Farma semana 1

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Modulo Cradio Fármacología Cardiovascular Flashcards on Farma semana 1, created by Antonio Ocampo Vargas on 20/03/2016.
Antonio Ocampo Vargas
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Question Answer
Ligando ( O Primer Mensajero) Es una substancia de estructura específica que interactúa con el receptor. Ejemplo histamina, noradrenalina y acetil colina
Receptor Es el lugar al que se une el ligando. Es un componente molecular funciona, del organismo con el que interactúan substancia endógenas o exogenas, agonistas y antagonistas
Características Generales de los Receptores * Macromoléculas con propiedades físico-químicas específicas *Tiene una configuración química tridimensional * Se localiza de manera circunscrita en la membrana celular o espacio extra celular
Tipos de Receptores 1.- Localizarse en la membrana plasmática * Acoplados a proteínas G (son las más abundantes; funciona con guanina). Se activa con GTP y se inactiva con GDP. * Tener actividad enzimática * Receptor Canal
Tipos de Receptores 2.- Intracelulares * Citosólicos * Nucleares
Receptores Acoplados a Proteína G * Son de naturaleza proteíca * Tiene 7 dominios transmembranales *Tiene 2 extremos: en el extracelular es una terminal amino y en el intracelular y la terminal es caborxilo *Tiene 6 asas (3 intra y 3 extracelulares) ! En la 3º asa intracelular es donde esta la proteina G
Receptores con actividad Enzimática * De proteínacinasa (fosforila) *De proteína fosfatasa (desfosforila) * De Guanil ciclasa * 1 dominio transmembranal
Receptor de tipo Canal * Tiene 4 dominios transmembranales * NH2 y COOH están extracelular * Pueden ser activados por voltaje
Traductor Proteína biológica transmembranales dependiente de nucleotidos de guanina que amplifica y transmite la señal al efector
EFECTOR Enzima transmenbranal responsable de la modulación de la actividad celular. Es la responsable de sintetizar el 2º mensajero
Ejemplos de Efectores ! Adenilato Ciclasa=Forma AMPc ! Fosfolipasa C=Forma IP3 y Diacilglicerol Fosfodiesterasa=Forma GMPc
2º Mensajero Es la substancia cistolica que se encarga de amplificar la señal de la interacción fármaco-receptor.
Ejemplos de 2º Mensajeros ! AMPc = Activa proteínas Cinasas tipo A ! El diacilglicerol junto con el Ca liberado por IP3 activan a proteínas Cinasas tipo C GMP = Activa proteínas Cinas tipo G
Proteincinasa Su función es la de fosforilar enzimas que pueden activarse (Ej Fosforilasa en glucogenolisis) o inhibirse (Ej Glucogeno sintetasa en la Gluconeogénesis)
Fin de la Amplificación de la Señal E fin de la aplificación es en el caso de del AMPc convertirse en AMP por la fosfodiesterasa y en el caso de la fosfatasa desfosforilar enzimas
Tipos de Transportes Los transportes de la substancias pueden ser 3: *Uniporte = Va en un solo sentido una substancia *Antiporte = Dos substancia en sentidos opuestos *Simporte = Dos substancias en el mismo sentido
Fármacos Adrenérgicos y Antiadrenérgicos Estos fármacos actúan a nivel del del SNP Autónomo en la sistema simpático
Sistema Adrenérgico (También pude ser Simpático Mimético o Simpático) Se localiza en la región toraco-lumbar; su transmisor preganglionar es la Acetilcolina y su receptor postganglionar es la Noradrenalína. !Al activar se este sistema el corazón y los vasos se contrae y lo demás se relaja
Sistema Simpático
Traductores Acoplados a a Receptores Adrenérgicos Todos estos traductores son Metabotrópicos (están acoplados a proteínas G) Alfa1 = Proteína Gq esta en V. S. Alfa 2 = Proteína Gi Beta 1,2 y 3 = Proteina GS
Sistema Fosfolipasa C *Ligando: Adrenalina y Noradrenalina * Receptor: Alfa 1 *Transductor: Proteína Gq *Primer Efector: Fosfolipasa C *2º Mensajero: Diacilglicerol, IP3 y Ca *2º Efector: Proteína cinasa C
Sistema Fosfolipasa C
Sistema Adenilato Ciclasa (Alfa) *Ligando: Noradrenalina * Receptor: Alfa 2 *Transductor: Proteína Gi *Primer Efector: Adenilato Ciclasa (inhibida) *2º Mensajero: Baja AMPc *2º Efector: Proteína cinasa A (inhibida)
Sistema Adenilato Ciclasa (Beta) *Ligando: Adrenalina y Noradrenalina * Receptor: Beta 1,2 y 3 *Transductor: Proteína Gs *Primer Efector: Adenilato Ciclasa *2º Mensajero: AMPc *2º Efector: Proteína cinasa A
Sistema adenilato Ciclasa (Alfa y Beta) Esquema
Localización de los Receptores Adrenérgicos * Alfa 1: Vasos Sanguineos *Alfa 2: Terminal presináptica (este es el unico receptor que no es postsináptico) *Beta 1: Corazón *Beta 2: Musculo Liso *Beta 3: Tejido Adiposo
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