Receptor farmacológico Agonista y Antagonista

Receptor farmacológico Agonista y Antagonista

1. Receptor

   • Componente de una célula o un organismo que interactúa e inicia la cadena de fenómenos

2. Fármaco Agonista

   • Activan al receptor para que emita una señal como resultado directo de su unión con él, otros suprimen las señales basales.
     • La intensidad del efecto farmacológico producido por un agonista define el grado de eficacia del fármaco
       • MORFINA
         • Actúa sobre los receptores opioides, reaccionan a las endorfinas, por ello la morfina intenta parecerse a estos compuestos y bloquea los mensajes de dolor al cerebro. Cuando llega a estos receptores, se transmite el efecto analgésico a través de una cascada de proteínas G. Estas proteínas aumentan la conducción en los canales de potasio, la disminuyen en los de calcio e inhibe la adenilato ciclasa. Todos estos cambios mitigan el dolor.
   • COMPLETO: Aquel que se une a un receptor específico e induce una respuesta
   • PARCIALES: Aquel que actúa sobre un receptor específico induciendo una respuesta máxima
   • INVERSO: Fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad

3. Fármaco Antagonista

   • Se unen con receptores pero no activan la generación de una señal, interfieren con la capacidad de un agonista para activar al receptor
     • COMPETITIVO: Ocupan el receptor in activarlo, por lo que la unica manera de "vencerlos" es aumentando la dosis del principio activo del agonista
       • El agonista es capaz de desplazar al antagonista de sus receptores por ocupar los receptores vacantes, impidiendo la asociacion del antagonista
     • IRREVERSIBLE: Se produce cuando un farmaco posee varios grupos reactivos que forman enlaces covalentes con el receptor.
       • La ocupación por el antagonista apenas varia en presencia del agonista y no será superable. Así nunca se produce la ocupación completa
     • NO COMPETITIVO: Se une al receptor, pero por otro punto de unión distinto al del principio activo principal
       • La acción del agonista queda anulada sin que el incremento de su concentración permite alcanzar una ocupación máxima de receptores.
     • La naloxona (un antagonista de los receptores opiáceos estructuralmente parecido a la morfina) administrada poco tiempo antes o después de administrar morfina bloquea los efectos de esta última. Sin embargo, el antagonismo competitivo de la naloxona puede ser contrarrestado administrando más morfina.
     • EJEMPLO