ESTATINAS

ESTATINAS

1. Mecanismo de acción

   • La HMG-CoA reductasa es la enzima que regula la velocidad de síntesis de colesterol en el hígado y en otros tejidos
     • El colesterol, y otros productos intermediarios, llamados isoprenoides, ejercen un retrocontrol negativo sobre la expresión del gen que codifica la producción de reductasa
       • Las estatinas se unen de manera covalente al sitio activo de la reductasa, con mayor afinidad que la HMG-CoA y, por lo tanto, funcionan como inhibidores competitivos
         • disminuyen la síntesis y el contenido intracelular de colesterol

2. Efectos adversos

   • con mayor frecuencia pueden presentar estreñimiento, náusea, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, insomnio y cefalea, que suelen ser leves y transitorios
   • Se ha descrito una elevación de las transaminasas hepáticas aproximadamente en el 1-2% de los pacientes tratados (7), pero la hepatitis sintomática es rara
   • La toxicidad sobre el músculo estriado es un efecto adverso poco frecuente
     • Su intensidad puede variar desde mialgias no específicas hasta miositis, que en raras ocasiones progresa a rabdomiolisis
       • la rabdomiolisis, posiblemente mortal por insuficiencia renal aguda

3. Clasificación

   • Alta intensidad
     • Reducción de cLDL ≥ 50%
       • Atorvastatina (40) 80 mg
       • Rosuvastatina 20-40 mg
   • Moderada intensidad
     • Reducción de cLDL 30-50%
       • Atorvastatina 10 (20) mg
       • Rosuvastatina (5) 10 mg
       • Simvastatina 20-40 mg
       • Lovastatina 40 mg
   • Baja intensidad
     • Reducción de cLDL < 30%
       • Simvastatina 10 mg
       • Pravastatina 10-20 mg
       • Lovastatina 20 mg

4. Las estatinas son un grupo de compuestos bioactivos inhibidores de la HMG-CoA reductasa

   • utilizados para disminuir el colesterol en hipercolesterolemia ya que se tiene un mayor riesgo de desarrollar arteriosclerosis y de sufrir episodios de patología cardiovascular

5. la utilización de estatinas en prevención primaria retrasa la progresión de la arteriosclerosis carotidea

   • reduce la necesidad de realizar procedimientos de revascularización, desciende la morbilidad y mortalidad cardiovascular y disminuye la mortalidad total

6. BIBLIOGRAFÍA

   • https://www.scielo.sa.cr/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1409-41422002000100004
     • https://www.sanidad.gob.es/fr/biblioPublic/publicaciones/recursos_propios/infMedic/docs/vol35_2_Estatinas.pdf