Tranquilizantes e Antagonista α2 Adrenérgicos

Tranquilizantes e Antagonista α2 Adrenérgicos

1. TRANQUILIZANTES MAIORES

   • ACEPROMAZINA - CLORPROMAZINA
     • Farmacodinâmica
       • Bloqueia os receptores pós-sináptico incapacitando a resposta dos neurotransmissores, a dopamina. Atuam também em receptores dopaminérgicos pré-sinápticos, que são responsáveis pela síntese e liberação do neurotransmissor, por causa desse bloquei causa o aumento da produção e liberação de dopamina, assim tentando vencer o bloqueio que é causado liberando enzimas de degradação da dopamina.
     • Farmacocinética
       • São absorvidos pelo trato gastrointestinal e via parenteral e depois distribuídos pelos tecidos (principalmente fígado, pulmões e encéfalo). Tendo diferentes processos de biotransformação como oxidação, hidroxilação e conjugação. Sendo feito a eliminação pela urina e fezes.
   • Também denominados antipsicóticos, pois são empregados para tratar as psicoses e esquizofrenia, são derivados de fenotiazínicos.

2. TRANQUILIZANTES MENORES

   • São drogas que atuam com efeitos no organismo, como: redução da ansiedade, indução e manutenção do sono, relaxamento muscular e efeito anticonvulsivante
   • Diazepam
     • Farmacodinâmica
       • Diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos que possuem propriedades ansiolíticas, sedativas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos.
     • Farmacocinética
       • A meia-vida de eliminação pode ser prolongada nos idosos e nos pacientes com comprometimento hepático, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode, em consequência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico
   • Clonazepam
     • Farmacodinâmica
       • Atuam seletivamente no SNC, aumentando a ação de neurotransmissores inibitórios; abrem os canais de cloro, deixando o neurônio hiperpolarizado e promovem parte da sua ação combinando-se com receptores específicos para benzodiazepínicos no SNC.
     • Farmacocinética
       • São rapidamente absorvidos pelo trato gastrointestinal, A distribuição é ampla no organismo e ligam-se fortemente às proteínas plasmáticas. A biotransformação é hepática e a eliminação é renal, dos metabólitos inativos
   • Midazolam
     • Farmacodinâmica
       • Atuam seletivamente no SNC, aumentando a ação de neurotransmissores inibitórios
     • Farmacocinética
       • São absorvidos pelo trato gastrointestinal, A biotransformação é hepática e a eliminação é renal, dos metabólitos inativos

3. Antagonista α2 Adrenérgicos

   • XILAZINA
     • Farmacodinâmica
       • Os agonistas α2 diminuem a liberação de neurotransmissores neuronais. Reduzindo a transmissão devido se ligarem aos receptores α2 pré-sinápticos. Causando diminuição do fluxo simpático, analgesia, sedação e anestesia.
     • Farmacocinética
       • Administrado por vias parenterais, rapidamente distribuída por vários tecidos em particular no SNC e sofrendo posteriormente uma intensa bio-transformação. A principal via de eliminação é a renal.
         • Ruminantes são mais sensíveis aos efeitos da xilazina
     • Sedativos hipnóticos
   • É um medicamento com propriedades tranquilizantes, relaxantes musculares, analgésicas e de ação central. Atuação como agonistas α2-adrenoceptores tanto cerebrais como periféricos.