Paracetamol

Paracetamol

1. Analgésico e antitérmico

   • Em doses exageradas causa hepatotoxicidade
     • Quando administrado com alimentos, sua taxa de absorção é reduzida
     • Responsável por grande parte das intoxicações farmacológicas
   • Fraca ação anti-inflamatória
     • fraca inibição da COX-1 e COX-2

2. Indicações

   • Cefaleia, resfriado
     • Dores musculares, febre
   • Gripe, dor lombar
     • Dores nas costas e no dente

3. Mecanismo de ação incerto

   • Inibição da síntese de prostaglandinas ao nível do SNC
     • Bloqueio da geração do impulso doloroso a nível periférico
       • Sensibilização dos nociceptores aos anti-estímulos mecânicos ou químicos
   • Atuação no centro do hipotálamo regulador de temperatura
     • Vasodilatação periférica
       • Ação antipirética
   • Ativação de receptores canabioides

4. Metabolismo tóxico

   • Produção de intermediários altamente reativos
     • Conjugação com o sulfato e ácido glicurônico
       • Ligação com a glutationa nucleofílica
     • Uma parte é conjugada através do citocromo P-450
       • N-acetil-p- benzoquinoneimina (NAPQI)
         • Depleção do sulfato e inibição da glicuronidação
           • Aumento da biotransformação por C. P-450 e esgotamento da glutationa
             • Necrose hepática

5. Fatores de risco

   • Abuso de álcool e tabagismo
     • Estado nutriocional e doenças hepáticas preexistentes
       • Idade, sexo, genética e uso de medicamentos

6. Prevenção à intoxicações

   • Atentar para dose e frequência recomendadas
     • Evitar interações medicamentosas
     • Atentar para as contraindicações vide bula