AINES: inhibición de ciclooxigenasas y prostaglandinas

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AINES

ANTIINFLAMATORIOS

ANALGÉSICOS

ANTIPILÉPTICOS

Logrando su efecto àBloqueando la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición de las ciclooxigenasas (COX)

Existen dos tipos de COX:

COX – 1àSitio activo pequeño àEfectos secundarios

NO SELECTIVOS

Efecto de inhibiciónen la COX – 2

COX – 2 àSitio activo grande àEfectos beneficiosos

SELECTIVOS

Poco o nulo efecto en la COX – 1

Bloqueo de COX – 2 àprovee efectos terapeúticos, antiinflamatorios, analgésico y antipirético.

Bloqueo de COX – 1 àProvee efectos secundarios en tubo digestivo.

CICLOOXIGENASAS (COX) àEnzima clave en la síntesis de las prostaglandinas

Funciones de las prostaglandinas:

Intervención procesos inflamatorios

Aumento de secreción de mucosa gástrica

Contracción muscular lisa (Uterina)

Regulación de temperatura corporal

Descenso de presión arterial

Control de la función renal

EFECTO ANALGÉSICO

Inhibición de la síntesis de prostaglandinasàsensibilizan los receptores del dolor, produciendo HIPERALGESIA

EFECTO ANTIINFLAMATORIO

Prostaglandinas van a producir un aumento de la permeabilidad capilar y reclutamiento de leucocitos en área se lesión.

LOS AINES BLOQUEAN EFECTOS DE PROSTAGLANDINAS EN EL ÁREA DE LESIÓN

EFECTO ANTIPIRÉTICO

Disminuyen la temperatura corporal mediante la inhibición de la síntesis y liberación de prostaglandinas a nivel del hipotálamo.

EFECTO ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO

Todos los AINES inhiben la agregación plaquetaria aumentando el tiempo de sangrado.

Inhibe la síntesis de Tromboxano A2 nivel de las plaquetas.

Todos los AINES producen una inhibición reversible, a excepción del ASA.

2 días suspendidos AINES àrecuperarse la función plaquetaria.

RECUPERAR LA FUNCIÓN PLAQUETARIA TRAS LA INGESTA DE ASA, DEBE PASAR EL CICLO DE VIDA PLAQUETARIO à7 a 11 días

EFECTOS ADVERSOS

Principalmente gastrointestinales

Causado por la inhibición del COX-1

INHIBICIÓN COX -1

Bicarbonato Circulación Reparación

Pueden llegar a ocasionar ulceras gástricas

Sangre oculta en heces

Hemorragias y equimosis

Asma

Disminución de flujo renal

Disminución eficacia de antihipertensivos y diuréticos

AINES Y EMBARAZO

2da mitad del embarazo àNO USAR AINES.

Pueden producir cierre prematuro del ductus arterioso àhipertensión arterial.

Pueden inhibir contracciones uterinas

NO TIENE EFECTOS TERATOGÉNICOS

ASA

Produce bloqueo irreversible de la agregación plaquetaria, limitando su uso como analgésico

Tiene poca potencia analgésica y buena potencia antipirética

Produce sintomatología gastrointestinal

Niño con varicela + ASA = Sx de Reye

Contraindicado en padecimientos que conlleven a sangrados, alergias y menores de 1 año

Suspender de 7 a 10 días antes de procesos quirúrgicos

Efectos:

Antiinflamatorio: 4gr al día

Antipirético: 2gr al día

Antihistaminico: 1 a 3 gr al día

Posología

Acción analgésica/ antipirético: 500 mg cada 4-6 hrs por VO

antiinflamatoria: 3 a 6 gr por dia dividido cada 4 a 6 hrs

Paracetamol

Posee pobre efecto antiinflamatorio, muy buen efecto analgésico y antipirético

Tiene menos efectos gastrointestinales, cardiovasculares

El 90 % es metabolizado en el hígado, una sobredosis causa daño hepático (+ de 7gr al día)

Signos de intoxicación:

dolor abdominal

ictericia

dolor muscular

El antídoto para la intoxicación es la N - acetilcisteina

Es seguro para uso en mujeres embarazadas

Posología

De 500 a 1000 mg cada 4 a 8 hrs, máximo 4gr al día

Dosis habitual: 500 mg cada 8 hrs consigue efecto analgésico y antipirético

Metamizol (dipirona)

Es utilizado por sus efectos antipiréticos, pero con buenos efectos analgésicos

Puede ser aplicado por vía IM o IV

Acción de 6 hrs aproximadamente

Posología

VO = 500mg / 8 hrs / 3 días máximo

IV o IM= 1gr cada 8 hrs en caso de fiebre alta o dolor intenso o postoperatorio. Via IV debe ser lento y diluido

Diclofenaco

Utilizado por su efecto antiinflamatorio, con buen efecto analgésico y baja antipirético

Utilizado mayormente en padecimientos:

articulares

Ortopédico

Dismenorreas

Cólicos renales

Dolores postoperatorios

Ataques de gota

Efectos secundarios: gastrointestinales

Posología

VO: 100 a 200 mg al día, dividida en 1 o 2 dosis

IM o IV: 75mg al día

Ketorolaco

AINE de mayor potencia analgésica, poco efecto antiinflamatorio y antipirético

Alcanza su efecto máximo en 30 a 40 min

Puede utilizarse por: VO, SL, IV, o IM

Efectos secundarios: gastrointestinales

Esta indicado para dolores agudos

Posología

VO o SL: 10 mg cada 4hrs cada 8 hrs dosis máxima 40 mg al dia

IM o IV: inicial de 30 mg, seguido de 10 a 30 mg cada 4 a 8 hrs, dosis máxima 120 mg al día

Uso máximo de 5 días