FARMACODINÂMICA

FARMACODINÂMICA

1. Ação dos medicamentos e substâncias químicas no organismo.

2. ESTUDOS PELOS QUAIS UM MEDICAMENTO ATUA SOBRE AS FUNÇÕES BIOQUÍMICAS OU FISIOLÓGICAS DE UM ORGANISMO VIVO

   • (NÃO DESENVOLVE FUNÇÃO NOVA, INTERFERE NO QUE JÁ TEM)

3. MECANISMO DE AÇÃO

   • INTERAÇÃO ENTRE O FÁRMACO E COMPONENTES CELULARES
     • ESTRUTURALMENTE INESPECIFICOS
       • dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas, para promoverem o efeito biológico
         • Ou seja, não se ligam a nenhum componente celular para desencadear seu efeito.
     • ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS
       • exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com um determinado componente celular, como um alvo na célula.
         • uma enzima, um canal iônico ou uma proteína sinalizadora, conhecida por receptor.
     • Farmaco + Receptor = m.a

4. RECEPTORES

   • PARTE DO ORGANISMO QUE INTERAGE COM A DROGA
   • ALTA POTÊNCIA ESPECIFICIDADE QUÍMICA ESPECIFICIDADE FARMACOLÓGICA
     • ALVO FARMACOLÓGICO
       • ONDE A MOLÉCULA FARMACOLÓGICA VAI AGIR
         • MACROMOLÉCULAS PROTEÍCAS
           • ENZIMAS, MOLÉCULAS TRASPORTADORAS, CANAIS IÔNICOS, RECEPTORES DE MEMBRANA ACOPLADOS A PROTEÍNA G
             • ENZIMAS
               • FÁRMACO ATUA COMO INIBIDOR COMPETITIVO DA ENZIMA
               • NEOSTIGMINA INIBINDO Ach
               • AGE CONTRA A ENZIMA, NO LUGAR DELA E NÃO NELA!
                 • COMPETITIVO!
               • INTERAÇÃO ENZIMÁTICA = CONVERTE FORMA INATIVA (PRÓ-FÁRMACO) EM ATIVA
             • MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS
               • INTERFERE NAS PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS CARREAMENTO DE SUBSTÂNCIAS PARA O INTERIOR DA CÉLULA
                 • GLICOSE, AA, ÍONS, NEUROTRANSMISSORES
               • EXEMPLO. COCAÍNA: IMPEDE A RECAPTAÇÃO DE CATECOLAMINAS;
             • RECEPTORES CELULARES
               • PROTEÍNAS CELULARES QUE ATUAM COMO RECEPTORES DE SUBSTÂNCIAS ENDÓGENAS
                 • HORMÔNIOS, NEUROTRANSMISSORES,...
               • FUNÇÃO: TRANSMISSÃO DE MENSAGEM
               • TIPO I
                 • CANAIS IÔNICOS CONTROLADOS POR LIGANTES
                   • IONOTRÓPICOS
                     • EX. NÍCOTÍNICOS DA Ach
                 • TIPO I
                   • RECEPTORES IONOTRÓPICOS
                     • RECEPTOR NÍCOTINICO
                       • SELETIVO PARA CÁTIONS
                         • Na+ PRINCIPALMENTE
                           • AGONISTA: estimula Ach
                     • RECEPTOR NMDA
                       • SELETIVO PARA ÍONS BIVALENTES
                         • Mg ²+ e Ca ²+
                           • AGONISTA: estimula GLUTAMATO
                     • RECEPTOR GABA
                       • SELETIVO PARA ÂNIONS
                         • Cl- principalmente
                           • célula hiperpolariza e inibe a função celular
                             • AGONISTA: estimula GABA
                   • RECEPTORES ACOPLADOS A CANAIS IÔNICOS
                     • INCORPORAM O RECEPTOR E SÓ ABREM QUANDO ESTÃO ACOPLADOS POR UM AGONISTA
                       • CANAIS IONICOS : MODULADORES OU BLOQUEADORES
                         • IONOTRÓPICOS: NÍCOTINICOS, GABA E NMDA
               • TIPO II
