Antifúngicos

Antifúngicos

1. Imidazois

   • Antifúngico de largo espectro. Possuem atividade antimicrobiana contra gram-positivas.
   • mecanismo de ação: inibição da síntese de ergosterol da membrana plasmática do fungo
     • Membrana plasmática dos fungos é composta de ergosterol, fazer a inibição dele muda a permeabilidade.
     • Cetoconazol
       • indicado p/ Infecções sistêmicas e superficiais
       • administração por via oral
         • absorção em pH ácido
           • não utilizar interações medicamentosas que aumentem o valor do pH estomacal.
           • distribuição: saliva, pele, ossos, fluidos corporais e pouco distribuído no líquido cefalorraquidiano
             • biotransformação hepática e pouca excreção renal
       • atravessa barreira placentária
         • tertogênico: causa fetos mumificados e abortos
       • efeitos colaterais: gastrointestinais, prurido e alopecia, hepatotoxicidade, supressão da síntese de testosterona (ginecomastia) e inibição síntese de cortisol.
         • Felinos mais são sensíveis aos efeitos colaterais.

2. Triazóis

   • mecanismo de ação: inibição da síntese de ergosterol da membrana plasmática do fungo
   • Itraconazol
     • uso sistêmico
       • administração por via oral com alimento
         • absorção pH ácido
           • amplo espectro de ação
             • Distribuição ligado à albumina para todo o corpo. Possui afinidade por queratina ([pele] 5x maior que no plasma) Baixa distribuição no SNC.
     • poucos efeitos colaterais
     • Teratogênico
   • Fluconazol
     • Administração VO e IV
       • distribuição no SNC
         • poucos efeitos colaterais

3. Antibióticos antifúngicos

   • poliênicos
     • Anfotericina B
       • ação sistêmica
         • seletivo por possuir maior afinidade por ergosterol que colesterol
           • uso intravenoso ou intratecal
             • meia vida longa – até 60 dias
               • causando toxicidade renal
               • toxicidade renal
       • cuidado com interação c/ anti-inflamatórios não esteroides
     • Nistatina
       • uso tópico
   • não poliênicos
     • Griseofulvina
       • mecanismo de ação: impedir separação de cromossomos
       • via oral
         • absorção facilitada por alimentos gordurosos
           • boa distribuição nos tecidos e pele
             • biotransformação hepática
               • Excreção inativo na urina
       • reações adversas: gastrointestinais, anemia, leucopenia, reações neurológicas.
         • teratogênese