Antagonistas Colinérgicos

Antagonistas Colinérgicos

1. Antimuscarínicos

   • No bloquean receptores nicotínicos
   • Atropina
     • Unión a receptores muscarínicos de forma competiva
     • Acciones
       • midirasis. Cuidado en glaucoma
       • Reduce actividad tracto GI
       • Antiespasmódico
       • Disminución FC a dosis bajas
       • provoca sequedad de la mucosa oral
       • Inhibe secreciones en el tracto respiratorio
       • antídoto de organofosforados
   • E.A.: Sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento
   • Escopolamina
     • Tx. cinetosis
   • Ipratropio y tirotopio
     • Tx. EPOC (Ipratropio usado en broncoespasmo por asma
   • trihexifenidiolo
     • antiparkinsoniano

2. Bloqueadores ganglionares

   • Acción específica en receptores nicotínicos S y PS
   • No eficaces como antagonistas Neuromusculares
   • Excepto nicotina son antagonistas competitivos no despolarizantes
   • Bloquean todos los receptores emergentes del SNA en receptor nicotínico
   • NIcotina
     • Estimulación inicial y luego parálisis de todos los ganglios

3. Bloqueadores Neuromusculares

   • Bloquean transmisión colinérgica entre las terminaciones motoras y los receptores nicotínicos en los músculos esqueléticos
     • Similitud estructuras con ACh y actúan como antagonistas (no despolarizante) o agonistas (desporlarizante) en los receptores de la placa motora de la unión neuromuscular (UNM)
   • No despolatizantes (competitivos)
     • Bloquan de forma competitiva la ACh en los receptores nicotínicos
     • Ejemplos: cisatracurio, pancuronio, rocuronio
     • Los músculos faciales y oculares son los que se paralizan más rápido...el último es el diafragma
     • Los medicamentos como nesotigmina, fisiostigmina y edrofonio pueden contrarrestar su acción
   • Bloquadores despolarizantes
     • Despolarizan fibra muscular como ACh pero son más resistentes a AChE
       • Conducen a una parálisis neuromuscular prolongada
     • Succinilcolina
       • útil para intubanación endotraqueal para inducción anestésica
       • E.A.
         • Hipertermia maligna
         • Apnea
         • hiperpotasemia