                 • RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G
                   • METABOTRÓPICOS
                     • EX. MUSCARINICOS DA Ach
                   • TIPO II
                     • RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G:
                       • 1. ADENILATO CICLASE (AMPc) 2. GUANILATO CICLASE (GMPC) 3. REGULADORES DE CANAIS IÔNICOS 4. FOSFOLIPASE C (PLC) 5. INUSITOL TRIFOSFATO (IP3) 6. DIACIL GLICEROL (DAG) 7. FOSFOLIPASE A (PLA2) 8. ACIDO ARACDONICO E EICOSANOIDES
               • TIPO III
                 • RECEPTORES LIGADOS À QUINASE E CORRELATOS
                   • EX. INSULINA
                 • TIPO III
                   • RECEPTORES LIGADOS Á QUINASE
                     • ATIVAÇÃO DE QUINASES
                       • 1. RECEPTORES LIGADOS A TIROXINA QUINASE (TRK) 2. RECEPTORES DE OCITOCINA 3. RECEPTORES DE GUANILATO CICLASE 4. MLCK
                         • 1 . TRK - FATORES DE CRESCIMENTO, NEURONAL E DE HORMÔNIOS
                           • EXEMPLO INSULINA
                         • 2. RECP. DE OCITOCINA
                           • HORMONIOS DE CRESC., ERITROPOIETINA E PROLACTINA
                         • 3. RECP. DE GUANILATO CICLASE
                           • CATALISA DIRETAMENTE A PRODUÇÃO DE GMPC
                             • EX. FATOR NATRIURETICO ATRIAL
                         • 4. MLCK
                           • PROTEINA QUINASE FOSFORILADA - CALMUDOLINA- COMPLEXO Ca²+
                           • ATIVADA PELA AMPC
               • TIPO IV
                 • RECEPTORES NUCLEADOS
                   • EX. RECEPTORES DOS ESTERÓIDES
                 • TIPO IV
                   • RECEPTORES NUCLEARES
                     • INTRACELULARES
                       • MODULAM A TRANSCRIÇÃO GÊNICA
                         • ATIVANDO OU INIBINDO A TRANSCRIÇÃO
             • RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
               • INCORPORAM UM RECEPTOR E SÓ ABREM QUANDO ESTE ESTIVER OCUPADO POR UM AGONISTA
                 • AGONISTA= ESTIMULA A AÇÃO DO RECEPTOR
               • MENSAGEIROS ENTRE OS RECEPTORES E AS ENZIMAS RESPONSÁVEIS PELAS MUDANÇAS NO INTERIOR DAS CÉLULAS
               • 3 SUBUNIDADES: ALFA, BETA E GAMA
                 • GPCRs - METABOTRÓPICOS
               • FUNÇÕES BIOLÓGICAS
                 • ODOR E PALADAR; PERCEPÇÃO DE LUZ; NEUROTRASMISSÃO; FUNÇÃO DAS GLÂNDULAS ENDÓCRINAS E EXÓCRINAS; QUIMIOTAXIA; EXOCITOSE; CONTROLE DA PRESSÃO ARTERIAL; EMBRIOGÊNESE; CRESCIMENTO CELULAR; DIFERENCIAÇÃO; ONCOGÊNESE.
                   • 4 CLASSES PRINCIPAIS DE PROTEÍNA G
                     • Gs
                       • ESTIMULA ADENILATO CICLASE
                     • Gi
                       • INIBE RECEPTORES ADENILATO CICLASE
                     • Go
                       • EFEITOS QUE DEVEM SE A SUBUNIDADE B Y; EFEITOS RELACIONADOS COM CANAIS IÔNICOS
                     • Gq
                       • ATIVA A FOSFOLIPASE C
       • LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS AOS RECEPTORES
         • INTERAÇÃO QUÍMICA CONHECIDA
           • IÔNICAS POLARES, PONTES DE H, HIDROFÓBICAS, VAN DER VALLS, COVALENTES
         • TIPO DE LIGAÇÃO ESTÁ RELACIONADO COM A DURAÇÃO DO EFEITO

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