Flashcards
farmacologie MANP
Cards in this deck (28)
- 1Biologische beschikbaarheid is minder als..... (6 redenen)- Niet vrijkomen van farmacon
- Slechte wateroplosbaarheid
- Afbraak farmacon in maagdarmkanaal
- Interacties met voedsel of andere farmaca
- Slechte membraanpassage
- First-pass effect in de lever - 2Biologische beschikbaarheid (F) is....Biologische beschikbaarheid: hoeveelheid van een geneesmiddel dat onveranderd in de algemene circulatie terecht komt
- 3Waarom wil je bij chronische medicatie liever lange absorptie tijd?- minder fluctuaties in de plasma concentratie
- 4Er zijn twee verschillende mechanismen van eliminatie:- excretie = onveranderd uitscheiden)
- biotransformatie/metabolisme = omzetten door lever - 5wat is biotransformatieOmzetten van stoffen door leverenzymen voor een betere wateroplosbaarheid zodat ze uitgescheiden kunnen worden met excretie
- 6na hoeveel x T1/2 is de stof volledig geëlimineerd5X
- 70 orde kinitiekuitscheiding is constant dus dosering verhogen zorgt voor een langere werking. er is geen T1/2 (bijv. alcohol)
Op een gegeven moment zijn alle enzymen "bezit" waardoor er een "wachtrij ontstaat - eliminatiesnelheid is constant - 81e orde kinetiekeliminatiesnelheid niet constant
T1/2 blijft gelijk ongeacht de dosering
bijv nieren filteren 1 L bloed per uur --> of er nu 1 of 10 mg in die liter zit het wordt in 1 uur afgebroken - 9medicatie met gereguleerde afgite zie je aan bijv MGA, Durette ......Retard, Long Acting, Contin, CR, Chrono, XR, OROS, ZOC, SR, HBS
- 10biotransformatie wordt beïnvloed door...eiwitbinding
bloedflow
activiteit SYPP enzym - 11Verdeling farmacon over het lichaam is afhankelijk van:- lipofiel vs hydrofiel
- Binding aan eiwitten bv. albumine
– Molecuulgrootte
– De verdeling over erytrocyten en plasma - 12Vd staat voorVd: fictief verdelingvolume
- 13Een klein verdelingsvolume zie je bij: - polair of niet polair? Grote of kleien moleculen? Grote of kleine eiwitbinding?• Polair (met lading) • Groot molecuul • Grote eiwitbinding • Vb Heparine
- 14De meest relevante eiwitten voor binding zijn:albumine – Ontstekingseiwit alfa 1-zure glycoproteïne
- 15Bij een groot verdeelvolume is de gebonden fractie van het farmacon verwaarloosbaar tov de totale fractie want....de gebonden fractie gaat over de gebonden fractie in het bloed en niet over de fractie in de organen en bij een groot verdelingsvolume zit maar weinig van de medicatie in het bloed
- 16Bloed hersen bariere is alleen doorlaatbaar voor......Lipofiele moleculen (via passieve diffusie, psychofarmaca)
– Moleculen die via transportcarrier naar binnen komen (glucose, aminozuren)
– Stoffen die qua structuur lijken op lichaamseigen stoffen (levodopa)
– Effluxpomp P-glycoproteine pompt bepaalde lipofiele geneesmiddelen naar het bloed - 17één compartimenten modelHomogene verdeling van medicijn...
bloedspiegels kunnen snel na toedienen worden geprikt - 181 compartimenten model- Het lichaam is één geheel waarover het geneesmiddel zich homogeen verdeelt.
- bloedspiegels kunnen vrij snel na het inlopen van een infuus worden geprikt - 192 compartimenten modelHet lichaam bestaat uit twee delen, waar het geneesmiddel zich over verdeelt.
bloedspiegel kan pas later geprikt worden omdat eerst over lichaam verdeelt moet worden - 20biotransformatie Fase 1 reacties:Oxidatie, hydrolyse etc. via CYP P450 enzymen
- Er ontstaat een polaire groep in het molecuul
- bio-inactivatie --> verlies van de farmacologische activiteit
- bio-activatie --> metabolieten met een zelfde versterkte werkzaamheid - 21biotransformatie Fase 2 reacties:- Lichaamseigen stoffen worden covalent gekoppeld aan polaire groep
- er ontstaat een hydrofiel conjugaat dat snel via urine of de gal wordt uitgescheiden
- Fase II metabolieten zijn farmacologisch inactief
- Een Fase II hoeft niet per se voorafgegaan te worden door een Fase I reactie - 22intermediate metabolizerverlaagd metabolisme
- 23extensive metabolizernormaal metabolisme
- 24Enzyminductieadaptatie van het organisme op de blootstelling van bepaalde stoffen. Dit effect is pas na enkele dagen merkbaar
bijv. meer CYP aanmaken waardoor snellere afbraak geneesmiddel - 25EnzymremmingCompetitie tussen twee farmaca voor de bindingsplaats van een zelfde enzymsysteem. Dit effect is direct merkbaar
Kan ook door bijv roken komen - 26Renale excretie wordt bepaald door:- Glomerulaire filtratie
- Passieve terugdiffusie (in tubili)
- Tubulaire secretie (capilaire om tubili)
- Actieve reabsorptie - 27steady state bereik je na ongeveer4 a 5 x de halfwaarde tijd van een medicijn
- 28polymorfismeHet voorkomen van variaties in het DNA
Information
- Description
- User has deleted their subject information Flashcards on farmacologie MANP, created by Deleted user on 18/12/2018.
- Created by
- Deleted user · Dec 2018
- Updated
- Dec 18, 2018
- Views
- 274
- History
-
- Created by martine v · Dec 14, 2018
- Copied by martine v · Dec 18, 2018
- Rating