriana, mas apresenta certas peculiaridades nesse sentido, além de ser rapidamente bactericida para as bactérias sensíveis.
   • MECANISMO DE RESISTÊNCIA: capaz de induzir betalactamses em certas bactérias Gram-negativas, como Enterobacter cloacae e Pseudomonas aeruginosa, mas essas bactérias não se tornam resistentes. As bactérias que tiverem suas betalactamases induzidas pelo imipeném tornam-se resistentes às cefalosporinas e penicilinas.
   • INDICAÇÕES: infecções graves causadas por cocos Gram-positivos, bacilos aeróbios Gram-negativos e bactérias anaeróbias
   • FARMACODINÂMICA: Liga-se às proteínas de ligação da penicilina, interrompe a síntese da parede celular bacteriana e provoca a morte dos microrganismos sensíveis